一、抗阿米巴病药
(一)甲硝唑
1.作用与应用
本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫的氮链发生断裂。本品对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大的杀灭作用,治疗急性阿米巴痢疾和肠道外阿米巴感染(如阿米巴肝脓肿等)效果显著,但对肠腔内阿米巴原虫和包囊则无明显作用,因此,单用本品治疗阿米巴痢疾时无根治肠腔病原体的作用,复发率高;对无症状的阿米巴包囊携带者无效。此外,本品尚有抗厌氧菌、抗滴虫及抗贾第鞭毛虫等作用。用于治疗肠道和肠外阿米巴病、滴虫阴道炎、贾第虫病、小袋虫病、皮肤利什曼病和麦地那龙线虫感染等。临床广泛用于厌氧菌感染的治疗。
2.用法与用量(口服)
(1)阿米巴痢疾,1次0.4～0.6 g,1天3次,疗程7天。
(2)肠外阿米巴病,1次0.6～0.8 g,1天3次,疗程20天。小儿治肠外阿米巴病,35～50 mg/(kg·d),分3次服,连服10天。
(3)贾第虫病,1次0.4 g,1天3次,疗程7～10天;小儿15～25 mg/(kg·d),分3次服,连服10天。
(4)小袋虫病,1次0.2 g,1天2次,疗程5天。
(5)麦地那龙线虫感染,1次0.2 g,1天3次,疗程7天。
(6)皮肤利什曼病,1次0.2 g,1天4次,疗程10天,间隔10天后重复1个疗程。
(7)儿童治疗小袋虫病、麦地那龙线虫感染的剂量同贾第虫病。
别名、注意事项、药物相互作用参见第二章第二节人工合成抗菌药甲硝唑。
(二)塞克硝唑
1.别名
甲硝唑丙醇,信爽,西尼迪,沙巴克,赛他乐,明捷,优克欣,可尼。
2.作用与应用
本品为5-硝基咪唑类抗原虫药及抗厌氧菌药,具有与甲硝唑类似的作用和用途。其体外抗原虫谱与甲硝唑相似,包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、阿米巴痢疾、贾第鞭毛虫(十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫)。对阴道毛滴虫和阿米巴痢疾的最小抑菌浓度(MIC)与甲硝唑相似;对十二指肠贾第鞭毛虫的最小抑菌浓度明显低于甲硝唑。体外实验显示其抗脆弱类杆菌活性与甲硝唑基本相同。口服吸收迅速完全,其生物利用度接近100%。主要用于由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎、阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿、贾第虫病。
3.用法与用量
(1)由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎,成人2.0 g,单次服用,配偶应同时服用。
(2)阿米巴痢疾。有症状的急性阿米巴痢疾,成人2.0 g,单次服用;儿童30 mg/kg,单次给药。无症状的急性阿米巴痢疾,成人1次2.0 g,1天1次,连用3天;12岁以上儿童1次30 mg/kg,1天1次,连用3天。
(3)阿米巴肝脓肿,成人1天1.5 g,12岁以上儿童30 mg/(kg·d),1次或分次服用,连用5天。
(4)贾第虫病,成人1次2.0 g,12岁以上儿童30 mg/kg,均单次给药。
4.注意事项
(1)对本品或硝基咪唑类药物过敏者、妊娠头3个月和哺乳期妇女禁用。原有中枢神经系统异常、血液系统疾病、恶病质患者慎用。
(2)常见口腔金属味或苦味,也可见消化道紊乱,如恶心、呕吐、畏食、舌炎、上腹痛,多为轻度,无须停药。偶见眩晕、头痛、皮疹、荨麻疹、瘙痒、深色尿、白细胞减少。而中度的神经功能紊乱罕见。
(3)服药期间饮酒或饮用含乙醇的饮料有潜在的双硫仑样反应,故服药期间或用药后24小时内应避免饮用。
(4)滴虫阴道炎患者服药期间应每天更换内裤,注意洗涤用具的消毒,防止重复感染。
(5)本品宜餐前服用。晚间服药可减轻胃肠反应。
(6)肝、肾功能减退者可能需要调整剂量,但目前缺乏相应的药动学研究。
5.药物相互作用
(1)与双硫仑合用可能引起谵妄或神志紊乱,应避免。
(2)本品可抑制华法林的代谢,增强其抗凝血作用,合用时应检测凝血酶原时间。