粉防己碱（Tetrandrine）
【商品名】
粉防己碱、汉防己甲素、汉防己碱、赫清、金艾康、康贝馨、喜美灵、盐酸粉防己碱、盐酸汉防己甲素、盐酸汉防己碱。
【药理】
1.药效学
本药为防己科植物粉防己（Stephania tetrandra S.Moore）的主要生物碱，属双苄基异喹啉类药物，具有降压、解热、镇痛、消炎、抗过敏、抗风湿、抗肿瘤等作用。其作用机制为：①可拮抗钙离子内流，对心脏产生负性肌力、负性频率及负性传导作用，降低心肌耗氧量；可延长心肌的不应期和房室传导，增加心肌血流量；可降低总外周血管阻力，使血压下降（降压时不伴反射性心率增快），降低后负荷，增加心排血量。②可抑制皮肤血管通透性，减少渗液中白细胞数量，抑制白细胞释放溶酶体酶和O2及抑制其合成释放TXA2，从而影响磷脂酶A2的活性；抑制血小板聚集，并抑制其合成和释放LTB1、TXA2；本药既是过敏介质的拮抗剂，又是过敏介质的阻滞剂，具有抗炎作用。③对肺纤维化形成前的肺泡炎症阶段，具有减轻或延缓作用，通过增强肺组织中SOD活性，加速氧自由基清除，避免肺内细胞功能受损及抑制各种纤维化因子的释放，而具抗矽肺作用。④具有镇痛作用，可拮抗吗啡的成瘾性。⑤能直接与P－170gP结合，阻断细胞膜上P－170gP的外排泵功能，从而使肿瘤细胞内化疗药物浓度增高数倍至数十倍，致使肿瘤细胞破坏增加，从而逆转肿瘤细胞对多种药物的耐药性，恢复化疗药物的抗癌功效，本药对W－256、S－45、艾氏腹水癌均有显著抑制作用，对KB细胞、HeLa细胞也有抑制作用，对人体移植性肝癌－7402、7405细胞株呈较强的抑制作用。本药无骨髓抑制作用。
2.药动学
本药经人体吸收后，在肺中药物浓度最高，其次为肝脏。
【临床应用】
1.用于治疗轻、中度高血压，亦可用于重症高血压及高血压危象。
3.用于治疗单纯性矽肺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及各期煤矽肺。
4.用于治疗风湿病、关节痛、神经痛。
2.与小剂量放射治疗合并应用于肺癌（对鳞癌效果最好，腺癌次之），对直肠癌亦有一定疗效。
【用法与用量】
成人
·口服给药
（1）轻、中度高血压：一次100mg，一日3次。
（2）矽肺：一次60～120mg，一日3次，服药6日，停药1日，疗程为3个月。
（3）抗风湿及镇痛：一次20～40mg，一日3次。
（4）肺癌：用于静脉给药休息期间，一次40～60mg，一日3次，连续2个月为一疗程。同时，肺部病灶用60Co照射，一次肿瘤量1.5Gy左右，总量15～30Gy。
·静脉注射
（1）重症高血压及高血压危象：一次120～180mg，一日2次。
（2）肺癌：一日180mg，加生理盐水40ml缓慢静脉推注（一般约5分钟），连用5日后休息5日，再重复使用。
·静脉滴注 肺癌：一日180mg，加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注，连用5日后休息5日，再重复使用。
【不良反应】
1.少数患者用药后出现轻度嗜睡、乏力、恶心、上腹不适、腹痛、鼻出血及色素沉着等，个别患者用药后大便次数增加，停药后症状可缓解。
2.静脉注射部位可能发生疼痛或静脉炎，快速注射时可产生急性低血压和迅速致命的现象。
3.偶见致癌报道。
【注意事项】
1.禁忌证
尚不明确。
2.慎用
肝、肾器质性病变者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应每3个月复查肝功能及心电图。
4.特殊人群
（1）妊娠期妇女：尚不明确。
（2）哺乳期妇女：尚不明确。
【制剂与规格】
粉防己碱片 ①20mg。②50mg。③200mg。
贮法：遮光，密闭保存。
粉防己碱注射液 2ml：30mg。
盐酸粉防己碱片 ①20mg。②50mg。
盐酸粉防己碱注射液 2ml：30mg。