苦参素(Marine)
【商品名】
苦参素、艾林泰、傲承、奥麦特林、奥宁(苦参素)、博达乐、博尔泰力、博卡莱、长源甘平、丹盛、迪尔甘、迪凌、迪淩、二叶星(苦参素)、菲克甘特、盖特、甘宁、甘新、甘易、功亮、恒迈、均达源、库森、库舒、酷绅、兰信(苦参素)、利亿达(苦参素)、龙鑫甘、迈瑞宁、美地兰、木芙欣、诺祥、欧美特、派蒙、派莹、瑞捷(苦参素)、瑞思妥、塞奇松、赛辰、赛尔甘、沙赛瑞特、索帮、泰美参邦、天晴复欣(苦参素)、同新迪、沃森干泰、雅森、氧化苦参碱、益迪、逸舒松、酝生、中宝叶宁。
【药理】
1.药效学
本药能降低乙型肝炎病毒(HBV)感染鸭的血清DHBV-DNA水平;也可降低四氯化碳所致肝损伤动物的血清氨基转移酶水平和肝脏中的羟脯氨酸含量,减轻肝脏的病变程度;并对四氯化碳和D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝损伤有保护作用。
本药对正常兔及钴60~γ线和深部X线照射引起的家兔白细胞低下有明显的升白细胞作用。于照射前两日给药,对白细胞下降也有预防作用。此外,本药还可防止丝裂霉素C所致的小鼠白细胞减少。其与环磷酰胺合用对艾氏癌实体型有协同抑制作用,而环磷酸胺引起白细胞降低的毒性明显减轻。
本药可降低毛细血管通透性,抑制肉芽组织增生,调节小鼠及大鼠肝脏肥大细胞释放组胺、白三烯等介质,抑制脂多糖诱导的小鼠腹腔巨噬细胞释放白细胞介素-1(IL-1)、IL-6及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)等细胞因子,具有非甾体类激素样抗炎、抗过敏作用。此外,本药尚有镇静镇痛、解热降温等中枢抑制作用及强心、抗心律失常作用。
2.药动学
本药静脉注射后,血药浓度-时间曲线呈双指数型,符合二房室模型。口服后效应与血药浓度之间的关系符合S型最大效应(Emax)模型,为非剂量依赖性。组织分布以肾脏最高,其次为脾、肺、脑、心、血,脏器药物浓度与血药浓度一致。血浆蛋白结合率为(19.36±4.7)%,分布半衰期约0.3小时。主要在肝脏及小肠中代谢,随尿及粪便排出。用药后32小时,52.8%以原形随尿排出,消除半衰期约3小时。长期给药无积蓄性。
【临床应用】
1.用于治疗慢性乙型病毒性肝炎。
2.用于肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其他原因引起的白细胞减少。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 慢性乙型病毒性肝炎:一次0.2~0.3g,一日3次,疗程12周。
·肌内注射
(1)慢性乙型病毒性肝炎:一次0.4~0.6g,一日1次,疗程12周。每0.2g用注射用水2ml溶解。
(2)升高白细胞:一次0.2g,一日2次。
·静脉滴注 慢性乙型病毒性肝炎:一次0.6g,一日1次,2个月为一疗程。可溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100~250ml滴注。滴注速度以每分钟约60滴为宜。
·老年人剂量
酌情减量。
【不良反应】
1.神经系统
常见头晕。
2.胃肠道
常见恶心、呕吐、口苦、食欲缺乏、上腹不适或疼痛、腹泻。
3.皮肤
偶见皮疹。
4.其他
常见乏力,偶见胸闷、发热。个别患者可出现注射部位发红、疼痛,改为深部肌内注射后可减轻症状。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②过敏性休克患者。③严重血液、心脏及内分泌疾病患者。④严重肾功能不全者不推荐使用。
2.慎用
肝功能衰竭者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
长期用药时,应密切注意肝功能变化。
4.特殊人群
(1)儿童:尚无儿童用药经验,应慎用。
(2)妊娠期妇女:孕妇不宜使用。
(3)哺乳期妇女:哺乳期妇女慎用。
【制剂与规格】
苦参素胶囊 0.1g。
苦参素软胶囊 0.1g。
苦参素片 ①0.1g。②0.2g。
注射用苦参素 0.2g。
苦参素注射液 2ml:0.2g。
苦参素葡萄糖注射液 ①50ml(苦参素0.2g、葡萄糖2.5g)。②100ml(苦参素0.6g、葡萄糖5g)。
苦参素氯化钠注射液 100ml(苦参素0.6g、氯化钠0.9g)。