二、黏膜给药剂型

更新于 2026年10月10日 版权声明
二、黏膜给药剂型

黏膜给药是指与生物黏膜表面紧密接触,通过该处上皮细胞进入循环系统的给药方式。黏膜给药的部位可以是口腔、鼻腔、眼、阴道、直肠等,剂型根据需要可以是固体剂型如片剂、膜剂、棒剂,可以是半固体剂型如软膏,也可以是液体剂型如灌肠液等。口腔黏膜血管比较发达,口腔的黏膜薄、面积大,药物可以在黏膜表面溶解、扩散,经毛细血管吸收进入血液,因而口腔吸收较快,有时仅次于静脉注射及吸入。1879年,Murrell用硝酸甘油滴剂舌下给药缓解心绞痛,1个多世纪以来硝酸甘油舌下给药成功的临床应用,引起了人们对这一给药形式的极大重视。口腔黏膜吸收还可利用黏膜黏附剂,黏附于用药部位,加强药物与黏膜接触的紧密性和持续性,控制药物吸收速率和吸收量,因而有利于药物的吸收。传统的中药常以口腔含法和漱法等形式给药,如用于治疗胸痹心痛,冠心病患者将速效救心丸含于舌下做急救。

中医学认为药物纳鼻而传十二经。药物通过鼻黏膜吸收,作用于经络、血脉及脏腑。鼻为清窍,其气上通于脑,下行于肺,鼻疗有通窍祛闭、宣畅气机、益气固脱的功效,从而发挥全身的作用。从现代医学来看,鼻腔黏膜表面仅有一层假复层柱纤毛上皮组织,不仅有效体表面积相当大而且由于纤毛的不断运动,有利于药物的渗透和进入血液循环。鼻腔黏膜下毛细血管和淋巴网非常丰富,有利于药物的吸收。药物经毛细血管吸收后,直接进入体循环发挥全身治疗作用。喷雾剂是经呼吸道给药的一种给药形式。目前经呼吸道给药的中药制剂有治疗急性呼吸道感染的双黄连气雾剂、川芎茶调气雾剂等。

眼部给药剂型常采用滴眼剂和软膏,消眼剂容易配方和生产,患者容易接受,但生物利用度相对较低。眼膏是眼科常用的一种剂型,眼膏通常以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质,又称油膏。由于这些基质均为脂溶性的,因此可以明显增加脂溶性药物在眼部的吸收。克服眼部给药生物利用度低的主要方法是增加黏度,延长药物在眼部的滞留时间,如加入可溶性高分子物质,以增加其黏度。(https://www.daowen.com)

直肠给药剂型主要包括直肠栓剂和直肠保留灌肠液。栓剂的种类繁多,除了常用的普通栓剂外,尚有以速释为目的的中空栓剂和泡腾栓剂,以缓释为目的的渗透泵栓剂、微囊栓剂和凝胶栓剂等。药物在直肠内的吸收主要有两条途径,一条是通过直肠上静脉,经过肝脏进入大循环。在直肠中部及下部区给药时,药物可不受或很少受到首过作用的影响而到达全身发挥作用。此外,直肠黏膜具有环状特殊结构,其表面积大,能使药物充分吸收。淋巴系统对直肠药物的吸收,几乎与血液处于相同的地位。

中药外用制剂的研究,充实了中药外治“切于皮肤,御于内理,摄于吸气,融于渗液”的理论。表明了施用外治药物能迅速经皮肤、黏膜等处的渗透扩散,吸收入血的可靠性,为进一步研究中药外治之机制奠定了基础。中药外用制剂同西药外用制剂相比,还存在着剂型少、透皮吸收机制研究少的不足。这与中药中有效成分不明确,中药中化学成分复杂,相互干扰大,分析测试困难等问题有关。

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