伊索拉定(Irsogladine Maleate)
【商品名】
马来酸伊索拉定、艾索拉定、盖世龙、恒至、科玛诺、马来酸艾索拉定、马来酸亚苏那啶、马来酸伊索格拉丁、维舒龙、亚苏那啶、一格定、伊索拉定。
【药理】
1.药效学
本药为胃黏膜保护药,可强化胃黏膜上皮细胞间的结合,抑制上皮细胞的剥离、脱落和细胞间隙的扩大,从而增强胃黏膜细胞本身的稳定性,抑制有害物质透过黏膜,起到细胞防御作用。其作用机制与本药提高胃黏膜细胞内cAMP、前列腺素、还原型谷胱甘肽及黏液糖蛋白含量有关。试验表明本药可抑制盐酸及乙醇所致的胃黏膜细胞障碍,并具有增加胃黏膜血流量的作用。
2.药动学
口服吸收迅速。口服后3.5小时后血药浓度达峰值。半衰期约150小时,代谢物几乎无药理活性。本药大部分随粪便排泄,小部分随尿排泄。健康成人服用本药4mg,80小时内自尿中排泄量为用药量的7%左右。连续用药未见蓄积。
【临床应用】
1.用于胃溃疡。
2.用于改善急性胃炎及慢性胃炎急性发作期的胃黏膜病变(糜烂、出血、充血、水肿等)。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一日4mg,分1~2次服用。剂量随年龄和症状不同可适当增减。
·老年人剂量
老年患者应从小剂量(一日2mg)开始,并酌情适当调整剂量。
【不良反应】
在以下的不良反应中,“有时”代表的发生率为0.1%~5%。
1.胃肠道
有时出现恶心、呕吐、便秘、腹泻,也可见食欲减退、上腹部不适。
2.肝脏
有时可有丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶值(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)值轻度可逆性升高。
3.皮肤
有时出现皮疹,应停药。
4.其他
有时出现胸部压迫感。
【注意事项】
1.禁忌证
尚不明确。
2.慎用
肝功能异常者。
3.特殊人群
(1)儿童:尚未确立儿童用药的安全性(使用经验少),故不推荐儿童使用。
(2)妊娠期妇女:尚未确定妊娠期用药的安全性,孕妇或计划妊娠者用药须权衡利弊。
(3)哺乳期妇女:尚不明确。
【制剂与规格】
马来酸伊索拉定片 ①2mg。②4mg。
贮法:密闭保存。
马来酸伊索拉定颗粒 500mg:4mg。