谷赖胰岛素（Insulin Glulisine）
【商品名】
谷赖胰岛素、艾倍得。
【药理】
1.药效学
调节葡萄糖代谢为胰岛素和胰岛素类似物（包括本药）的主要作用。胰岛素通过促进骨骼肌和脂肪组织摄取外周葡萄糖，以及抑制肝葡萄糖生成而降低血糖。胰岛素还可抑制脂肪分解和蛋白质水解，并增加蛋白质的合成。
2.药动学
本药静脉给药时与常规人胰岛素等效，皮下给药时较常规人胰岛素起效快，但作用持续时间更短。本药起效时间存在个体差异或因给药时间不同而不同，如注射部位、局部血液供应或局部温度。健康受试者和糖尿病（1型或2型）患者的药动学表明，本药的吸收速度快于常规人胰岛素，皮下给药的绝对生物利用度约为70%。本药与常规人胰岛素静脉给药后的分布和消除相似，分布容积分别为13L和21L，半衰期分别为13分钟和17分钟。皮下给药时，本药消除速度快于常规人胰岛素，半衰期分别为42分钟和86分钟。
中、重度肾功能损害（肌酐清除率小于50ml／min）者本药的暴露量增加29%～40%，清除率减少20%～25%。研究显示，肝衰竭者循环中的人胰岛素水平增加。
【临床应用】
1.用于治疗成人糖尿病。
2.用于改善1型糖尿病儿童的血糖控制（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·糖尿病
·皮下注射 一日胰岛素总量通常为0.5～1U／kg。本药应于餐前15分钟内或开始进餐20分钟内给药，通常与中效或长效胰岛素合用。
·皮下滴注 一日胰岛素总量通常为0.5～1U／kg。本药应通过胰岛素泵持续滴注，并根据先前胰岛素的一日总量确定本药初始剂量。
·静脉滴注 一日胰岛素总量通常为0.5～1U／kg。本药浓度应为0.05～1U／ml。
·肾功能不全时剂量
肾功能损害者应频繁监测血糖并减少胰岛素剂量。
·肝功能不全时剂量
肝功能损害者应频繁监测血糖并减少胰岛素剂量。
·其他疾病时剂量
应激状态、重病、运动与膳食模式改变的患者：此类患者对胰岛素的需求量可能发生改变。
儿童
·常规剂量
·1型糖尿病
·皮下注射 4～17岁儿童，同成人用法与用量。
【不良反应】
1.心血管系统
高血压。
2.代谢／内分泌系统
低血糖、脂肪营养不良、体重增加、低钾血症。
3.呼吸系统
鼻咽炎、上呼吸道感染。
4.肌肉骨骼系统
关节痛。
5.免疫系统
过敏反应、抗体产生。
6.神经系统
头痛、低血糖性癫痫发作。
7.其他
注射部位反应（如发红、疼痛、皮疹、肿胀、瘙痒）、流行性感冒、外周水肿、感染。
【注意事项】
1.用药警示
①本药剂量应个体化。②胰岛素规格、制造商、类型或给药方式的改变，均可能导致胰岛素剂量的改变。③输注泵或输液器故障及胰岛素降解均可迅速导致高血糖、酮症、糖尿病酮症酸中毒。若出现上述情况，应迅速查明原因并纠正，同时可能需临时皮下注射本药。④本药导致的低血糖可能损害患者集中精神或反应能力，驾驶或操作机械时可能有风险。⑤血清葡萄糖水平的快速改变可能导致糖尿病患者出现与低血糖相似的症状。长期糖尿病、糖尿病性神经病、同时使用其他药物（如β－肾上腺素受体阻滞药）或进行严格的血糖控制时，低血糖的早期症状可能不同或不明显，此时可能导致严重的低血糖甚至意识丧失。
2.禁忌证
①对本药过敏者。②低血糖患者。
3.慎用
①无症状的低血糖患者或有低血糖倾向的患者（如儿童、禁食或食物摄入不规律的患者）。②有低血钾风险的患者。③老人。④哺乳期妇女（以上均选自国外资料）。
4.不良反应的处理方法
如出现局部过敏反应，可能需停药。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
接受胰岛素治疗的患者，应进行血糖监测。静脉滴注给药时，还应密切监测血钾。
6.高警讯药物
美国安全用药规范研究院（ISMP）将本药定为高警讯药物，使用不当将给患者带来严重危害。
7.特殊人群
（1）儿童：国内资料认为，儿童用药的安全性和有效性尚不明确。国外资料有儿童用药数据，参见“用法与用量”项。
（2）老人：年龄不影响用药后糖化血红蛋白值的改变及低血糖的发生率，但老人仍应慎用本药。
（3）妊娠期妇女：①尚无妊娠期妇女用药的严格对照研究数据，用药前应权衡利弊。糖尿病或有妊娠糖尿病史的患者，应于妊娠前及妊娠期维持良好的代谢控制。妊娠早期对胰岛素的需求量可能减少，妊娠中、晚期通常增加，分娩后则迅速减少。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：尚不明确本药是否随人类乳汁排泄，哺乳期妇女应慎用，可能需调整胰岛素剂量。
【制剂与规格】
谷赖胰岛素注射液 ①3ml：300U。②10ml：1000U。
贮法：2～8℃避光保存，不得冷冻。