一、概　　述

苯二氮类（benzodiazepines）镇静催眠药于20世纪60年代问世，有较好的抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛和安定作用，临床常用的有20余种，但不同衍生物之间，作用则各有侧重。此类药治疗效果好、安全范围大，目前已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。苯二氮类镇静催眠药有氯氮（chlordiazepoxide，利眠宁）、地西泮（diazepam，安定）、硝西泮（nitrazepam，硝基安定）、奥沙西泮（oxazepam）、艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）和三唑仑（triazolam）等。苯二氮类口服吸收良好，约1h达到血药峰浓度，是目前治疗失眠症的主要药物。由于本类药物安全范围大，镇静作用发生快而确实，且可产生暂时性记忆缺失，用于麻醉前给药，可缓和患者对手术的恐惧情绪，这些作用均优于吗啡和氯丙嗪。近20年来，此类药物发展很快，但此类药极易产生依赖性，甚至使用1个月后就难以撤药，因此，其中大部分被滥用，甚至被用于自杀或麻醉抢劫。

血中苯二氮的浓度高于治疗浓度的2～10倍时就会产生中毒症状。长期服用苯二氮会引起停药综合征。突然停服苯二氮引起的症状类似于其他中枢神经抑制系统抑制药停服后引起的症状。虽然苯二氮类安全性高，但仍可过量服用造成中毒，导致死亡的非常少见。急性中毒患者以镇静且不伴有中毒综合征表现为特点，表现为困倦，顺行性遗忘，严重时可出现低度昏迷，皮肤不干亦无汗，瞳孔中等大小，反应灵活，眼球可有震颤，肠鸣音轻微减少，肌肉紧张度降低，心率轻微，血压降低，呼吸轻微抑制，静脉给药者呼吸抑制较重。(https://www.daowen.com)

苯二氮类长期用药仍可产生一定耐受性，久服可发生依赖性和成瘾，停药时出现反跳和戒断症状（失眠、焦虑、激动、震颤等）。与巴比妥类相比，本类药物的戒断症状发生较迟、较轻。

所有苯二氮类均在肝被降解，在肝酶作用下进行生物转化。经去乙基、水解或其他代谢途径，产生具有生物活性的代谢物，这些代谢物消除缓慢，具有一定生物活性作用。苯二氮类在血清中与血清白蛋白紧密结合，静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血清游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中。苯二氮类及其代谢物最终均与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾排泄。