小檗碱(Berberine)

第二节 小檗碱(Berberine)

【商品名】

黄连素、黄连素盐酸盐、鞣酸小檗碱、无味黄连素、小檗碱盐酸盐、小蘖碱盐酸盐、盐酸黄连素、赦酸小檗碱、熬酸小蘖碱。

【药理】

1.药效学

为天然来源抗感染药,能使菌体表面的菌毛数量减少,使细菌不能附着在人体细胞上,从而起治疗作用。能增强白细胞及肝单核-吞噬细胞系统的吞噬能力。还有阻断α-受体、抗心律失常的作用。

抗菌谱:本药抗菌谱广,体外对多种革兰阳性及革兰阴性细菌具抑菌作用,其中对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强作用,低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、幽门螺旋杆菌(Hp)、某些皮肤真菌也有一定的抑制作用。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌等极易对本药产生耐药性。

2.药动学

口服吸收差,注射后迅速进入各器官与组织中,血药浓度维持时间短。肌注后血药浓度低于最低抑菌浓度。药物吸收后分布广泛,尤以心、骨、肺、肝为多。药物在组织中滞留时间短暂,24小时后仅剩微量。绝大部分药物在体内代谢清除,48小时内以原形排出量仅占给药量的5%,余由粪便排出。

【临床应用】

1.敏感病原菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等胃肠道感染。

2.可用于治疗眼结膜炎、化脓性中耳炎等。

3.抗心律失常作用。

【用法与用量】

·口服给药

(1)抗菌:每次0.1~0.3g,每日0.3~0.9g。

(2)抗心律失常:每次0.6~1.0g,每日3次。

【不良反应】

1.口服不良反应较少,偶有恶心、呕吐、皮疹和药物热。

2.静脉注射或滴注可引起血管扩张,血压下降、心脏抑制等反应,严重时可发生阿-斯综合征,甚至死亡。

【注意事项】

1.禁忌证

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。

2.慎用

尚不明确。

3.特殊人群

妊娠期妇女响尚不明确。

哺乳期妇女尚不明确。

【制剂与规格】

小檗碱片:25mg;50mg;100mg。

小檗碱胶囊:100mg。

【保存】

密闭保存。