溴丙胺太林(Propantheline Bromide)
【商品名】
溴丙胺太林、普鲁本辛、溴化丙胺太林。
【药理】
1.药效学
本药系季铵类胃肠解痉药,具较强的外周抗胆碱作用,并有较弱的交感神经节阻滞作用。能选择性抑制胃肠平滑肌(作用较强而持久),解除胃肠和胰胆平滑肌痉挛,对汗液、唾液、胃液及黏蛋白分泌也有不同程度的抑制作用,其作用强于溴甲胺太林。但本药不易透过血-脑脊液屏障,故很少发生中枢作用。此外,本药还可增加膀胱容量。
2.药动学
本药口服后90分钟产生抑制腺体分泌作用,单剂给药后作用持续4小时;静脉注射后5~10分钟产生腺体分泌作用,单剂给药后作用持续1.5小时。口服生物利用度低于50%,分布半衰期为3.2分钟。本药在体内大部分被代谢,以原形和代谢产物形式随尿排出。肾排泄率为6%~17.3%,肾清除率为11.5L/hr,总清除率为79.2L/hr。母体化合物消除半衰期为57.9~175.8分钟。
【临床应用】
1.用于胃肠痉挛性疼痛、胆绞痛以及胰腺炎等引起的腹痛。
2.用于消化性溃疡(如胃、十二指肠溃疡)。
3.也用于胃炎、胆汁排泄障碍。
4.亦可用于多汗症、遗尿症以及妊娠呕吐。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
(1)胃肠痉挛性疼痛:一次15mg,必要时4小时后可重复1次。
(2)消化性溃疡、胃炎、胆汁排泄障碍等:一次15mg,一日3~4次,餐前服(睡前30mg)。
(3)遗尿症:睡前15~45mg。
【不良反应】
常见口干、视物模糊、尿潴留、便秘、头痛、心悸、面红等,减量或停药后可消失。
【注意事项】
1.禁忌证
①对丙胺太林或其他抗胆碱能药过敏者(国外资料)。②前列腺增生患者。③尿潴留者。④青光眼患者。⑤出血性疾病及急性出血导致的不稳定心血管调节患者。⑥重症肌无力患者(国外资料)。⑦老年性或疲劳型肠张力弛缓者(国外资料)。⑧胃肠道梗阻性疾病患者(国外资料)。⑨严重溃疡性结肠炎及中毒性巨结肠(toxic megacolon)患者(国外资料)。⑩阻塞性尿路病患者(国外资料)。[11]哺乳妇女。
2.慎用
①心脏疾病(包括冠心病、充血性心力衰竭、心动过速)患者(国外资料)。②高血压患者。③呼吸道疾病患者。④肝肾疾病患者(国外资料)。⑤甲状腺功能亢进者(国外资料)。⑥自主神经障碍者(国外资料)。⑦裂孔疝合并反流性食管炎患者(国外资料)。⑧腹泻患者(国外资料)。⑨孕妇。⑩老年人。
3.特殊人群
(1)妊娠期妇女:孕妇慎用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
(2)哺乳期妇女:抗胆碱能药物可抑制泌乳,哺乳妇女禁用。
【制剂与规格】
溴丙胺太林片 15mg。
贮法:密封保存。