必需磷脂(Essential Phospholipid)
【商品名】
必需磷脂。
【药理】
1.药效学
本药系从大豆中提取的高纯度磷脂酰胆碱,含大量不饱和脂肪酸,主要活性成分为1,2-二亚油酰磷脂酰胆碱。
磷脂是构成细胞膜和亚细胞颗粒的重要部分,在膜依赖性代谢过程中起重要作用。生物膜中许多重要的酶活性都与磷脂以及磷脂分子中不饱和脂肪酸比例有关(不饱和脂肪酸比例高则酶活性增强)。磷脂也不同浓度地存在于人体所有脂蛋白中,可增加脂蛋白的水溶性。此外,磷脂也为胆汁的主要成分,与胆酸结合能帮助乳化食物中的脂肪,提高脂肪对脂肪酶的敏感性,加速体内脂肪分解,减少脂肪在体内蓄积。
本药能特异性与肝细胞膜结合,降低脂质过氧化从而减少过氧化物的浓度,提高解毒酶活性,增加具有细胞保护作用的前列腺素的合成,起到稳定、保护、修复肝细胞膜的作用,增加肝细胞膜对病毒、病原及自由基的防御能力。还能改善脂肪在肝内的代谢,增加脂蛋白的合成,降低肝细胞的脂肪浸润;降低炎症反应;通过增加RNA、蛋白质合成糖原含量促进肝细胞再生;抑制胶原/DNA比率、肝脏羟脯氨酸生成而降低结缔组织形成,并能激活胶原酶,从而发挥治疗脂肪肝及抗纤维化作用。
2.药动学
本药口服后6小时达血药峰浓度(相当于所给剂量的20%),24小时后90%以上的有效成分经小肠吸收。本药在体内主要分布于肝脏、肾脏和肠系膜。单次给药后所给剂量的约25%积聚于肝内,8日内降至4%,连续给药5日后,肝中药物可达到所给剂量的23%。本药大部分被磷脂酶A分解为1-酰基-溶血胆碱,50%在肠黏膜立即再次酰化为多聚不饱和磷脂酰胆碱,后者通过淋巴循环进入血液,主要同肝高密度脂蛋白结合。本药在肝内半衰期为30小时,而胆碱的半衰期为66小时,不饱和脂肪酸的半衰期为32小时。在开始5~7日经粪便的排泄率占所给剂量的3%~8%,少量也可通过呼吸道和泌尿道排出。
【临床应用】
1.用于不同原因引起的脂肪肝、急慢性肝炎,肝硬化、肝昏迷及继发性肝功能失调。
2.用于毒物、药物、酒精、离子射线、炎症、免疫、妊娠等因素引起的肝损害。
3.用于预防胆结石复发。
【用法与用量】
成人
·常规剂量 口服、静脉注射或静脉滴注应根据患者病情决定。
·口服给药 一次456mg,一日3次,日剂量不超过1368mg。维持剂量为一次228mg,一日3次。
·静脉注射 一日232.5~465mg,病情严重者一日465~930mg。一次可注射465mg。
·静脉滴注 病情严重者:一日465~930mg,可增加至一日1395~1860mg。
儿童
·常规剂量
·口服给药 较成人剂量酌减。
【不良反应】
1.偶见胃肠道不适(如恶心),大剂量时可见轻度腹泻(恢复正常剂量时腹泻即停止)。
2.注射过快可引起血压下降。此外,注射剂中含的稳定剂苯甲醇可能引起极少数患者过敏。
【注意事项】
1.禁忌证
早产儿和新生儿。
2.慎用
尚不明确。
3.特殊人群
(1)妊娠期妇女:尚不明确。
(2)哺乳期妇女:尚不明确。
【制剂与规格】
必需磷脂胶囊 ①228mg。②300mg。
贮法:常温保存。
必需磷脂软胶囊
必需磷脂注射液 ①5ml:232.5mg。①5ml:250mg。②10ml:250mg。
贮法:不超过8℃保存。