多烯磷脂酰胆碱(Polyene Phosphatidylcholine)
【商品名】
多烯磷脂酰胆碱、派纳特、易善复。
【药理】
1.药效学
本药可提供高剂量多烯磷脂酰胆碱,该成分在化学结构上与内源性磷脂一致,主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞细胞膜及细胞器膜相结合。本药具有以下生理功能:①通过直接影响膜结构使受损的肝功能和酶活力恢复正常;②调节肝脏的能量平衡;③促进肝组织再生以及将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式等作用。④这些磷脂分子尚可分泌入胆汁,具有稳定胆汁的作用。⑤本药尚有一定的降血脂作用。
2.药动学
本药口服给药后,90%以上在小肠被吸收。大部分被磷脂酶A分解为1~酰基-溶血磷脂胆碱,50%在肠黏膜立即再次酰化为多聚不饱和磷脂酰胆碱。此多聚不饱和磷脂酰胆碱通过淋巴循环进入血液,主要通过同高密度脂蛋白(HDL)结合到达肝脏。口服给药6~24小时后磷脂酰胆碱的平均血药浓度达20%。本药在横纹肌、肾脏和肺中的浓度较低。胆碱的半衰期为66小时,不饱和脂肪酸的半衰期是32小时。人体药代动力学研究显示,本药用3H和14C放射性核素标记口服给药后在粪便中的排泄率不超过5%。
【临床应用】
1.用于各种类型的肝病,如肝炎、慢性肝炎、肝坏死、肝硬化、肝昏迷(包括前驱肝昏迷)、脂肪肝(也见于糖尿病患者)。
2.用于胆汁阻塞、预防胆结石复发。
3.用于妊娠中毒,包括呕吐。
4.用于银屑病、神经性皮炎、放射综合征。
5.用于手术(尤其是肝胆手术)前后的治疗。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 开始时一次456mg,一日3次;一日最大剂量不超过1368mg。一段时间后剂量可减至一次228mg,一日3次。
·静脉注射 一日232.5~465mg,缓慢静注。严重患者一日可注射465~930mg。一次可同时注射465mg。
·静脉滴注 严重患者一日465~930mg。必要时一日剂量可增加至1395~1860mg。
·老年人剂量
老年人用法用量同常规剂量。儿童
·常规剂量
·口服给药 儿童用量应酌减。
·静脉注射 青少年用法用量同成人。
【不良反应】
1.心血管系统
本药静脉推注时可能出现疼痛、静脉炎等血管刺激症状,建议采用静脉滴注。注射过快可引起血压下降。
2.胃肠道
大剂量偶见胃肠道紊乱(如腹泻)。
3.过敏反应
极少数患者可能对本药中所含的苯甲醇产生过敏反应。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药任一成分过敏者。②新生儿和早产儿禁用本药注射液。
2.慎用
早期妊娠者。
3.特殊人群
(1)儿童:本药注射液中含苯甲醇,新生儿和早产儿禁用。
(2)妊娠期妇女:动物试验表明,本药无致畸和流产作用,但本药妊娠早期者应慎用。
(3)哺乳期妇女:尚不明确。
【制剂与规格】
多烯磷脂酰胆碱胶囊 ①228mg。②300mg。
多烯磷脂酰胆碱注射液 5ml:232.5mg。