左谷酰胺(Levoglutamide)
【商品名】
左谷酰胺、L-谷氨酰胺、L-谷酸酰酯、安凯舒、谷氨酰胺、新麦林、自维、左旋谷氨酰胺。
【药理】
1.药效学
本药为一种非必需氨基酸,在骨骼肌中由谷氨酸和谷氨酰胺合成酶催化生成,参与蛋白质、核苷酸和氨基糖的合成。本药可促进蛋白质的合成、抑制蛋白质的分解,还可调节胃肠细胞的生长、功能和再生,对机体谷氨酰胺缺乏造成的肠道结构及黏膜损害具有保护作用,并有利于肠道吸收功能和机体免疫功能的恢复。
2.药动学
本药口服后,达峰时间为30分钟,平均血药峰浓度为150μg/ml,分布容积为200ml/kg。在各组织和器官中广泛代谢,主要经非细胞色素P450酶代谢为谷氨酸和氨。通过肾小球滤过清除,但几乎可被肾小管完全重吸收,半衰期约为1小时。
【临床应用】
1.用于慢性胃炎的治疗。
2.用于改善胃溃疡和十二指肠溃疡的症状。
3.用于烧伤、创伤、大手术后需要补充谷氨酰胺的患者。
4.用于处于分解代谢和高代谢状况的患者的辅助治疗。
5.与重组人生长激素(rhGH)联合,用于短肠综合征的治疗。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
(1)慢性胃炎:一次1g,一日2~3次,餐前服用。
(2)胃溃疡、十二指肠溃疡:一次0.5g,一日3次,餐后服用。
(3)烧伤、创伤、大手术后需要补充谷氨酰胺的患者,分解代谢和高代谢状况患者的辅助治疗:本药颗粒一日10~30g,一日3次。
·老年人剂量
应考虑其生理功能降低而酌情减量。
【不良反应】
1.心血管系统
可出现外周性水肿。
2.呼吸系统
有出现鼻炎、咽炎及喉炎的报道。
3.泌尿生殖系统
有出现肾结石、肾盂肾炎的报道。
4.神经系统
可见失眠。
5.精神
可出现抑郁。
6.肝脏
可出现肝毒性。
7.胃肠道
偶见上腹疼痛、胃部不适、呕吐、恶心、腹泻及便秘。还可出现胰腺炎、胃溃疡、胃肠道瘘、腹部下坠感和克罗恩病加重。
8.皮肤
有出现皮疹和瘙痒的报道。
9.其他
偶见口渴、面部红斑疹,颜面潮红。还可出现发热、僵直、流感样症状、细菌性感染。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②严重肾功能不全(肌酐清除率<25ml/min)的患者。③严重肝功能不全的患者。
2.慎用
肾功能不全者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
①对于代偿性肝功能不全的患者,建议定期监测肝功能。②应监测酸碱平衡。
4.特殊人群
(1)妊娠期妇女:孕妇用药应权衡利弊。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
(2)哺乳期妇女:哺乳期妇女用药应权衡利弊。
【制剂与规格】
L-谷氨酰胺颗粒 ①1g。②2.5g。
L-谷氨酰胺胶囊 0.25g。
L-谷酰胺口服溶液用粉末 5g。