122 目前国内应用于大肠癌靶向治疗的药物主要有哪些?
目前国内大肠癌的靶向治疗药物主要有抗血管内皮生长因子(VEGF)单抗和抗表皮生长因子受体(EGFR)单抗两大类。其中包括:
(1)贝伐珠单抗。它是人源化单克隆抗体IgG1,高亲和性结合VEGF的所有亚型,阻止VEGF与血管内皮生长因子受体(VEGFR)的结合,中和VEGF的生物学效应。多项研究表明,血管的高密度与肠癌的复发、转移具有强相关性。贝伐珠单抗通过抑制血管内皮生长因子的活性,减少了肿瘤血管生成,抑制了癌细胞生长、迁移、浸润,诱发其凋亡。(https://www.daowen.com)
(2)西妥昔单抗。它是人鼠嵌合型单克隆抗体IgG1,结合EGFR胞外结构域的能力2倍于自然配体。通过对与表皮生长因子(EGF)受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻断细胞内信号转导途径,从而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞的凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。
(3)帕尼单抗。它是一种完全人源化IgG2单克隆抗体,与EGFR有更强的亲和力,可以阻断配体诱导的EGFR下游信号途径的激活。普遍认为帕尼单抗通过促进细胞凋亡,抑制血管生长以及肿瘤侵袭和转移来发挥抗肿瘤效应。