硫糖铝(Sucralfate)

硫糖铝(Sucralfate)

【商品名】

硫糖铝、迪光克、迪索、迪先、华迪、舒可捷、舒克菲、素得、速顺、维宁、胃溃宁、胃笑、渭依、蔗糖硫酸酯铝。

【药理】

1.药效学

本药为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐,是一种胃黏膜保护药,具有保护溃疡面,促进溃疡愈合的作用。其机制如下:①在酸性环境下,本药可离解为带负电荷的八硫酸蔗糖,并聚合成不溶性胶体,保护胃黏膜;能与溃疡或炎症处的带正电荷的渗出蛋白质结合,在溃疡面或炎症处形成一层薄膜,保护溃疡或炎症黏膜抵御胃酸的侵袭,促进溃疡愈合。且与溃疡病灶有较高的亲和力,约为正常黏膜的6~7倍。②能吸附胃蛋白酶,抑制该酶分解蛋白质。治疗剂量时,胃蛋白酶活性可下降约30%。③有弱的中和胃酸作用。④吸附唾液中的表皮生长因子,并将其浓聚于溃疡处,促进溃疡愈合。⑤刺激内源性前列腺素E的合成,刺激表面上皮分泌碳酸氢根,从而起到细胞保护作用。另有学者报道,硫糖铝对食管黏膜亦有保护作用,故也可用于反流性食管炎。

在治疗消化性溃疡时,本药与H2受体拮抗药的疗效无显著差异,但前者可降低溃疡病的复发率。另外,两者均可有效地预防上消化道出血的发生,且效果相当。

2.药动学

本药口服后可释放出铝离子和八硫酸蔗糖复合离子,胃肠道吸收仅5%,作用持续时间约5小时。主要随粪便排出,少量以双糖硫酸盐随尿排出。慢性肾功能不全者的血清铝和尿铝浓度明显高于肾功能正常者。

【临床应用】

用于治疗胃炎、胃及十二指肠溃疡。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药 一般用法:一次1g,一日3~4次。也可根据不同剂型给药:①片剂、颗粒、胶囊:一次1g,一日3~4次。4~6周为1个疗程。②混悬液:一次10ml,一日3~4次。餐前1小时或空腹服用。③混悬凝胶:一次1g,一日2次,于晨起餐前1小时及睡前空腹服用。

【不良反应】

1.可见口干、便秘;偶见眩晕、昏睡、腹泻、恶心、胃痛、消化不良、皮疹、瘙痒等。

2.长期及大剂量使用本药可引起低磷血症,可能出现骨软化。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药过敏者。②习惯性便秘者。

2.慎用

①肝功能不全者。②肾功能不全者。

3.用药前后及用药时应当检查或监测

①应配合X线或内镜检查观察溃疡愈合情况。②用药期间应监测血清铝浓度。

4.特殊人群

(1)妊娠期妇女:妊娠早期慎用。美国食品药品管理局(FDA)将本药的妊娠安全性分级为B级。

(2)哺乳期妇女:本药可能经母乳排泄,故哺乳期妇女慎用。

【制剂与规格】

硫糖铝片 ①0.25g。②0.5g。

贮法:密封保存。

硫糖铝胶囊 0.25g。

贮法:密封保存。

硫糖铝颗粒 ①0.25g。②1g。

贮法:密闭、干燥处保存。

硫糖铝分散片 ①0.25g。②0.5g。

贮法:密闭、干燥处保存。

硫糖铝咀嚼片 ①0.5g。②1g。

贮法:密封保存。

硫糖铝混悬液 ①5ml:1g。②10ml:1g。③200ml:20g。④200ml:40g。

贮法:遮光,密封,在阴凉干燥处保存。

硫糖铝混悬凝胶 5ml:1g。

贮法:遮光、密闭、室温保存。