乙酰半胱氨酸（Acetylcysteine）
【商品名】
乙酰半胱氨酸、阿思欣泰、富露施、光安、赫舒、康益坦、麦可素、美可舒、莫咳、痰易净、易咳净、易维适。
【药理】
1.药效学
本药为黏液溶解剂，具有较强的黏液溶解作用。其分子中所含的巯基（－SH）能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键（－S－S－）断裂，从而降低痰液的黏滞性，并使痰液化而易咳出。本药还能使脓性痰液中的DNA纤维断裂，因此不仅能溶解白色黏痰，也能溶解脓性痰。对于一般祛痰药无效的患者，使用本药仍可有效。
2.药动学
本药喷雾吸入后，在1分钟内起效，5～10分钟作用最大。吸收后在肝内经脱乙酰基代谢，生成半胱氨酸。
【临床应用】
1.用于治疗浓稠黏液分泌物过多的呼吸道疾病如：急性支气管炎、慢性支气管炎及其病情恶化者、肺气肿、黏稠物阻塞症以及支气管扩张症。
2.本药注射剂20ml制剂静脉滴注用于在综合治疗基础上的肝衰竭早期治疗，以降低胆红素、提高凝血因子Ⅱ活动度。
3.本药滴眼液用于治疗点状角膜炎、单纯疱疹性角膜炎等眼病。
4.用于对乙酰氨基酚中毒。（FDA批准适应证）
5.用于治疗环磷酰胺引起的出血性膀胱炎。
6.用于防止造影剂诱发的肾功能不全。
7.用于治疗末端肠梗阻综合征（DIOS）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·浓稠黏液分泌物过多的呼吸道疾病
·口服给药 ①片剂：一次600mg，一日1～2次。②颗粒：一次200mg，一日3次。③胶囊：一次200mg，一日2～3次。④泡腾片：一次600mg，一日1～2次。
·雾化吸入 本药3ml注射液，一次3ml，一日1～2次，持续5～10日。
·喷雾吸入 以0.9%氯化钠溶液配成10%溶液喷雾吸入，一次1～3ml，一日2～3次。
·气管滴入 用于黏痰阻塞的急救情况下，以5%溶液经气管插管或直接滴入气管内，一次0.5～2ml，一日2～4次。
·气管注入 用于黏痰阻塞的急救情况下，以5%溶液用1ml的注射器自气管的甲状软骨环骨膜处注入气管腔内，一次2ml。
·肝衰竭早期治疗
·静脉滴注 本药20ml注射剂，本药8000mg，用10%葡萄糖注射液250ml稀释滴注，一日1次，疗程为45日。
·点状角膜炎、单纯疱疹性角膜炎等眼病
·经眼给药 一次1～2滴，每2小时1次，2～4周为一疗程。
·对乙酰氨基酚中毒
·口服给药 应尽早用药，在中毒后10～12小时内服用最有效。取5%本药水溶液加果汁内服，如1小时候后呕吐，可再补服1次，如连续呕吐可下胃管将药液直接导入十二指肠内。起始剂量为140mg／kg，然后一次70mg／kg，每4小时1次，共用17次。
·静脉滴注 第1阶段：本药140mg／kg加入5%葡萄糖注射液200ml中，静滴15～120分钟；第2阶段：本药70mg／kg加入5%葡萄糖注射液500ml中静滴，每4小时1次，共用17次。
儿童
·常规剂量
·浓稠黏液分泌物过多的呼吸道疾病
·口服给药 颗粒：一次100mg，一日2～4次。
·雾化吸入 本药3ml注射液，一次1.5ml，一日1次，持续2～5日。
·喷雾吸入 同“成人”用法用量。
·气管滴入 同“成人”用法用量。
·气管注入 用于黏痰阻塞的急救情况下，以5%溶液用1ml的注射器自气管的甲状软骨环骨膜处注入气管腔内，婴儿一次0.5ml，儿童一次1ml。
·对乙酰氨基酚中毒
·静脉滴注 儿童剂量根据年龄和体重调整，解毒剂量同“成人”，但需按体重折算给药。
【不良反应】
1.心血管系统
偶见心动过速、低血压、高血压，还可出现心功能抑制、心悸和异常心电图。
2.呼吸系统
可见呛咳、支气管痉挛、流涕，偶见咳嗽、咯血、咽炎，还有哮喘、鼻炎的报道。
3.神经系统
可见头晕、头痛，还可出现颅内高压、眩晕、癫痫等。
4.肝脏
可见肝酶升高。
5.胃肠道
偶见恶心、呕吐、胃炎、上腹部不适、腹泻、口腔炎。
6.血液
偶见红细胞减少、白细胞减少，还可出现凝血酶原时间缩短。
7.皮肤
可见皮疹、瘙痒，偶见血管神经性水肿、面潮红。
8.眼
