精蛋白锌重组赖脯胰岛素(25R)[Mixed Protamine Zinc Recombinant ...

精蛋白锌重组赖脯胰岛素(25R)[Mixed Protamine Zinc Recombinant Human Insulin Lispro(25R)]

【商品名】

精蛋白锌重组赖脯胰岛素(25R)。

【药理】

1.药效学

赖脯胰岛素的主要作用为调节血糖代谢。胰岛素在不同的机体组织中具有合成代谢和分解代谢作用,在肌肉组织中,可增加糖原、脂肪酸、甘油和蛋白质的合成及氨基酸的吸收,同时抑制糖原分解、糖异生、酮体生成、脂肪分解、蛋白质分解及氨基酸生成。

2.药动学

赖脯胰岛素皮下注射可快速吸收,血药浓度达峰时间为30~70分钟。精蛋白锌赖脯胰岛素药动学特征与基础胰岛素(NPH)相似。

肾功能损害者,赖脯胰岛素比常规人胰岛素溶液,吸收更快。肾功能不全的2型糖尿病患者,赖脯胰岛素与人胰岛素溶液在药代动力学上存在差异,且这种差异与肾功能损害程度无关。肝功能损害者,赖脯胰岛素与人胰岛素比,吸收快、作用时间短。

【临床应用】

用于需胰岛素治疗的糖尿病患者。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·糖尿病

·皮下注射 于上臂、大腿、臀部及腹部进行皮下注射。餐前或餐后使用。具体剂量及注射时间根据病情决定。

·肾功能不全时剂量

肾功能损害时,应减少本药剂量。

·肝功能不全时剂量

由于糖尿病患者糖异生和胰岛素分解作用下降,肝功能损害时,应减少本药剂量。但慢性肝功能损害者,胰岛素抵抗增加,故应相应增加本药剂量。

【不良反应】

1.代谢/内分泌系统

最常见低血糖,严重可导致意识丧失。

2.过敏反应

罕见全身过敏反应,可引起全身皮疹、呼吸急促、血压下降、心跳加快、多汗,严重的广泛性过敏可危及生命。

3.其他

常见注射部位出现局部不适(如红肿、瘙痒),可在数日至数周后自行消失。少见注射部位出现脂肪代谢障碍。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药任一成分过敏者。②低血糖患者。

2.慎用

尚不明确。

3.用药警示

①当情绪不稳定时,可能需要增加胰岛素的剂量;当患者的运动量以及日常的饮食发生变化时,胰岛素的剂量也应进行调整,餐后即刻运动可增加低血糖的风险;当胰岛素的规格、品牌(生产厂家)、类型(常规、中效、长效等)、来源(动物、人及人胰岛素类似物)、制备方法(重组DNA、动物来源的胰岛素)等改变时,均可能需调整剂量。②使用升高血糖作用的药物[如口服避孕药、皮质类固醇药、达那唑、β2-肾上腺素受体激动药(如利托君、沙丁胺醇、特布他林)及甲状腺激素替代治疗]时,应增加本药剂量。③与口服抗糖尿病药、水杨酸盐(如阿司匹林)、磺胺类抗生素、某些抗抑郁药(如单胺氧化酶抑制药)、某些血管紧张素转换酶抑制药(如卡托普利、依那普利)、血管紧张素Ⅱ受体阻断药、β-肾上腺素受体阻断药、奥曲肽、酒精等同时使用,应降低本药剂量。④长期糖尿、强化胰岛素治疗、糖尿病神经病变或使用β-肾上腺素受体阻滞药等时,可能使低血糖的早期预警症状改变或不显著。⑤由动物胰岛素换用人胰岛素时,低血糖早期预警症状的表现可能不明显或与以往不同,如未及时纠正低血糖或高血糖,可导致意识丧失、昏迷,甚至死亡。⑥使用剂量不足或终止治疗,尤其对胰岛素依赖型糖尿病患者,可导致高血糖和糖尿病酮症酸中毒,是潜在的致死因素。⑦低血糖可导致患者注意力不能集中或反应能力下降,可能造成危险(如驾驶或操纵机器时)。应避免驾驶以免出现低血糖,尤其是低血糖预警征象不明显或缺乏及反复发生低血糖的患者。

4.特殊人群

(1)儿童:12岁以下儿童仅在利大于弊时方可使用本药。

(2)老人:老年患者用药无特殊注意事项。

(3)妊娠期妇女:赖脯胰岛素对妊娠或对胎儿及新生儿无不良反应。胰岛素的用量在妊娠早期应减少,而在中、晚期应增加。

(4)哺乳期妇女:哺乳期妇女需调整胰岛素剂量及饮食或两者均需调节。

【制剂与规格】

精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液(25R)3ml:300U(笔芯)。

贮法:避光,2~8℃保存,不得冷冻。