甘珀酸钠(Carbenoxolone Sodium)
【商品名】
甘珀酸钠、甘草次酸半琥珀酸酯二钠盐、甘珀琥钠、甘珀酸、卡柏若克索龙、卡贝索酮钠、生胃酮、生胃酮钠。
【药理】
1.药效学
本药系甘草次酸的半琥珀酸酯二钠盐,为抗消化性溃疡药,其作用特点如下:①可直接与溃疡部位的上皮细胞接触,促进胃黏液分泌并增加胃黏液的黏稠度,从而加强胃黏膜屏障,保护胃黏膜不受胆汁的损伤。②可减少胃上皮细胞脱落,延长胃上皮细胞的存活时间,促进组织再生和愈合,具有自体保护作用和抗溃疡作用。③能在胃黏膜细胞内抑制胃蛋白酶原,在胃内则极易与胃蛋白酶结合,抑制约50%酶的活力,从而起到保护胃黏膜的作用。④还可预防胆汁反流入胃,避免H+反弥散透入胃黏膜上皮。
此外,本药还通过刺激肾上腺或增加内源性皮质激素的分泌而表现出一定的抗炎作用。
2.药动学
本药口服可自胃肠道(主要在胃内)快速吸收,胃内pH大于2时,吸收减少。口服1小时后达血药浓度峰值20~30μg/ml,餐后服用达峰时间则延长数小时。因其代谢物存在肠肝循环,故口服2~3小时后血药浓度可出现第二次高峰。本药99%以上与血浆蛋白结合,血浆中治疗浓度为10~100μg/ml。本药在肝脏与葡萄糖醛酸结合后,主要经胆汁随粪便排泄,少量(约1%)随尿排出。
【临床应用】
1.用于治疗慢性胃溃疡,对不宜手术的患者尤为适用;对十二指肠溃疡疗效略差。
2.可试用于治疗轻度肾上腺皮质功能不全。
3.可与抗酸药联合用于胃食管反流综合征(国外资料)。
4.本药凝胶或糖锭可用于治疗口腔溃疡。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 消化性溃疡:第1周一次50~100mg,一日3次;以后一次50mg,一日3次,餐后服用。疗程4~6周,最长不超过3个月。
【不良反应】
本药的不良反应较多,平均发生率约33.3%。
1.水钠潴留(醛固酮样作用)
发生率可高达60%。可出现水肿、血压升高、低血钾,甚至可发生心力衰竭。其中,低钾血症可见于30%~40%患者,表现为肌无力、麻痹、心律失常和缺钾性肾病等。
2.其他
可有头痛、腹泻、面部潮红、癫痫发作等不良反应。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者(国外资料)。②醛固酮增多症患者。③低钾血症患者。④孕妇。⑤哺乳期妇女。
2.慎用
①心功能不全者。②肝功能不全者。③肾功能不全者。④高血压患者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
用药过程中,应监测血压、体重及血清电解质浓度。
4.特殊人群
(1)儿童:儿童慎用本药。
(2)老人:老年人易发生水、钠潴留,应慎用本药。
(3)妊娠期妇女:孕妇禁用本药。
(4)哺乳期妇女:哺乳期妇女禁用本药。
【制剂与规格】
甘珀酸钠片 50mg。
贮法:密闭,贮于干燥处。
甘珀酸钠胶囊 50mg。
贮法:密闭,贮于干燥处。
甘珀酸钠软膏 1g:20mg。