雄性激素的生理特性
1.雄性激素的结构与生物活性
雄性激素是一类含有19个碳原子的类固醇,存在于血循环中最强的雄性激素是睾丸酮,但在机体组织中起作用的往往是双氢睾酮,另外还包括去氢异雄酮和雄甾二酮。各种雄性激素在体内的生物学活性,也就是效价是不一样的,以上几种雄性激素的生物活性比为,双氢睾酮∶睾丸酮∶去氢异雄酮∶雄甾二酮=288∶100∶16∶12。它们的分子结构式如下:

2.雄性激素的合成与分泌
雄性激素主要由男性睾丸的间质细胞所合成,在以上几种雄性激素中,只有睾酮是睾丸组织直接分泌的,其他均为睾酮的代谢或降解产物,降解顺序是睾酮——雄烯(甾)二酮——去氢异雄酮。
除了睾丸之外,肾上腺皮质以及女性的卵巢也能产生雄性激素。因此正常情况下,男女性体内都有一定水平的雄性激素,只是男性的雄性激素水平远远高于女性而已。另一个区别是男女性体内的雄性激素成分不同。
雄性激素都是以胆固醇为前体物质而衍生出来的,化学结构极为相似,但分子组成中某些基团不同,而形成生物活性上的差别。肾上腺皮质以分泌去氢异雄酮为主,虽然也能进一步合成睾酮,但数量极少,故一般认为肾上腺皮质分泌的雄性激素对男性青春期发育及性功能的维持似乎并不起关键性作用。但对于女性,正常分泌量的肾上腺皮质雄性激素能促进青春期的骨骼生长,体毛的出现以及蛋白质合成等代谢过程。
正常成年男性的睾丸每天分泌睾酮24mg左右,在一天之内分泌量的波动较大,在不同的时间血浆中睾酮的浓度差别可以超过50μg/100ml。一般认为睡眠时睾酮的分泌量最大,季节对睾酮的分泌也有影响。成年男女性雄性激素的分泌情况见表11。
表11 成年男女性血浆各种雄性激素浓度(μg%)
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注:括号内为平均值
不同年龄组的男性由于睾丸机能状况的发育及衰退程度不同,血浆睾酮的水平也各异,这同时也反映出体内不同的雄性激素代谢状况(见表12)。
表12 不同年龄组男性血浆睾酮浓度(μg/100ml)

3.雄性激素的代谢和调节
血浆中的雄性激素大多数与类固醇激素结合球蛋白或血浆白蛋白结合,游离的仅占1%~3%。一般认为只有游离的激素才有生物活性。
在某些器官中,如前列腺中,睾酮被细胞内的5α还原酶还原成5α-双氢睾酮,它的生物活性比睾酮还大,在这些组织中睾酮必须转化为双氢睾酮才能显示生物活性。在其他的组织,如骨骼肌肉中,睾酮可以直接发挥其作用。在外周组织中,睾酮可以被转化为雌二醇与雌酮。其他的睾酮均在代谢过程中经过肝脏,并被转化为17-酮类固醇,再和葡萄糖醛酸或硫酸结合,而经肾脏随尿液排出体外。但尿中的17-酮类固醇有30%是来自睾丸,而有70%是来自肾上腺皮质的。因此单纯通过测定尿中的17-酮类固醇的含量来判断睾丸的内分泌机能是困难的。
在青春发育期前,男孩和女孩血浆睾酮浓度区别不大,到了青春发育期开始,男孩血浆睾酮浓度迅速随年龄增长而猛升,但女性成人血浆睾酮浓度仍保持在女孩时的水平。这对男女成人的生理和运动能力差别产生了决定性的作用。
人类睾丸的活动是不间断的,无明显的周期性变化,其分泌受着下丘脑、腺垂体的调节。中枢神经系统的较高部位,如松果体、边缘叶系统、大脑皮层,都可以通过下丘脑——垂体——性腺轴来调节睾酮的分泌。外源性摄入雄性激素时,可影响体内的雄性激素浓度变化,并对自身的雄性激素分泌产生干扰。