静脉给药导致癫痫发作后，患者有出现皮质盲的报道。
9.耳
偶见耳鸣。
10.过敏反应
罕见皮疹、荨麻疹、支气管痉挛等过敏反应。
11.其他
可见发热，还可出现寒战。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者或曾出现过敏样反应的患者。2）哮喘患者。③苯丙酮酸尿症患者禁用本药泡腾片。
2.慎用
①过敏体质者。②有消化性溃疡病史者。③有支气管痉挛史、胃溃疡、胃炎患者。④糖尿病患者。⑤婴幼儿。⑥哺乳期妇女（国外资料）。
3.用药警示
①使用本药时避免同时服用强力镇咳药。②开始使用本药喷雾剂方式治疗时可液化支气管内的分泌物，并刺激分泌物量增加。如患者不能适当排痰，应做体位引流或通过支气管内吸痰方式将分泌物排出，以避免分泌物潴留阻塞气道。本药直接滴入呼吸道可产生大量痰液，也需用吸痰器吸引排痰。
4.不良反应的处理方法
①用药后如出现恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、咳嗽等不良反应，一般减量或停药即缓解。②用药后如出现支气管痉挛可用异丙肾上腺素缓解，服用支气管扩张药，如支气管痉挛发生恶化，则中止使用本药。
5.药物对检验值或诊断的影响
①本药可干扰硝普盐试验，导致血或尿中酮体的假阳性反应。②可显著干扰水杨酸测定，接受本药治疗的患者不应用比色测定法测定水杨酸盐浓度。
6.用药前后及用药时应当检查或监测
①监测对乙酰氨基酚中毒患者的对乙酰氨基酚血清浓度、谷氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、凝血酶原时间（PT）、国际化标准比例（INR）、血清肌酸酐、血尿素氮（BUN）、血糖、血红蛋白、血细胞比容、电解质，并每4～6小时进行肝功能检查。②监测对乙酰氨基酚中毒患者是否出现过敏性反应或类过敏性反应，恶心、呕吐，及皮疹的症状。
7.其他注意事项
①本药水溶液在空气中易氧化变质，因此应临用前配制。剩余溶液应密封并贮于冰箱中，48小时内使用。②本药与铁、铜等金属及橡胶、氧气、氧化物接触可发生不可逆性结合而失效，应避免接触。喷雾器应用玻璃或塑料制作。③服用对乙酰氨基酚后有肝中毒迹象的患者均应服用本药，即使其对乙酰氨基酚的血清浓度较低或无法探测，且任何对乙酰氨基酚血清浓度“超出预期”或大于10mg／ml的患者，建议即使未出现肝损伤也应使用本药。
8.特殊人群
（1）儿童：参见“儿童用法用量”。
（2）老人：伴有严重呼吸功能不全的老年患者慎用。
（3）妊娠期妇女：①动物实验表明本药无致畸作用，但尚无妊娠期妇女用药的研究数据，故不推荐使用。有报道显示，对乙酰氨基酚中毒的妊娠期妇女服用本药，本药可穿过胎盘并能为胎儿提供保护屏障。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（4）哺乳期妇女：尚不明确本药是否分泌至母乳中，故哺乳期妇女慎用。
（5）特殊疾病状态：①肝功能不全患者：此类患者使用本药可使血药浓度增高、半衰期延长，故应适当减量。②急性对乙酰氨基酚中毒患者：急性摄入对乙酰氨基酚24小时后或在未知时间急性摄入后的患者应考虑乙酰半胱氨酸疗法。
【制剂与规格】
乙酰半胱氨酸片 ①600mg。②500mg。
贮法：遮光、密封，在干燥处保存。
乙酰半胱氨酸泡腾片 600mg。
贮法：室温下密封保存。
乙酰半胱氨酸胶囊 200mg。
贮法：遮光，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
乙酰半胱氨酸颗粒 ①100mg。②200mg。
贮法：遮光，密封，在干燥处保存。
乙酰半胱氨酸喷雾剂 ①500mg。②1g。
贮法：密闭，在干燥处保存。
乙酰半胱氨酸注射液 ①3ml：300mg。②20ml：4000mg。
贮法：室温下密闭保存。
注射用乙酰半胱氨酸 8000mg。
贮法：密闭，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。
乙酰半胱氨酸滴眼液 粉剂每瓶80mg，溶剂每瓶5ml。
贮法：密闭，在阴暗处保存。