用计算量的乙酸酐与对氨基酚在水中反应可迅速完成N乙酰化而保留酚羟基。其反应式为
副反应为
常用的乙酰化试剂有醋酸、乙酸酐、乙酰氯等。乙酰氯的活性较高但选择性较差,可醋酸与对氨基酚反应生成的水分子抑制了反应的进行程度,所表现出的活性太低。相对而言,乙酸酐是一种良好的乙酰化试剂,既有较高的活性,又有良好的选择性。