参考文献
九、消化系统用药及微生态制剂
125.艾司奥美拉唑
药理作用 本品为H+/K+_ATP酶（质子泵）抑制剂。
用法用量 口服：20～40 mg，1次/d。注射或滴注用药：20～40 mg，1次/d。静脉注射应在3 min以上。静脉滴注应为10～30 min。有指南推荐在消化道大出血时要超常规大剂量用药。
注意事项
1）质子泵抑制剂（PPIs）（如本品）可能会增加艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的风险。
2）长期服用会减少维生素B12的吸收，增加低镁血症的发生，骨折的风险增加。
3）有肾功能损害的患者无须调整剂量。
4）轻到中度肝功能损害的患者无须调整剂量。对于严重肝功能损害的患者，本品的剂量一般不超过20mg/d。
5）PPIs在p H较高的0.9%氯化钠注射液中比在相对酸性的5%葡萄糖注射液中更为稳定。因此，本品宜用生理盐水配置。
不良反应
1）发生频率≥1%的不良反应有：头痛、胃肠道症状、便秘和口干等。
2）肝肾功能指标改变、电解质指标改变等。
相互作用 艾司奥美拉唑广泛地在肝脏中经CYP2C19和CYP3A4代谢，抑制CYP2C19。
1）干扰抗反转录病毒药物治疗。本品会降低阿扎那韦和奈非那韦浓度，增加沙奎那韦浓度。
2）生物利用度受胃p H影响的药物（如酮康唑、依曲康唑、阿扎那韦、铁盐和地高辛），艾司奥美拉唑可影响其吸收。
3）与经CYP2C19代谢的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英钠等）联用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低剂量。与CYP3A4抑制剂克拉霉素及与CYP2C19和CYP3A4的抑制剂伏立康唑联用时，艾司奥美拉唑血药浓度可被升高。
4）与CYP2C19或CYP3A4诱导剂贯叶连翘或利福平联用，艾司奥美拉唑血药浓度可降低。
5）与氯吡格雷联用，降低氯吡格雷活性代谢产物的血浆浓度。
规格 艾司奥美拉唑肠溶片：20 mg/片；注射剂40 mg/支。
126.奥美拉唑
药理作用 本品为H+/K+_ATP酶（质子泵）抑制剂（PPIs）之一。
用法用量
1）口服：胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病：20 mg/次，1～2次/d。卓-艾氏综合征（胃泌素瘤）：60 mg/次，1次/d，以后每日总剂量可根据病情调整为20～120 mg。若一日总剂量需超过80 mg时，应分2次服用。
2）注射：40 mg/次，1～2次/d。卓-艾氏综合征患者剂量应个体化，推荐静脉滴注60 mg作为起始剂量，1次/d，当每日剂量超过60 mg时分2次给药。
注意事项
1）PPIs治疗可能会增加艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的风险。
2）长期服用本品会减少维生素B12的吸收，增加低镁血症的发生，增加骨折风险，可能会导致胃肠道感染风险轻微升高，如沙门菌和弯曲杆菌感染。
3）本品妊娠用药分级为C级。
4）配制的奥美拉唑溶液不应与其他药物混合或在同一输液装置中合用。
5）生物利用度受胃p H影响的药物（如三唑类的泊沙康唑、酮康唑、伊曲康唑和酪氨酸激酶抑制剂的厄洛替尼等），奥美拉唑可影响其吸收。
不良反应 最常见的不良反应（发生率为1%～10%）包括：头痛、腹痛、便秘、腹泻、胃肠胀气、恶心、呕吐等。
相互作用 奥美拉唑是一种中等强度的CYP2C19抑制剂，奥美拉唑可通过CYP2C19和CYP3A4代谢。
1）对抗血小板药的影响：本品可降低氯吡格雷活性代谢产物的血浆浓度。
2）对抗肿瘤药的影响：本品与高剂量甲氨蝶呤联用时会导致甲氨蝶呤中毒。
3）与华法林和其他维生素K拮抗剂、西洛他唑、地西泮和苯妥英钠等联用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低剂量。
4）对免疫抑制药的影响：本品可使他克莫司的血药浓度升高。
5）对抗病毒药物影响：本品会降低阿扎那韦和奈非那韦浓度，增加沙奎那韦浓度。
6）CYP2C19或CYP3A4诱导剂（如贯叶连翘或利福平）可显著降低奥美拉唑的血药浓度。
7）CYP2C19或CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、伏立康唑）可显著升高奥美拉唑的血药浓度。
规格 奥美拉唑肠溶胶囊：20 mg/粒；注射剂：40 mg/支。
127.兰索拉唑
药理作用 本品为H+/K+_ATP酶（质子泵）抑制剂。
用法用量 ①口服：1次/d，30 mg/次。②注射：2次/d，30 mg/次。
注意事项
1）本品静滴使用时应配有孔径为1.2μm的过滤器，使用专用的输液器，不得与其他药物共用。
