杜冷丁的药理效应
杜冷丁主要作用于中枢神经系统,在治疗量时,可产生明显的镇痛,镇静和呼吸抑制效应,并兼有对心血管系统及平滑肌的作用。
1.镇痛作用
杜冷丁是镇痛药中最常用者之一,对绝大多数的剧痛均有显效,用于急性创伤,手术后及内脏疾患所引起的疼痛,对持续性疼痛的效果优于对间断性锐痛,在较大剂量使用时,对锐痛的感觉也有充分的抑制能力。因其相对于吗啡来说,副作用较少较轻,故有时被作为运动兴奋剂来使用,目的是用外源性的物质来增强运动员对损伤性疼痛的抵御和耐受能力。但其镇痛作用比吗啡弱,约相当于后者的1/10到1/8,持续时间也较短。
口服杜冷丁,镇痛效果较差;皮下注射时,对组织有较强的刺激性,易引起局部反应。通常较多地使用肌注的给药方式,用药后10分钟,即可出现镇痛效应,并可持续长达2~4小时。
2.镇静作用(https://www.daowen.com)
杜冷丁能产生明显的镇静作用,能减弱对疼痛的反应,使痛反应阈提高,并有消除紧张感,克服烦躁不安情绪等作用,使用杜冷丁还会产生一种欣快感,或幻觉意识。这一作用虽然可能被利用来解决运动员在赛前出现的过分紧张、情绪不稳定以及不适应新环境而产生的睡眠不良,但其实质性效果未必很佳。
使用该药后,虽然能使运动员处于安静状态,并很容易入睡,但睡眠浅而易醒,不能与自然睡眠或一般催眠药的效果相比,难以诱导进入完全的睡眠休息状态,因此不能当作催眠药来使用。但在因伤痛而引起的失眠症中,使用杜冷丁在镇痛的同时又产生镇静效应,而诱使运动员安睡可能是较为有利的,当然这种作用维持的时间也不长。从禁用兴奋剂的角度来讲,还是不使用为好。
3.其他作用
杜冷丁对呼吸中枢有抑制性的影响,能降低其对二氧化碳刺激的敏感性。肌注后1小时,呼吸抑制作用最强,2小时后渐弱,但直到用药后第4小时,仍可见每分钟呼吸量较用药前为少。杜冷丁还能兴奋延脑内的催吐化学感受区,并增加前庭器官的敏感性。杜冷丁一般对心率的影响不明显,有时可因其解除了疼痛,缓解了交感中枢的兴奋性,而间接性地使心率稍有减慢。杜冷丁还对某些部位的平滑肌有选择性的兴奋作用。