GnRH-a即促性腺激素释放激素激动剂，一方面它可以通过抑制下丘脑-垂体-性腺轴（HPO轴），降低异位子宫内膜局部雌激素水平及减少血管活性因子分泌，从而抑制异位子宫内膜增殖；同时可以使促凋亡蛋白表达升高和抗凋亡蛋白表达下降，从而促进异位子宫内膜的凋亡。另一方面它可以增加子宫内膜胞饮突的数量，提高整合素的表达，促进胚胎黏附，减少体液中炎性因子的浓度，从而改善子宫内膜容受性，有利于胚胎着床。