2）肝功能障碍者及高龄者可能使本药代谢、排泄延迟，慎用。
3）长期服用会减少维生素B12的吸收，增加低镁血症的发生，增加骨折风险，可能会导致胃肠道感染风险轻微升高，如沙门菌和弯曲杆菌感染。
4）生物利用度受胃p H影响的药物（如三唑类的泊沙康唑、酮康唑、伊曲康唑和酪氨酸激酶抑制剂的厄洛替尼等），兰索拉唑可影响其吸收。
不良反应 常见不良反应包括头痛、头晕、困倦、纳差、腹部不适、腹泻、谷丙转氨酶（ALT）升高、外周血白细胞（WBC）下降、肾功能异常、输液局部轻度刺激反应、过敏、皮疹等。
相互作用
1）对镇静催眠药的影响：本品会延迟地西泮及苯妥英钠的代谢与排泄。
2）对解热镇痛药的影响：本品可使对乙酰氨基酚的血药浓度峰值升高，达峰时间缩短。
3）对抗病毒药的影响：本品会降低阿扎那韦和奈非那韦浓度。
4）对免疫抑制药的影响：可使他克莫司的血药浓度升高。
5）对支气管扩张药的影响：可使茶碱的血药浓度下降。
6）对抗肿瘤药的影响：本品与高剂量甲氨蝶呤联用时会导致甲氨蝶呤中毒。
规格 兰索拉唑肠溶片：15mg/片；注射剂：30mg/支。
128.艾普拉唑
药理作用 本品为H+/K+_ATP酶（质子泵）抑制剂。
用法用量
1）口服：十二指肠溃疡，5～10 mg/次，1次/d。反流性食管炎，10 mg/次，1次/d。
2）注射：静脉滴注：起始剂量20 mg，后续10 mg/次，1次/d，连续3 d。疗程结束后，可根据情况改为口服治疗。
注意事项
1）本品抑制胃酸分泌作用强，对于一般消化性溃疡等疾病，不宜长期大剂量服用。
2）长期服用会减少维生素B12的吸收，增加低镁血症的发生，增加骨折风险，可能会导致胃肠道感染风险轻微升高，如沙门菌和弯曲杆菌感染。
3）不建议孕妇及哺乳期妇女服用。婴幼儿禁用。
4）本品注射剂型仅可溶于0.9%氯化钠注射液中，不应与其他药物混合或在同一输液装置中合用。
5）本品注射剂型仅供静脉滴注，禁止肌内注射。
6）生物利用度受胃p H影响的药物（如三唑类的泊沙康唑、酮康唑、伊曲康唑和酪氨酸激酶抑制剂的厄洛替尼等），艾普拉唑可影响其吸收。
不良反应 腹泻（2.4%）、头痛头晕（2.4%）、肝功能异常（ALT、AST升高，1.8%）。
相互作用 本品会降低抗病毒药（如阿扎那韦和奈非那韦）的浓度。
规格 艾普拉唑肠溶片：5 mg/片；注射剂：10 mg/支。
129.伏诺拉生
药理作用 本品以钾离子竞争性方式可逆性抑制H+/K+-ATP酶活性，可长时间停留于胃壁部位而抑制胃酸的生成，可有效抑制胃肠道上部黏膜损伤的形成。
适应证 反流性食管炎。
用法用量 口服。成人1次/d，20 mg/次。用于反复发作的反流性食管炎患者的维持治疗时，1次/d，10 mg/次；如果疗效不佳，可增加至1次/d，20 mg/次。
注意事项
1）肝肾功能障碍者及高龄者可能使本药代谢、排泄延迟，慎用。
2）长期服用会使骨折的风险增加，还可能会导致胃肠道感染风险增加，如艰难梭菌感染。
3）反流性食管炎维持治疗仅用于反复发作的患者。对于不需要维持治疗的患者，应避免使用本品。如果在较长时期内维持缓解且无复发风险，应考虑将每次20 mg剂量下调至10 mg剂量或停药。
4）生物利用度受胃p H影响的药物（如三唑类的泊沙康唑、酮康唑、伊曲康唑和酪氨酸激酶抑制剂的厄洛替尼等），伏诺拉生可影响其吸收。
不良反应 常见腹泻、便秘。偶见恶心、腹胀，肝功能异常，头痛，皮疹，水肿等。严重不良反应有休克、类速发过敏反应、全血细胞减少等。
相互作用 本品主要通过肝脏药物代谢酶CYP3A4进行代谢，部分通过CYP2B6、CYP2C19和CYP2D6代谢。
1）伏诺拉生会降低抗病毒药（如阿扎那韦、利匹韦林、奈非那韦）、三唑类（如伊曲康唑）、酪氨酸激酶抑制剂（吉非替尼、尼洛替尼、厄洛替尼）疗效，应避免同服。
2）伏诺拉生会增强洋地黄强心苷（如地高辛、甲基地高辛）的疗效，避免同服。
3）应避免与CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）同服，可使伏诺拉生血药浓度升高。
4）伏诺拉生应避免与CYP3A4敏感底物，尤其是窄治疗指数的药物（如咪达唑仑）同服，会导致这些药物的血药浓度增加。
规格 富马酸伏诺拉生片：20 mg/片。
附录10 关于孕妇使用质子泵抑制剂的选择
1.妊娠用药分级：奥美拉唑C级，艾司奥美拉唑B级，艾普拉唑、兰索拉唑、伏诺拉生无分级。
2.艾司奥美拉唑药品说明书：临床试验未显示对妊娠有直接或间接的有害影响，可谨慎使用。
3.兰索拉唑、伏诺拉生药品说明书：除非益处大于风险时才由医生考虑是否使用。
4.艾普拉唑由于试验数据不足不推荐用于妊娠期妇女。见表9-1。
表9-1 质子泵抑制剂在特殊人群的使用#
注：#《质子泵抑制剂临床应用指导原则（2020年版）》（中华人民共和国国家卫生健康委员会）
130.米索前列醇
药理作用
