枸橼酸铋钾（Bismuth Potassium Citrate）
【商品名】
枸橼酸铋钾、铋诺、次枸橼酸铋、德诺、迪乐、碱式枸橼酸铋三钾、碱式柠檬酸铋钾、碱性柠檬酸铋三钾、丽科得诺、岭南必乐、三钾二枸橼酸铋、三钾双枸橼酸铋、卫特灵、仙乐、先瑞。
【药理】
1.药效学
本药为抗溃疡药，作用方式独特，既不中和胃酸，也不抑制胃酸分泌，而通过以下几个方面起作用：①在胃液pH条件下，本药可在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀，形成保护性薄膜，从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡黏膜的侵蚀作用，促进溃疡组织的修复和愈合。体外试验证明，本药在酸性条件下能与蛋白质及氨基酸发生络合作用而凝结，而溃疡部位的氨基酸残基较正常黏膜丰富得多，因此本药更易沉积在溃疡黏膜上。②抗胃蛋白酶作用，本药能与胃蛋白酶发生络合而使其失活。③改变胃黏液成分，促进碳酸氢盐和黏液分泌，防止黏液糖蛋白被分解，增强胃黏膜屏障功能。④防止氢离子逆弥散。⑤刺激内源性前列腺素的释放，提高胃及十二指肠黏膜中前列腺素E2浓度，并使唾液腺分泌的上皮生长因子富集于溃疡部位并保护其不受胃酸灭活，从而起到保护胃黏膜、促进溃疡组织修复和愈合的作用。⑥改善胃黏膜血流，杀灭幽门螺菌（Hp），延缓Hp对抗菌药耐药性的产生，这对治疗消化性溃疡和胃炎均有益。
临床研究和应用证明本药对治疗胃、十二指肠溃疡，促进溃疡的愈合有较好的效果；对西咪替丁耐药的患者，使用本药治疗仍有80%以上的愈合率。
2.药动学
本药在胃中形成不溶性的胶体沉淀，很难被消化道吸收，仅有少量铋可被吸收。吸收入体内的铋约4周后达稳态浓度。本药血药浓度与给药剂量有关，动物试验证明，以常规剂量给药，稳态血铋浓度在5～14μg／L之间。痕量的铋吸收后主要分布在肝、肾及其他组织中，以肾脏分布居多，且主要经肾脏排泄，清除率约为50ml／min。血液和尿液中铋的排泄过程符合三室模型。本药未吸收部分经粪便排出体外，半衰期为5～11日。
【临床应用】
用于胃、十二指肠溃疡及慢性胃炎，可缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感及反酸等。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次0.3g，一日4次。餐前半小时及睡前服用。用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃烧灼感豚反酸时，连续使用不得超过7日；用于胃、十二指肠溃疡及慢性胃炎时，4～8周为一疗程，然后停药4～8周，如有必要可再继续服用4～8周。
【不良反应】
1.神经系统
少数患者可有轻微头痛、头晕、失眠等，但可耐受。当血铋浓度大于0.1μg／ml时，有发生神经毒性的危险，可能导致铋性脑病，但目前尚未发现服用本药的患者血铋浓度超过0.05μg／ml者。
2.消化系统
服用本药期间，口中可能带有氨味，且舌、粪便可被染成黑色，易与黑粪症相混淆；个别患者服用时可出现恶心、呕吐、便秘、食欲减退、腹泻等消化道症状。以上表现停药后均可消失。
3.泌尿系统
本药长期大剂量服用可能引起肾脏毒性，导致可逆性肾衰，并于10日内发作。
4.骨骼肌肉
骨骼的不良反应常发生在不同的部位，与骨内铋的浓度过高有关。较常见的是与铋性脑病相关的骨性关节炎，常以单侧或双侧肩疼痛为先兆症状。
5.其他
个别患者可出现皮疹。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②严重肾功能不全者。③孕妇。
2.慎用
①肝功能不全者。②儿童。
3.特殊人群
（1）妊娠期妇女：孕妇禁用本药。
（2）哺乳期妇女：哺乳期妇女慎用本药。
【制剂与规格】
枸橼酸铋钾颗粒 ①1g：110mg（以铋计）。②1.2g：110mg（以铋计）。③1.2g：300mg（以铋计）。
贮法：遮光，密封，在干燥处保存。
枸橼酸铋钾胶囊 300mg：110mg（以铋计）。贮法：遮光，密封，在干燥处保存。
枸橼酸铋钾片 300mg：110mg（以铋计）。
贮法：遮光，密封，在阴凉处保存。