复方雷尼替丁(Compound Ranitidine)

复方雷尼替丁(Compound Ranitidine)

【商品名】

复方雷尼替丁、格来士、馈优宁、谓双保、宜立舒、易双必。

【药理】

1.药效学

本药为制酸药和铋剂的复方制剂,其作用如下:①雷尼替丁为可逆性和竞争性组胺H2受体拮抗药,不降低高血钙状态下的血清钙离子浓度。临床研究表明,雷尼替丁能抑制基础胃酸分泌和倍他唑、五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌。其中,雷尼替丁对基础胃酸分泌和由倍他吡唑刺激所致胃酸分泌的抑制作用最明显,而对五肽胃泌素刺激所致胃酸分泌的抑制作用相对较差。雷尼替丁不影响胃蛋白酶的分泌和五肽胃泌素刺激引起的内因子的分泌,对禁食或餐后血清胃泌素水平几无影响。②本药亦可通过抑制幽门螺杆菌、在胃黏膜表面形成保护层等多种途径,起到抗消化性溃疡的作用。

2.药动学

雷尼替丁口服吸收迅速,其吸收率和吸收度与给药量成正比。服药1~3小时即可达血药峰浓度,血浆蛋白结合率为15%。主要代谢产物为N-氧化物、S-氧化物、N-脱甲基代谢产物,分别占给药剂量的4%、1%和1%。血浆半衰期为2~3小时。主要经肾脏清除,清除率约为500ml/min,约占肾脏总清除率(约700ml/min)的70%。一日服用2次雷尼替丁,不会在血浆中蓄积。

铋的吸收率不足1%,大部分直接排出体外。男性和女性健康志愿者、消化性溃疡患者和胃炎患者的吸收率相似。口服枸橼酸铋剂和雷尼替丁量大于800mg时,其吸收率和吸收度不随剂量的增加而增加。血浆半衰期为2.8~3.1小时。一日口服本药2次,铋可蓄积。疗程结束后3个月内,多数患者的铋血药浓度及尿排泄量可恢复到治疗前水平。

【临床应用】

1.用于十二指肠溃疡及良性胃溃疡。

2.与适宜抗生素合用,治疗幽门螺旋杆菌感染。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药 一次1粒,一日2次,餐前服用。疗程不宜超过6周。

·肾功能不全时剂量

轻度肾功能不全者应减量。

·肝功能不全时剂量

肝功能不全者应减量。

·老年人剂量

对65岁以上的老年患者,若用药后仅血清雷尼替丁浓度升高,而血清枸橼酸铋并不高于普通人群,则无须调整剂量;对肾清除率下降的老年患者,可能血清雷尼替丁和枸橼酸铋浓度皆会升高,肌酐清除率小于25ml/min的患者禁用本药。

【不良反应】

1.可有恶心、便秘、舌苔发黑、灰褐色便、皮疹、乏力、头痛、头晕、失眠。停药后即自行消失。

2.亦可见与雷尼替丁相关的不良反应,如血液系统的粒细胞减少等,心血管系统的心动过缓等。生殖内分泌系统的可逆性阳痿、男性乳房发育等。上述情况的发生频率均很低。

3.偶见定向力障碍、嗜睡、焦虑等。

4.少数患者服药后引起丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及血清肌酸酐轻度升高。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药成分过敏者。②中、重度肾功能不全者。③有急性卟啉病史者。④孕妇。⑤儿童不宜使用。

2.慎用

①肝功能不全者。②轻度肾功能不全者。

3.特殊人群

(1)儿童:尚无儿童用药的安全性资料,故本药不宜用于儿童。

(2)妊娠期妇女:孕妇禁用本药。

(3)哺乳期妇女:哺乳妇女慎用本药。

【制剂与规格】

复方雷尼替丁胶囊 每粒含盐酸雷尼替丁(以C13H22N4O3S计)150mg、枸橼酸铋钾(以铋计)110mg。

贮法:遮光、密封,干燥处保存。