1）本品为天然前列腺素E1的类似物，能够促进消化性溃疡愈合或缓解症状。本品对胃、十二指肠黏膜的保护作用是通过抑制基础的、刺激性的及夜间胃酸的分泌，减少胃酸的分泌量，降低胃液的蛋白水解酶活性，增加碳酸氢盐和黏液的分泌。
2）此外，本品具有宫颈软化，增强子宫张力及宫内压作用；与米非司酮序贯合用可显著增高或诱发早孕子宫自发收缩的频率和幅度；可终止妊娠。
适应证
1）本品用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡，包括关节炎患者由于服用非甾体抗炎药（NSAID）所引起的十二指肠溃疡和胃溃疡，保障其仍可继续使用NSAID治疗。本品还可用于预防使用NASID所引起的溃疡。
2）本品与米非司酮序贯合并使用，可用于终止停经49 d内的早期妊娠。
用法用量
1）治疗或预防溃疡：①治疗溃疡，800μg/d，分2或4次服用，进餐时及睡前服用。②预防NSAID所致的溃疡，200μg/次，2～4次/d。
2）终止妊娠：参考说明书酌定终止妊娠用量。
注意事项
1）除终止妊娠妇女外，其他孕妇禁用。哺乳期妇女禁用。
2）有使用前列腺素类药物禁忌者，如青光眼、哮喘患者及过敏体质者等禁用。
3）心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者禁用。
4）带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕者禁用。
5）用于16 w（112 d）以内的终止妊娠时，米非司酮片与米索前列醇片应联合使用，不能单独使用。
6）米索前列醇为PGE1类药物，对体温中枢有刺激作用，患者出现体温升高现象临床判断是否感染时，需考虑药物本身因素。
不良反应 常见发热、腹泻、皮疹、心悸、异常阴道出血等。
相互作用 应避免同时使用含镁的抗酸剂，可能加重米索前列醇引起的腹泻。
规格 米索前列醇片：200μg/片。
131.铝碳酸镁
药理作用 本品是抗酸抗胆汁的胃黏膜保护剂，可中和胃酸、可逆性选择性地结合胆酸、持续阻止胃蛋白酶对胃的损伤及增强胃黏膜保护因子的作用。
用法用量 0.5 g～1.0g（1～2片）/次，3～4次/d，嚼服。每日总剂量不应超过6 g。
注意事项
1）重度肾损害者、低磷血症者、重度肌肉无力或疲乏（重症肌无力）者禁用。
2）肾功能损害者长期高剂量服用本品会导致血镁和血铝蓄积，如需使用应监测镁和铝水平，铝水平不可超过40μg/L。
3）阿尔茨海默病或其他类型失智症患者应避免高剂量或长期服用本品。
不良反应 大剂量服用可导致软糊状便、大便次数增多/腹泻和呕吐，偶见便秘，口干和食欲不振。长期服用可导致血清电解质变化。
相互作用
1）由于铝可与其他药物结合，影响其他药物的吸收及摄取（如糖苷类、四环素类、铁制剂、地高辛、脱氧胆酸、氟化钠、法莫替丁、雷尼替丁、西咪替丁、香豆素衍化物和氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星等喹诺酮类衍生物）。还可影响经尿排出的药物（例如水杨酸和奎尼丁）的溶解度。因此，这些药物应提前或推后1～2 h服用。
2）铝剂可吸附胆盐而减少脂溶性维生素的吸收，特别是维生素A。
3）与苯二氮䓬类合用时吸收率降低。
4）与异烟肼类合用时后者吸收可能延迟与减少，与左旋多巴合用时吸收可能增加。
5）服用铝碳酸镁时，至少应提前或推后1～2 h方可服用酸性食物。
规格 铝碳酸镁咀嚼片：0.5 g/片。
132.硫糖铝
药理作用 本品是胃黏膜保护剂。在酸性环境下形成一层保护膜，促进溃疡的愈合。还具有吸附胃蛋白酶、中和胃酸、胆汁酸的作用，并能促进内源性前列腺素E的合成以及吸附表皮生长因子，使之在溃疡或炎症处浓集，有利于黏膜再生。
用法用量 口服。1 g/次，2～4次/d，服用时请摇匀。
注意事项
1）长期大剂量服用本品，可能会造成体液中的磷的缺乏。甲状腺功能亢进或家族性低磷酸血症佝偻病等血磷酸盐过少的患者，不宜长期服用本品。
2）肝肾功能不全者或透析患者慎用或不用。
不良反应 可有便秘或腹泻现象，偶有恶心、口干等。
相互作用 抗酸药能影响硫糖铝疗效，服本品前30 min内不宜服用抗酸药。
规格 硫糖铝口服混悬液：120 ml（24 g）/瓶。
附录11 关于胃黏膜保护药孕妇用药
1.妊娠用药分级：硫糖铝B级，米索前列醇片X级、其他包括铝碳酸镁无分级。
2.药品说明书中提示硫糖铝在妊娠期妇女中应慎用。铝碳酸镁提示服用本品后铝的血药浓度在正常范围内，为使胎儿的铝暴露量降至最低，应咨询医生后再短期应用。米索前列醇除终止妊娠妇女外，其他孕妇禁用。
133.香豆素
药理作用 羟甲香豆素为香豆素衍生物，能松弛奥狄括约肌，具有较强的解痉、镇痛作用，同时也能温和、持续地促进胆汁分泌，加强胆囊收缩和抑菌作用，具有明显的利胆作用，有利于结石排出，对胆总管结石有一定排石效果。此外，新近研究表明，透明质酸可作为新型冠状病毒感染进程的重要标志物，是患者肺部毛玻璃样病变形成的关键，而透明质酸合成抑制剂口服药羟甲香豆素通过降低透明质酸合成酶表达水平降低透明质酸水平，促进患者肺部病变吸收及淋巴细胞恢复等临床症状的改善。
