(四)离子抑制剂
2026年09月08日
(四)离子抑制剂
甲状腺内摄取和聚集碘的机制较明确,主要是通过Na+-I+转运体(NIS)。高氯酸盐(Perchlorate)和硫氰酸盐(Thiocyanate)是两种临床常见的阴离子化合物。两者空间结构均与碘负离子相似。它们与碘离子之间可以发生同向转运的竞争性抑制,与硫氰酸盐相比较而言,高氯酸盐则是更为强有力的抑制剂,它还可以将甲状腺内的碘离子迅速排出。高氯酸盐是可以聚集在滤泡细胞内的,而碘负离子的聚集则主要依赖于促甲状腺素的激活。细胞内对碘的摄取依赖于Na+逆向转运的Na+-K+-ATP,在这里高氯酸盐同样具有抑制作用[12]。高氯酸盐在临床上首次被使用是早在20世纪50年代,起初是来治疗甲状腺功能亢进症,但随着出现了不可逆性的再生障碍性骨髓抑制,该药被停止使用。另外,皮疹、药物发热、淋巴结病和粒细胞缺乏症等也是该类药物引起的并发症,但与硫氰酸盐相比,高氯酸盐引起并发症概率很小。此外,当使用剂量为500mg,每天2次口服或者剂量更低时,这些并发症几乎不会出现。再生障碍性贫血的发生大大地限制了该药物的使用,除非是在极特殊的临床治疗时需要。临床核医学检测过程中,甲状腺内摄取到的放射性碘或99mTc,我们通常会给予高氯酸盐作为短期抑制的治疗。然而,使用123I或131I所标记的物质在核医学检查的过程当中就发生了明显的减少。此外,高氯酸盐也可以用来治疗甲状腺内的碘污染,主要是发生在血管造影检查或者CT扫描时使用了被碘化的造影剂所引起的。由胺碘酮或碘所诱导的甲状腺功能亢进症,当严重地威胁了人类的生命时也可采用该药物进行治疗。另外,使用大剂量的丙硫氧嘧啶结合0.5g的高氯酸盐每天2次口服治疗甲亢时,可明显缩短治疗的周期。硫氰酸盐则不适合用于临床治疗中。(https://www.daowen.com)