复方甘草酸单铵(Compound Ammonium Glycyrrhetate)
【商品名】
复方甘草酸单铵、比孚、博罗尼、纯清乐、复方甘草酸铵、复方甘草酸单铵S、复方甘草甜素(盐酸半胱氨酸)、甘安、甘草酸铵/甘氨酸/盐酸半胱氨酸、甘洁力、甘木舒、甘甜100、甘甜200、甘维欣、甘宜特、甘优、感佑林、海力可、海斯力迪、佳派、君强、康尔宁、康体多、里威尔、力益能、迈能、美能(复方甘草酸单铵)、明世乐康、诺豪、强力解毒敏、强力宁、若菁、抒康林、帅克甘欣、素达、妥迪、卫算苏、昕康、业欣、依诺维、易新、尤尼迪、宇立森。
【药理】
1.药效学
甘草酸单铵对肝脏的固醇代谢酶有较强的亲和力,从而阻碍皮质醇与醛固酮的灭活。用药后显示其具有皮质激素样效应(如抗炎作用、抗过敏及保护膜结构等作用),而无明显的皮质激素样不良反应。其作用机制为:①退黄和解毒:可促进胆色素代谢,减少丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的释放。②杀伤异常细胞:诱生γ-IFN及白细胞介素Ⅱ,提高NK细胞活性和OKT4/OKT8比值和激活单核-吞噬细胞系统。③抗过敏:抑制肥大细胞释放组胺。④抗炎:抑制细胞膜磷脂酶A2(PL-A2)和前列腺素E2(PGE2)的形成和肉芽肿性反应。⑤保护肝脏细胞:抑制自由基和过氧化脂的产生和形成。⑥抗纤维化:降低脯氨羟化酶的活性,阻止胶联形成和减少胶原纤维沉积。⑦调节钙离子通道,保护溶酶体膜及线粒体,减轻细胞的损伤和坏死。⑧促进上皮细胞产生黏多糖。
盐酸半胱氨酸在体内可转化为甲硫氨酸,后者是一种机体必需氨基酸,在人体内可合成胆碱和肌酸。胆碱是一种抗脂肪肝物质,对由砷剂巴比妥类药物、四氯化碳等有机物质引起的中毒性肝炎、甲硫氨酸有治疗和保护肝功能作用。
2.药动学
静脉注射后,大部分甘草酸单铵与血浆蛋白结合,一部分迅速分布至肝脏。少量较缓慢地分布至其他各脏器组织。
【临床应用】
用于急、慢性,迁延性肝炎引起的肝功能异常;对中毒性肝炎、外伤性肝炎以及癌症有一定的辅助治疗作用。亦可用于食物中毒、药物中毒、药物过敏等。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·静脉滴注 一次40~160mg(以甘草酸单铵计),一日1次。加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250~500ml稀释后,缓慢滴注。
·静脉注射 一次40~160mg(以甘草酸单铵计),一日1次。加入25%葡萄糖注射液20~80ml稀释后,缓慢推注。
【不良反应】
1.心血管系统
常见心悸和血压增高,症状一般较轻,不影响治疗。
2.中枢神经系统
常见头痛和头晕,症状一般较轻,不影响治疗。
3.胃肠道
可见口干、恶心、呕吐、腹胀等。
4.代谢/内分泌系统
可见低血钾、水肿等。
5.皮肤
可见皮肤瘙痒和荨麻疹。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②严重低钾血症患者。③严重高钠血症患者。④高血压患者。⑤心力衰竭者。⑥肾衰竭患者。
2.慎用
尚不明确。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间,应定期检测血压及血清钾、钠浓度。
4.特殊人群
(1)妊娠期妇女:尚不明确。
(2)哺乳期妇女:尚不明确。
【制剂与规格】
注射用复方甘草酸单铵S ①每支含甘草酸单铵40mg、盐酸半胱氨酸30mg、甘氨酸400mg。②每支含甘草酸单铵80mg、盐酸半胱氨酸60mg、甘氨酸800mg。
贮法:密闭,阴凉干燥处保存。
复方甘草酸单铵S氯化钠注射液 ①100ml(甘草酸单铵S 40mg、盐酸半胱氨酸30mg、甘氨酸400mg、氯化钠900mg)。②100ml(甘草酸单铵S 80mg、盐酸半胱氨酸60mg、甘氨酸800mg、氯化钠900mg)。③200ml(甘草酸单铵S 160mg、盐酸半胱氨酸120mg、甘氨酸1600mg、氯化钠1800mg)。④250ml(甘草酸单铵盐80mg、盐酸半胱氨酸60mg、甘氨酸800mg)。
贮法:密闭,凉暗处保存。