适应证 用于胆囊炎、胆石症、胆道感染、胆囊术后综合征。
用法用量 口服，0.4 g/次，3次/d，餐前服用。
注意事项 ①大剂量可引起胆汁分泌过度和腹泻。②炎症明显时应加用抗生素。③肝功能不全及胆道梗阻者慎用。
不良反应 个别患者可有头晕、腹胀、胸闷、皮疹、腹泻等不良反应，停药后可自行消失。
规格 羟甲香豆素片：0.2g/片。
134.复方消化酶Ⅱ
药理作用 本品由胃蛋白酶、胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶组成。胃蛋白酶能将蛋白质水解为蛋白胨，胰蛋白酶则可进一步将蛋白胨水解为短肽类等。胰淀粉酶和胰脂肪酶则具有消化淀粉和脂肪的作用。
用法用量 口服。1粒/次，3次/d，餐前15 min服用。本品宜用水整粒吞服，如吞咽困难，亦可打开胶囊，将小丸与水或流质同服，切忌嚼碎后服用。对于儿童，可打开胶囊，将小丸撒在少量液体上或者软食物上，不咀嚼吞下。
注意事项
1）急性胰腺炎早期和对猪肉蛋白制品过敏者禁用。
2）本品在酸性条件下易破坏，且含有的蛋白酶对口腔黏膜有刺激，故服用时切勿嚼碎。
不良反应 本品用药期间可能出现轻度腹泻和轻度AST升高，可自行恢复。
相互作用
1）本品不宜与铝制剂、酸性药物、奥利司他等脂肪酶抑制剂同服。
2）本品与阿卡波糖或米格列醇合用时，后两者疗效降低。
规格 复方消化酶Ⅱ胶囊：复方/粒。
135.胰酶
药理作用 本品是胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶的混合物，有促进消化、增进食欲作用。
用法用量 口服。成人2～6粒/次，3次/d，餐前30 min整粒吞服。
注意事项 ①胰酶替代治疗禁用于急性胰腺炎早期及有胆道梗阻时。②禁用于已知对猪肉蛋白或本品中任何成分过敏者。
不良反应 偶有腹泻、便秘、胃部不适、恶心、皮疹等。
相互作用 ①本品不宜与酸性药物同服。②本品与等量碳酸氢钠同服，可增加疗效。
规格 胰酶肠溶胶囊：0.15 g/粒。
136.生长抑素
药理作用 生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，治疗消化道出血。可减少胰腺的内分泌和外分泌，可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。可以抑制胰高血糖素的分泌，可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。
适应证 用于治疗严重急性食管静脉曲张出血；严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发性急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；胰腺外科手术后并发症的预防和治疗；胰、胆和肠瘘的辅助治疗；糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。
用法用量 本品采用静脉给药，通过慢速冲击注射250μg（3～5min），或以250μg/h的速度连续滴注[约相当于3.5μg/（kg·h）]给药。对酮症酸中毒的患者，以100～500μg/h的速度静脉点滴本品同时配合胰岛素治疗。
注意事项
1）在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降，胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔3～34 h应测试一次血糖。
2）本品应单独注射或点滴给药，不与其他药物混溶。
3）妊娠、产后（产褥期）及哺乳期不应使用本品。
不良反应 少数患者用药后产生恶心、眩晕、脸红、过敏性休克、低血糖伴有意识丧失和心悸、血压升高伴有意识水平下降等反应。当滴注本品的速度＞50μg/min时，患者会出现恶心和呕吐现象。
相互作用 本品可使环己烯巴比妥引起的睡眠时间延长，而且加剧戊烯四唑的作用，不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。
规格 注射用生长抑素：3 mg/支。
137.奥曲肽
药理作用 奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为人生长抑素类似物。奥曲肽的药理作用与天然生长抑素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。奥曲肽可抑制促黄体生成素（LH）对促性腺激素释放激素（GnRH）的反应、降低内脏血流，抑制5-羟色胺（5-HT）、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。
