6.2 三七提取物及提纯方法类专利申请人分析

6.2 三七提取物及提纯方法类专利申请人分析

由图6—2—1及图6—2—2可知,广西梧州制药(集团)股份有限公司,中国科学院,韩国科学技术研究院,天津天士力股份有限公司是三七提取物及提纯方法类专利主要的申请人。

图6—2—1 三七提取物及提纯方法专利申请人热力图

图6—2—2 三七提取物及提纯方法专利申请人饼图

在三七提取物及提纯方法类专利中,广西梧州制药(集团)股份有限公司拥有的专利数量最多,有6件,分别为:

1. CN104958334 A 三七在制备预防和/或治疗小胶质细胞介导疾病药物的新用途

2. CN105801657 B 从三七总皂苷中提纯人参皂苷Re与Rd的方法

3. CN105801659 B 单分散聚合硅胶在人参皂苷Re与Rd提纯中的用途

4. CN105796577 A 从三七总皂苷中提纯R1和Rb1的方法

5. CN105801656 B 从三七总皂苷中提纯Rg1、Re与Rb1的方法

6. CN105801655 B 单分散聚合硅胶在Rg1、Re与Rb1提纯中的用途

在广西梧州制药(集团)股份有限公司所持有的三七提取物及提纯方法类专利中,专利1涉及三七的新用途,特别是三七提取物的新用途,即在制备预防和/或治疗抗小 胶质细胞介导疾病药物方面的新用途。具体指三七提取物中人参皂苷Rd含量不低于30%的药物制剂在制备治疗小胶质细胞介导疾病药物的新用途。专利2属于医药发明领域,具体涉及一种从三七总皂苷中提纯人参皂苷Re与Rd的方法。该方法主要是通过弱酸性阳离子交换树脂结合氨基封尾的单分散聚合硅胶,把人参皂苷Re与Rd从三七总皂苷中高度分离纯化。专利3属于医药发明领域,具体涉及一种单分散聚合硅胶在人参皂苷Re与Rd提纯中的用途。该方法主要是通过单分散聚合硅胶在人参皂苷Re与Rd提纯中的使用,把人参皂苷Re与Rd从三七总皂苷中高度分离纯化。专利4属于医药发明领域,具体涉及一种从三七总皂苷中提纯三七皂苷R1和人参皂苷 Rb1的方法。该方法主要是通过单分散聚合硅胶在R1与Rb1提纯中的使用,把R1与Rb1从三七总皂苷中高度分离纯化。专利5属于医药发明领域,具体涉及一种从三七总皂苷中提纯人参皂苷Rg1、Re与Rb1 的方法。该方法主要是通过单分散聚合硅胶在Rg1、Re与Rb1提纯中的使用,把Rg1、Re与Rb1从三七总皂苷中高度分离纯化。专利6属于医药发明领域,具体涉及单分散聚合硅胶在人参皂苷Rg1、人参皂苷Re与人参皂苷Rb1提纯中的用途。该方法主要是通过单分散聚合硅胶在Rg1、Re与Rb1提纯中的使用,把Rg1、Re与Rb1从三七总皂苷中高度分离纯化。

可以看出,广西梧州制药(集团)股份有限公司拥有的专利虽然很多,但实际进行过查询后,专利1,专利3,专利6才是该公司的主要专利,专利2,专利4,专利5属于从属专利。但广西梧州制药(集团)股份有限公司所拥有的三七提取物及提纯方法专利的专利强度都不高,该公司非常依赖单分散聚合硅胶在三七提纯中的使用,专利布局较为狭小。

在三七提取物及提纯方法类专利中,中国科学院拥有5件专利,分别为:

1. CN102416028 A 熟三七提取物和熟三七总皂苷的制备方法

2. CN104710538 B 一种三七花阿拉伯半乳聚糖及其制备方法和用途

3. CN103772467 B 一种皂苷异构体分离纯化方法

4. CN103724390 B 一种皂苷分离纯化方法

5. CN106086146 A 一种精制珍贵稀有人参皂苷的制备方法及用途

在中国科学院所持有的三七提取物及提纯方法类专利中,专利1属于药物领域,具体地,涉及一种熟三七提取物的制备方法和熟三七总皂苷的制备方法。该专利提供一种与现有技术不同的熟三七提取物和熟三七总皂苷的制备方法,利用本发明的方法,采用蒸制生三七提取物以获得熟三七提取物,由于提取物处于水溶液状态,利于皂甙的结构转化,热量传导更快,在蒸制时受热更均匀,皂苷成分的转化一致,同时缩短蒸制时间、降低能耗。此外,使用浓缩的三七提取物进行蒸制,大大减小了蒸制原料的体积,有利于简化蒸制设备,降低生产成本,同时便于操作,制备过程简单易行,生产周期短,易于规模化制备和工业化生产。按本发明的方法生产的熟三七提取物和熟三七总皂苷,其化学组成与现行的蒸制方法所得产品完全一致,且产品质量易于控制,易于实现生产的规范化。专利2涉及多糖类物质、其提取方法及其在制备药物中的用途,具体涉及一种从三七花中提取阿拉伯半乳聚糖多糖RN1的方法、采用该方法提取的阿拉伯半乳聚糖多糖和所述阿拉伯半乳聚糖多糖在制备抗肿瘤药物中的用途。经体外实验证明,该多糖可显著抑制胰腺癌肿瘤细胞的生长并有效抑制血管生成,有望成为治疗肿瘤的潜在多糖药物。专利3涉及皂苷类化合物的分离纯化,具体地说是一种利用亲水作用色谱在醇水洗脱体系中高效分离皂苷异构体的方法。该方法对包含呋喃型阿拉伯糖基、吡喃型阿拉伯糖基或吡喃型木糖基的皂苷异构体表现出较优的分离效果。该方法可以实现皂苷异构体的高效制备,特别是对含有呋喃型阿拉伯糖基、吡喃型阿拉伯糖基或吡喃型木糖基的皂苷异构体,该方法表现出优异的分离效果。从而可以不断丰富皂苷库,为皂苷类化合物的活性研究和单一成分的新药开发提供物质基础。专利4涉及皂苷类化合物的分离纯化,具体地说是一种通过二维制备色谱分离技术从皂苷提取物中分离制备皂苷单体,包括常量已知皂苷、皂苷异构体和微量新皂苷等的方法。该方法可以实现皂苷的目标制备,可获取批量的已知活性皂苷,同时富集分离微量皂苷,从而不断丰富皂苷库,为皂苷类化合物的活性研究和单一成分的新药开发提供物质基础。专利5属于天然药物化学生物转化领域,具体涉及一种利用人参属植物发酵生成珍贵稀有人参皂苷的制备方法及抗肿瘤、提高免疫力、联合放化疗药物增效减毒和抗抑郁方面的应用。本发明工艺简单,操作方便,大量获得稀有并具有抗肿瘤和抗抑郁活性物质珍贵稀有人参皂苷。

可以看出,中国科学院所拥有的5件专利,在提纯方法方面,具有很强的科技性,工艺与制备方法也具有独创性;在提取物方面,主要专注于抗肿瘤及抗抑郁活性物质的提取,并且有意识地向提取珍贵稀有人参皂苷的方向发展。

在三七提取物及提纯方法类专利中,韩国科学技术研究院拥有3件专利,分别为:

1. CN104487079 A通过微波辐照产生的具有提高的人参皂苷Rg3、Rg5和Rk1含量比的人参属植物提取物、制备所述人参属植物提取物的方法以及包含所述人参属植物提取物的组合物

2. KR101496155 B1增加的人参皂苷Rg5或人参皂苷Rk1含量比的植物提取物,其制备方法和包含其的组合物

3. KR101400781 B1用于预防,改善或治疗肾病的组合物,包含人参的美拉德褐变反应产物及植物提取物

在韩国科学技术研究院拥有的三七提取物及提纯方法类专利中,专利1在中国申请,专利2及专利3在韩国申请。专利1涉及精加工的人参属植物提取物,并且更特别地涉及通过加工人参属植物提取物获得的相对于人参皂苷Rb1、Rc、Rb2、Rd、Rg3、Rk1和Rg5重量而言包含90%或更多Rg3、Rk1和Rg5的经加工人参属植物提取物、制备经加工人参属植物提取物的方法以及包含经加工人参属 植物提取物的药物组合物和健康功能性食品组合物。由该专利加工的药物组合物及健康功能性食品组合物能改善抗癌药物的副作用(例如降低免疫力和产生抗癌药物抗性)之一,提高抗氧化、抗癌、抗炎、脑功能或认知功能,血管舒张,抑制血小板聚集,改善皮炎或改善银屑病。专利2涉及人参皂苷Rg5或人参皂苷Rk1含量比增加的植物提取物,其制备方法和包含其的组合物,其制备方法。该组合物能改善所选的抗癌药物在免疫系统中的副作用,减少和抗癌剂的耐药性,抑制血小板聚集,改善皮炎,以及银屑病等症状。专利3本发明涉及一种人参提取物,其包含人参皂苷Re和人参皂苷Re,或通过使葡萄糖与氨基酸在100至130℃下反应0.5至12小时而获得的迈锡尼提取物,提供了一种用于预防,改善或治疗疾病的组合物。

可以看出,韩国科学技术研究院拥有的三七提纯方法类专利所采用的方法具有很强的新颖性与技术性,科技含量很高,并且在与之相关的三七提取物同样具有这样的特质。与国内专利不同,韩国科学技术研究院重点关注抗癌药物所带来的副作用方面的研究。把提取物运用在这块领域同样是国内所缺失的部分,需要重点进行关注。

在三七提取物及提纯方法类专利中,天津天士力股份有限公司拥有三件专利,分别为:

1. JP4657714 B2一种关于治疗心脏病药物组合物的制备方法及其应用

2. KR100577498 B1用于心绞痛的草药组合物,其制备方法及其用途

3. TWI281400 B用于心绞痛的草药组合物,其制备方法及其用途

在天津天士力股份有限公司拥有的三七提取物及提纯方法类专利中,专利1,专利2与专利3是同族关系。三种专利同属于医药发明领域,本发明涉及一种用于制备心脏病丹参、人参及(龙脑)龙脑(三七)中草药提取物的方法和工艺。最后,本发明还提供使用该等组合物的各种方法。

可以看出,通过搜索引擎进行查询之后,天津天士力股份有限公司关于三七提取物及提纯方法类的专利布局重点放到了海外领域。天津天士力股份有限公司充分利用中药里的有效物质,加上对三七提取物的高效提取及利用,使富含三七的中药制品成功走出国门,走向世界。