β阻断剂的生理和药理效应

1.什么叫β阻断剂

体内许多代谢过程的调节，都有儿茶酚胺类激素（主要包括肾上腺素和去甲肾上腺素）的参与。这类激素要与细胞膜上的特异性受体相结合后才能发挥其特定的生理作用。这些受体广泛地分布在体内多种器官上，如：气管、心肌、肝脏、胰脏、脂肪组织、血管和骨骼肌等。而从总体上这些受体可以分为两大类：一类叫α-受体，另一类叫β-受体。肾上腺素或去甲肾上腺素与不同类型的受体结合后，其作用的效果不同。当这类激素与β受体结合后，可以产生外周血管扩张，心率增加，气管扩张，脂肪动员和糖原分解等效应。

所谓β阻断剂，就是能够取代肾上腺素或去甲肾上腺素，而与β受体产生竞争性结合的药物，起阻抗肾上腺素或去甲肾上腺素的作用。这类药物在医学临床上被广泛用于治疗高血压和心绞痛。如心得安，就是一种典型的肾上腺能神经阻断剂，因主要是对β受体产生作用，即称为肾上腺素能β受体阻断剂，简称β阻断剂。其生物学效应是降低心脏自律性，减弱心肌收缩力，减慢心肌兴奋的传导速度，降缓心率，因而经常被用于治疗窦性心动过速，心房颤动，房性或室性早搏等心律失常和心绞痛。(https://www.daowen.com)

2.β阻断剂的作用特点

β阻断剂的效应强弱取决于β受体刺激物与阻断剂的浓度比，换言之，即β阻断剂的药理作用取决于机体受肾上腺素能神经控制的程度。例如，正常人在休息状态下，其心脏受交感肾上腺能神经控制的程度较低，在这种情况下，β阻断剂的作用就弱。如正常人安静时的心率为75次/分，则使用心得安这种β阻断剂后，心率不一定会有明显的下降。但当人处于心交感神经控制过强的情况下，或者在运动强度（包括运动引起的心理紧张强度）较大的状态时，β阻断剂的作用就会十分明显。如在紧张的射击比赛中，心率会加快到100次/分以上，这时使用心得安，就会使心率有明显的下降，降至100次/分以下的正常生理范围。这就是β阻断剂被用作运动兴奋剂的主要目的。

从以上介绍，不难看出，β阻断剂作为运动兴奋剂，其实际效应不是兴奋性的，而是抑制性的，但它仍然被称为“兴奋剂”。其道理在本书第一章第二节中关于运动兴奋剂定义的理解和含义的叙述中已经交待过了。