适应证
1）肝硬化患者胃-食管静脉曲张所致出血的紧急治疗。
2）预防胰腺手术后并发症。
3）缓解与功能性胃肠胰腺内分泌肿瘤有关的症状，如具有类癌综合征表现的类癌瘤。
4）肢端肥大症。
用法用量 皮下注射，成人剂量如下。
1）食管-胃静脉曲张出血：连续静脉滴注0.025 mg/h，最多治疗5 d。在食管-胃静脉曲张出血的肝硬化患者中，可给予奥曲肽连续静脉滴注，0.05 mg/h持续5 d。
2）预防胰腺手术后并发症：皮下注射3次/d，0.1 mg/次，连续7 d，第一次用药至少在术前1 h进行。
3）胃肠胰内分泌肿瘤：最初皮下注射1～2次/d，0.05 mg/次，根据临床反应和肿瘤分泌的激素浓度以及耐受性，渐增至0.1～0.2 mg/次，3次/d。
4）肢端肥大症：开始皮下注射1次/（8～12 h），0.05～0.1 mg/次，然后每月做相应调整。多数患者每日最适剂量为0.2～0.3 mg。不得超过1.5 mg/d的最大剂量，通过监测血浆生长激素水平，治疗数月后可酌情减量。如果用药1个月后仍无生长激素水平的降低和无临床反应，应考虑停药。
5）肝功能不全：肝硬化患者的药物半衰期延长，所以需要改变维持剂量。
6）需要血透的重度肾功能不全患者，需调整奥曲肽的维持用量。
注意事项
1）妊娠期间最好避免使用奥曲肽。奥曲肽治疗期间，应建议具有生育能力的女性患者在必要时采取适宜的避孕措施。
2）用于儿童的经验有限。
3）奥曲肽抑制胆囊收缩素的分泌，导致胆囊收缩能力下降，胆泥和结石形成的风险升高。
4）使用奥曲肽后，需严密监测血糖。
5）长期接受奥曲肽治疗的患者应监测甲状腺功能。
6）奥曲肽治疗期间，应监测肝功能。
不良反应 包括胃肠道疾病、神经系统疾病、肝胆疾病以及代谢和营养疾病。最常见的不良反应为腹泻、腹痛、恶心、胀气、头痛、胆石症、高血糖和便秘。其他常见不良反应为头晕、局部疼痛、胆泥形成、甲状腺功能障碍、稀便、糖耐量受损、呕吐、无力和低血糖等。
相互作用
1）奥曲肽联合β阻滞剂、钙通道阻滞剂等，常见心动过缓的病例报告。
2）奥曲肽对生长激素、胰高血糖素和胰岛素具有抑制作用，可能会影响血糖调节。
3）奥曲肽能够降低环孢素的肠吸收和延迟西咪替丁的肠吸收。
4）奥曲肽与溴隐亭联合给药可以增加溴隐亭的生物利用度。
5）与其他主要通过CYP3A4代谢且治疗指数低的药物（如奎尼丁、特非那定）合用时应小心。
规格 醋酸奥曲肽注射液：1 ml（0.1 mg）/支。
138.西沙必利
药理作用 全胃肠促动力药。本品可增强食道蠕动和下食道括约肌张力，增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性，加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。
用法用量
1）成人：口服，15～30 mg/d，分2～3次给药。
2）儿童：①体重为25～50 kg的儿童，最大剂量为5 mg/次，4次/d。②体重为25 kg以下的儿童，0.2 mg/（kg·次），3～4次/d。
注意事项 有心脏病、心律失常（心动过缓者、患有其他严重心脏节律性疾病者）、QT间期延长者（包括先天QT间期延长或有先天QT间期延长综合征家族史者）、非代偿性心力衰竭患者禁用；有水、电解质紊乱（特别是低血钾或低血镁）的患者禁用；肺、肝、肾功能不全的患者禁用。婴幼儿禁用。
不良反应 可发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻等。偶有过敏反应包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、支气管痉挛，轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道。
相互作用
1）禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物，包括三唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素、HIV蛋白酶抑制剂、奈法唑酮。
2）禁止与引起QT间期延长的药物一起使用。
3）本品可加速中枢神经系统抑制剂（如巴比妥酸盐、酒精等）的吸收，慎重同时使用。
4）西柚汁提高西沙必利口服生物利用度约50%，避免与西柚汁同服。
规格 西沙必利片：5 mg/片。
139.莫沙必利
药理作用 本品为选择性5-羟色胺4（5-HT4）受体激动剂，增强消化道（胃和小肠）运动，加快胃排空的作用。
用法用量 成人通常用量为3次/d，5 mg/次，饭前或饭后口服。
不良反应 主要不良反应为腹泻和稀便（0.8%），腹痛（0.4%），口渴（0.3%）等。
