CCR-5抑制剂
2026年08月15日
(五)CCR-5抑制剂
马拉韦罗(Maraviroc,MVC)
1.马拉韦罗:是CYP3A及P-糖蛋白的底物,具有酶诱导作用的药物引起本品血药浓度降低,具有酶抑制作用的药物引起本品血药浓度增加。联合利托那韦的PIs能增加马拉韦罗的血药浓度,联用时需调整剂量。洛匹那韦/利托那韦可使马拉韦罗AUC增加2.6倍,阿扎那韦/利托那韦使其增加4.9倍,沙奎那韦/利托那韦可使马拉韦罗AUC增加832%,Cmax增加423%。与蛋白酶抑制剂联用时,马拉韦罗剂量需减少至150 mg bid。
2.与地拉夫定、酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素/泰利霉素等酶抑制剂合用时,本品剂量调整为150 mg bid。
3.强效的CYP3A诱导剂可显著降低马拉韦罗的血药浓度,需增加后者剂量。当与依非韦伦、依曲韦林、利福平、苯巴比妥、苯妥英钠等酶诱导剂合用时,本品剂量增加至600 mg bid。若依曲韦林和达芦那韦/利托那韦和马拉韦罗联用,三者剂量均不需要调整。
4.当联合应用利福布汀和PIs时,本品的代谢最终受到抑制,剂量可减至150 mg bid。(https://www.daowen.com)
5.当联用依非韦伦和洛匹那韦/利托那韦或沙奎那韦/利托那韦时,本品的AUC显著增加,也需要将剂量减少至150 mg bid。
6.与NRTI、奈韦拉平、SMZco、聚乙二醇干扰素、利巴韦林、他汀类降脂药联用时,无需调整剂量。
7.马拉韦罗与其他药物的相互作用见表4-2-3。
表4-2-3 马拉韦罗与其他药物的相互作用