瑞巴派特(Rebamipide)
【商品名】
瑞巴派特、惠宁(瑞巴派特)、膜固思达、瑞巴匹特。
【药理】
1.药效学
本药为胃黏膜保护药,具有保护胃黏膜及促进溃疡愈合的作用。具体包括:①抑制幽门螺杆菌(Hp)作用:本药不具有细胞毒活性,而是通过阻止Hp黏附至胃上皮细胞、减少氧化应激、降低Hp产生的细胞因子浓度等而用于治疗Hp感染。②清除羟基自由基的作用,通过降低脂质过氧化等作用保护因自由基所致的胃黏膜损伤。③抑制炎性细胞浸润。此外,动物试验显示本药可增加大白鼠的胃黏液量、胃黏膜血流量及胃黏膜前列腺素含量,并可促进大白鼠胃黏膜细胞再生、使胃碱性物质分泌增多等。但对基础胃液分泌几乎不起作用,对刺激胃酸分泌也未显示出抑制作用。
2.药动学
本药口服吸收较好,但餐后吸收较缓慢,0.5~4小时血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率为98%以上,在胃、十二指肠分布良好。半衰期为2小时,大部分以原形随尿液排出。
【临床应用】
1.用于胃溃疡。
2.用于改善急性胃炎及慢性胃炎急性加重期的胃黏膜病变(如糜烂、出血、充血、水肿等)。
【用法与用量】成人
·常规剂量
·口服给药
(1)胃溃疡:一次0.1g,一日3次,早、晚及睡前服用。
(2)急性胃炎及慢性胃炎急性加重期胃黏膜病变(糜烂、出血、充血、水肿)的改善:一次0.1g,一日3次。
【不良反应】1.血液系统可引起白细胞减少(不足0.1%),也有血小板减少的报道。
2.精神神经系统
有导致麻木、眩晕、嗜睡的报道。
3.胃肠道
发生率不足0.1%的有味觉异常、嗳气、呃逆、呕吐、胃灼热、腹痛、腹胀、便秘、腹泻等。另有引起口渴的报道。
4.肝脏
可引起丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、γ-谷氨酰转肽酶(γ-GPT)、碱性磷酸酶值(ALP)升高等肝功能异常(不足0.1%)。另有出现黄疸的报道。
5.代谢/内分泌系统
有引起乳腺肿胀、乳房疼痛、男性乳房肿大、诱发乳汁分泌的报道。
6.呼吸系统
有引起咳嗽、呼吸困难的报道。
7.过敏反应
发生率不足0.1%的表现可有皮疹(如荨麻疹、药疹样湿疹)及瘙痒等。
8.其他
本药所致的月经异常、血尿素氮(BUN)升高、水肿等的发生率不足0.1%。另有引起心悸、发热、颜面潮红的报道。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
尚不明确。
3.特殊人群
(1)儿童:因用药经验少,儿童用药的安全性尚未确定。
(2)老人:一般老年患者生理功能低下,应注意消化系统不良反应。
(3)妊娠期妇女:妊娠期间用药的安全性尚未确定,孕妇或计划妊娠的妇女用药须权衡利弊。
(4)哺乳期妇女:动物试验显示本药可经母乳排泌,故哺乳期妇女用药应暂停哺乳。
【制剂与规格】
瑞巴派特片 0.1g。
贮法:室温保存。