严重不良反应 暴发性肝炎，肝功能障碍，黄疸（均不足0.1%）等。
相互作用 抗胆碱药（如硫酸阿托品、丁溴东莨菪碱等）可使本品作用减弱，二者应分开间隔使用。
规格 莫沙必利片：5 mg/片。
140.甲氧氯普胺
药理作用 本品为多巴胺（D2）受体拮抗剂，同时还具有5-羟色胺4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用，可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。
用法用量
1）口服：①成人，5～10 mg/次，3次/d。成人总剂量不得超过0.5 mg/（kg·d）。②小儿，5～14岁，2.5～5 mg/次，3次/d。小儿总剂量不得超过0.1 mg/（kg·d）。
2）肌内或静脉注射：①成人，10～20 mg/次，不超过0.5 mg/（kg·d）。②小儿，6岁以下，0.1 mg/（kg·次）；6～14岁，2.5～5 mg/次。
注意事项
1）下列情况禁用：①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；⑤不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者；⑥2岁以下儿童禁用。
2）对晕动病所致呕吐无效。
3）醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。
4）严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%，这类患者容易出现锥体外系症状。
5）静脉注射甲氧氯普胺须慢，1～2 min注完，快速给药可出现躁动不安，随即进入昏睡状态。
6）本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。
7）有潜在致畸作用，孕妇不宜应用。
8）建议使用时间不要超过14 d。
不良反应 有昏睡、烦躁不安、疲怠无力、乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动、锥体外系反应等。用药期间出现乳汁增多，是由于催乳素的刺激所致。注射给药可引起直立性低血压。
相互作用
1）与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、环孢素和地西泮等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加。
2）与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强。
3）与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。
4）与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。
5）由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压患者，使用时应注意监控。
6）与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。
7）与西咪替丁、地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2 h服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度。
8）与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药（如氯丙嗪）等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
规格 甲氧氯普胺片：5 mg/片；甲氧氯普胺注射液：1 ml（10 mg）/支。
141.复方甘草酸苷制剂
药理作用
1）抗炎作用：抗过敏及阻碍花生四烯酸代谢酶。
2）免疫调节作用：T细胞活性化调节、γ-干扰素诱发、活化NK细胞；促进胸腺外T细胞分化等作用。
3）抑制肝细胞损伤，促进肝细胞增殖。
4）抑制病毒的增殖及灭活作用。
用法用量
1）口服：3次/d，成人2～3片/次，小儿1片/次，饭后服用。
2）注射：成人通常1次/d，5～20 ml静脉注射；慢性肝病1次/d，40～60 ml静脉注射；用药剂量限度为100 ml/d。
注意事项
1）醛固酮症患者、肌病患者、低钾血症患者禁用。
2）有血氨升高倾向的末期肝硬化患者禁用。
3）老年患者应谨慎使用本品。由于本品中含有甘草甜素，与其他甘草制剂合用时，可增加体内甘草甜素含量，易出现假性醛固酮增多症。
4）可出现乏力感、肌力低下、肌肉痛、四肢痉挛、麻痹等横纹肌溶解的症状，在发现CK（CPK）升高，血、尿中肌红蛋白升高，应停药并给予适当的处置。
