二、受体
受体(receptor)是位于细胞膜表面或细胞内具有特异识别和结合功能的蛋白质,能特异性识别并结合胞外信号分子,启动胞内一系列生物化学反应,使细胞对外界刺激产生相应的生物学效应。这些与受体结合的胞外信号分子又称为配体(ligand),包括激素、神经递质、局部化学介质、某些药物和毒物等。
根据靶细胞上受体存在的部位,将受体分为两大类:细胞表面受体(又称膜受体)和胞内受体(图1-9-1)。

图1-9-1 细胞表面受体与细胞内受体
(一)细胞表面受体
存在于细胞质膜上的受体称为细胞膜受体,膜受体绝大部分为镶嵌糖蛋白。细胞表面受体主要有3类(图1-9-2):

图1-9-2 三类细胞膜表面受体
1.离子通道偶联受体(ion-channel-coupled receptor)是由多个亚基组成的多聚体,多成环状结构,中间有可供离子通过的孔道。中间孔道的开放或关闭可调节离子的跨膜运输。(https://www.daowen.com)
2.G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor)是膜受体中最大的家族,分布广泛、类型多样,几乎遍布所有细胞,如M乙酰胆碱受体、α2和β肾上腺素受体等。G蛋白偶联受体成员均为一条多肽链构成的糖蛋白,分为胞外区(带有多个糖基化位点)、胞膜区(由7个跨膜的疏水α螺旋结构组成)及胞内区。
3.酪氨酸蛋白激酶型受体(tyrosine-specific protein kinase receptor,TPKR)是一类本身具有酪氨酸激酶活性的受体,具有胞外配体结合区、穿膜区及胞内酪氨酸激酶活性区,如表皮生长因子(epidermal growth factor,EGF)、血小板源生长因子(platelet-derived growth factor,PDGF)和胰岛素(insulin)等。当配体与受体结合后,通过蛋白质构象的变化,使胞内区酪氨酸残基发生自身磷酸化而激活,激活后的蛋白质进一步催化细胞内的生化反应,完成信号从胞外向胞内的传递。
(二)胞内受体
细胞质和细胞核中的受体被称为胞内受体,为DNA结合蛋白,多为反式作用因子。胞内受体结构相似,含3个结构域,一个是与信使(激素)结合的C-端结构域,一个是与DNA位点或与抑制蛋白结合的中间结构域,另一个是活化基因转录的N-端结构域。中间结构域所识别的DNA序列是一组基因的增强子(图1-9-3)。

图1-9-3 细胞内受体
(a)失活受体;(b)活化受体
它们一方面通过胞浆内信号分子将胞外信号传递到细胞核内,以调节基因表达,引起细胞代谢和功能改变;另一方面经胞质内信号分子传递将信号反馈到细胞膜,以引起细胞某些特性的改变。不同的胞内受体在细胞中的分布情况可不同,如糖皮质激素和盐皮质激素的受体位于胞质中,称为胞质受体;维生素D3及维A酸受体则存在于胞核,称为核受体;还有一些受体可同时存在于胞质及胞核中,如雌激素受体、雄激素受体等。