十、地尔硫

别名：硫氮革酮、合心爽、合贝爽、Herbesser。

作用与用途：该药为苯噻氮革类钙通道阻滞剂，其作用与心肌、血管平滑肌除及时抑制钙离子内流有关。该药可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛；通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低。有负性肌力作用，并可减慢窦房结和房室结的传导。口服后通过胃肠道吸收较完全（达80%），有较强的首过效应，生物利用度为40%。在体内代谢完全，仅2%～4%原药由尿排出。血浆蛋白结合率为70%～80%。单次口服该药30～120 mg，30～60 min后可在血浆中测出，2～3小时血药浓度达峰值，单次或多次给药血中半衰期3.5小时；缓释片吸收率为92%，单次口服120 mg，6～11小时后血药浓度达峰值，单次或多次给药后，血中半衰期母相为5～7小时。静脉注射时，血中半衰期为1.9小时，静脉滴注后5～6小时达稳态。临床用于治疗心绞痛、高血压、肥厚型心肌病；静脉注射可用室上性心动过速、手术时异常高血压的急救处置、高血压急症不稳定性心绞痛。

注意事项：病窦综合征、低血压、急性心肌梗死和肺充血、Ⅱ度以上房室传导阻滞、窦房传导阻滞者、孕妇、对本品过敏者禁用。肝肾功能不全患者慎用。NSL期妇女应用，须停止哺乳。不宜与β受体阻滞剂合用，缓释制剂应整片吞服。(https://www.daowen.com)

用法与用量：

（1）口服：①普通片，起始剂量每次30 mg，4次/天，餐前及睡前服药，每1～2天增加一次剂量，直至获得最佳疗效。平均剂量范围为90～360 mg/d。②缓释片和缓释胶囊，起始剂量每次60～120 mg，2次/天，平均剂量范围为240～360 mg/d。

（2）静脉注射前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解、稀释成1%浓度。室上性心动过速，单次静脉注射，通常成人剂量为盐酸地尔硫草10 mg，约3 min缓慢静脉注射，并可根据年龄和症状适当增减。手术时异常高血压的急救处置，单次静脉注射，通常对成人一次约1分钟内缓慢静脉注射盐酸地尔硫草10 mg，并可根据患者年龄和症状适当增减。

（3）静脉滴注通常对成人以每分钟5～15 μg/kg速度静脉点滴盐酸地尔硫草。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。高血压急症，通常成人以每分钟5～15μg/kg速度静脉点滴盐酸地尔硫，当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度；不稳定性心绞痛，通常成人以每分钟1～5 μg/kg速度静脉点滴盐酸地尔硫草，应先从小剂量开始，然后可根据病情适当增减，最大用量为每分钟5 μg/kg。

制剂与规格：片剂，30 mg、60 mg、90 mg；缓释片，30 mg、60 mg、90 mg；缓释胶囊，90 mg；注射剂，10 mg、50 mg。