不良反应 主要不良反应为假性醛固酮症，可以出现低血钾症、血压上升、钠及体液潴留、水肿、尿量减少、体重增加等症状以及横纹肌溶解，肌酸激酶（CPK）升高，血、尿中肌红蛋白升高等。
相互作用 与噻嗪类及降压利尿剂同时使用时可能出现低血钾症，应特别注意血钾的检测。
规格 复方甘草酸苷片：25 mg/片；复方甘草酸苷注射液：20 ml/支。
142.多烯磷脂酰胆碱
药理作用 本品通过直接影响膜结构使受损的肝功能和酶活力恢复正常，同时调节肝脏的能量平衡，促进肝组织再生。还能将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式，有稳定胆汁作用。
用法用量
1）口服：吞服、不要咀嚼。12岁以上的儿童、青少年和成年人开始时3次/d，2粒（456 mg）/次。每日服用量最大不能超过6粒（1 368 mg）。
2）注射：成人和青少年一般1～2支/d，缓慢静注，严重病例2～4支/d，如需要，剂量可增加至6～8支/d。
注意事项
1）已知对大豆制剂、磷脂酰胆碱过敏和/或对本品中任何成分过敏的患者禁用。
2）不推荐在妊娠或哺乳期间应用本品。
3）口服剂型不得用于12岁以下儿童。注射剂型3岁以下儿童禁用。
4）本品含有苯甲醇，禁止用于儿童肌内注射。
5）严禁用电解质溶液（生理氯化钠溶液、林格液等）稀释多烯磷脂酰胆碱注射液。
不良反应 在大剂量服用时偶尔会出现胃肠道紊乱。在极罕见的情况下，可能会出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
相互作用 本品与注射用还原型谷胱甘肽、复方氨基酸注射液、维生素K1注射剂、左氧氟沙星注射剂、注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸等药品存在配伍禁忌，联合用药时应分别滴注，且应使用5%或10%葡萄糖注射液、5%木糖醇注射液等非电解质溶液冲管或换管。
规格 多烯磷脂酰胆碱胶囊：228 mg/粒；多烯磷脂酰胆碱注射液：5 ml（232.5 mg）/支。
143.谷胱甘肽
药理作用 谷胱甘肽是含有巯基（SH）的三肽类化合物，在人体内具有活化氧化还原系统、激活SH酶、解毒、辅酶等重要生理活性。可促进碳水化合物、脂肪及蛋白质的代谢，以调节细胞膜的代谢过程。谷胱甘肽与多种外源性、内源性有毒物质结合生成减毒物质。
用法用量
1）口服：成人常用量为400 mg/次，3次/d。
2）肌注、静脉给药
①肝病：病毒性肝炎，1.2 g/次，1次/d，静脉注射，30 d；重症肝炎，1.2～2.4 g/次，1次/d，静脉注射，30 d；活动性肝硬化，1.2 g/次，1次/d，静脉注射，30 d；脂肪肝，1.8 g/次，1次/d，静脉注射，30 d；酒精性肝炎，1.8 g/次，1次/d，静脉注射，14～30 d；药物性肝炎，1.2～1.8 g/次，1次/d，静脉注射，14～30 d。
②低氧血症：剂量1.5 g/m2，溶于100 ml生理盐水，静脉给药。
注意事项
1）该药可引起过敏性休克。医生应询问患者药物过敏史，用药过程中要密切监测，如果出现哮喘、胸闷、气促、呼吸困难、心悸、大汗、血压下降等症状和体征，应立即停药并及时治疗。
2）有哮喘发作史的患者慎用。
不良反应 有心悸、呼吸困难、呼吸急促、咳嗽、哮喘、头晕、头痛、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、瘙痒、多汗、潮红、胸痛、寒战、发热、注射部位疼痛、静脉炎等。
相互作用 本品不得与维生素K3、维生素B12、泛酸钙、乳清酸、抗组胺药、长效磺胺药和四环素等混合使用。
规格 谷胱甘肽片：0.1g/片；注射用谷胱甘肽：1.2g/瓶。
144.乙酰半胱氨酸
药理作用 乙酰半胱氨酸为还原型谷胱甘肽（GSH）的前体，属体内氧自由基清除剂。也可通过改善血液动力学和氧输送能力，扩张微循环，发挥肝脏保护作用。
适应证 用于肝衰竭早期治疗。也用于药物性肝损害尤其是对乙酰氨基酚中毒。
用法用量 成人常用量：8g，1次/d。用10%葡萄糖注射液250 ml稀释，静脉滴注。也可50～150 mg/kg给药。
注意事项 ①对于支气管哮喘患者或有支气管痉挛史患者在用本品期间应严密监控，如发生支气管痉挛须立即停药。②本品宜单独输注。
不良反应 滴注过快可出现过敏症状，宜缓慢静脉输注。
规格 乙酰半胱氨酸注射液：20 ml（4 g）/支。
145.洛哌丁胺
药理作用 洛哌丁胺可与肠壁的阿片受体结合，抑制乙酰胆碱和前列腺素类的释放，从而减少推动性蠕动，可增强肛门括约肌的张力，从而减少大便失禁和便急。
用法用量
1）成人：急性腹泻，成人2粒，以后每次不成形便后服用1粒。慢性腹泻，成人2粒，以后可调节每日剂量以维持每日1～2次正常大便。成人一日最大剂量不超过8粒。
