双环醇(Bicyclol)
【商品名】
双环醇、百赛诺。
【药理】
1.药效学
本药结构与联苯双酯类似,具有保肝作用,并有一定的抗肝炎病毒效果。药效学试验表明:本药对四氯化碳、D-氨基半乳糖胺、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤及小鼠免疫性肝炎等4种动物模型,均有降低血清氨基转移酶的作用,且能不同程度地减轻肝脏组织病理形态学损害。此外,对大鼠慢性四氯化碳肝损伤模型,本药能降低血清氨基转移酶,改善血清白蛋白/球蛋白比值及肝脏脯氨酸含量,从而有减轻肝纤维化的作用。
2.药动学
健康志愿者服用本药25mg,药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。血药浓度达峰时间为1.8小时,血药峰浓度为50ng/ml。峰浓度、浓度-时间曲线下面积与剂量成正比。药物在人体内主要代谢产物为4′-羟基双环醇和4-羟基双环醇,消除半衰期为6.26小时。
多次用药与单次用药相比,药代动力学参数无显著性差异,提示多次重复给药后,体内无药物蓄积。餐后口服本药可使血药峰浓度升高。
【临床应用】
用于慢性乙型、丙型肝炎及所致的氨基转移酶升高。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次25mg,必要时可增至50mg,一日3次,最少服用6个月后方可逐渐减量。
【不良反应】
在1416例临床研究中,未见严重不良反应。偶见(发生率<0.5%)头晕、皮疹、腹胀、睡眠障碍、血红蛋白和白细胞计数异常、血小板下降、总胆红素和氨基转移酶升高,另有极个别(发生率<0.1%)患者出现头痛、恶心、胃部不适、一过性血糖及血肌酸酐升高。可视具体临床情况而采取相应措施。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
①肝功能失代偿者(如:胆红素明显升高、低白蛋白血症、肝硬化腹水、食管静脉曲张出血、肝性脑病)。②肝肾综合征患者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应密切观察肝功能变化。
4.特殊人群
(1)妊娠期妇女:尚无对孕妇的研究资料,应权衡利弊后谨慎使用。
(2)哺乳期妇女:尚无对哺乳期妇女的研究资料,应权衡利弊后谨慎使用。
【制剂与规格】
双环醇片 ①12.5mg。②25mg。
贮法:遮光、密闭保存。