2）儿童：急性腹泻，儿童1粒。慢性腹泻，儿童1粒。儿童给药剂量与体重相关（最大剂量3粒/20 kg体重），每日最大剂量不超过8粒。
注意事项
1）高于推荐剂量的盐酸洛哌丁胺有尖端扭转型室速、心搏骤停和死亡的风险，禁止使用高于推荐剂量的盐酸洛哌丁胺。
2）本品禁止用于＜2岁的患儿。
3）由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪便排泄，因此肾病患者不需进行剂量调整。
不良反应 头痛（1.2%）、便秘（2.7%）、肠胃胀气（1.7%）、恶心（1.1%）等。
相互作用 洛哌丁胺为P-糖蛋白底物。
1）洛哌丁胺（单剂量16 mg）与奎尼丁或利托那韦（两者均为P-糖蛋白抑制剂）、酮康唑（为CYP3A4和P-糖蛋白的抑制剂）可使洛哌丁胺血药浓度增加。
2）洛哌丁胺（单剂量4 mg）与伊曲康唑（CYP3A4和P-糖蛋白的抑制剂）、吉非贝齐（CYP2C8抑制剂）可使洛哌丁胺血药浓度增加。
规格 洛哌丁胺胶囊：2 mg/粒。
146.蒙脱石
药理作用 本品为天然蒙脱石微粒粉剂，对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素、气体等有极强的固定、抑制作用。此外，对消化道黏膜还具有很强的覆盖保护能力，修复、提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能，具有平衡正常菌群和局部止痛作用。
用法用量
1）成人：口服，1袋（3 g）/次，3次/d。
2）儿童：1岁以下，1袋/d，分3次服；1～2岁，1～2袋/d，分3次服；2岁以上，2～3袋/d，分3次服。
注意事项 治疗急性腹泻时，应同时注意纠正脱水。
不良反应 少数人可能产生轻度便秘。
规格 蒙脱石散：3 g/袋。
147.消旋卡多曲
药理作用 消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂，保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。
用法用量 1月以上婴儿和儿童的急性腹泻，3次/d，1.5 mg/（kg·次）；单日总剂量应不超过6 mg/kg。
1）婴儿服用剂量：1～9月龄（体重＜9 kg），10 mg（1袋）/次，3次/d；9～30月龄（体重9～13 kg），20 mg（2袋）/次，3次/d。
2）儿童服用剂量：30月龄～9岁（13 kg～27 kg），30 mg（3袋）/次，3次/d；9岁以上（体重＞27 kg），60 mg（6袋）/次，3次/d。
3）成人首次服用1粒（100 mg），3次/d。
注意事项 禁用：肝肾功能不全者；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者；对消旋卡多曲过敏的患者。
不良反应 偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。
相互作用
1）红霉素、酮康唑等CYP3A4抑制剂可能减缓消旋卡多曲的代谢，增加毒性。
2）利福平等CYP3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。
规格 消旋卡多曲颗粒：10 mg/袋；消旋卡多曲胶囊：100 mg/片。
148.间苯三酚
药理作用 间苯三酚直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌，是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药。
用法用量 肌内或静脉注射：1～2支（40～80 mg）/次，1～3支（40～120 mg）/d。静脉滴注：每日剂量可达5支（200 mg），稀释于5%或10%葡萄糖注射液中静脉滴注。
注意事项
1）该注射液不能与安乃近在同一注射针筒混合使用（可引起血栓性静脉炎）。
2）本品长期低温（10℃以下）存放可能析出结晶，使用前可加热（40～50℃）溶解，待结晶溶解后，晾至37℃仍可使用。
不良反应 极少有过敏反应，如皮疹、荨麻疹等。
相互作用 避免与吗啡及其衍生物合用，因其有致痉挛作用。
规格 间苯三酚注射液：4 ml（40 mg）/支。
149.乳果糖
药理作用 乳果糖不被吸收，在结肠中通过渗透作用增加结肠内容量，刺激结肠蠕动，保持大便通畅，缓解便秘，同时恢复结肠的生理节律。
用法用量 根据疾病情况而定，对于便秘及治疗肝性脑病等治疗剂量可以不同。
1）对于便秘，推荐剂量见表9-2。
表9-2 乳果糖口服液便秘患者用药剂量
2）肝性脑病：30～50 ml/次，3次/d。
注意事项 ①本品含有可吸收的糖，糖尿病患者慎用。②消化道梗阻、急腹症患者禁用。③服用本品后不宜行肠镜电烙术，因肠内有高浓度氢气引起爆炸危险。
不良反应 消化系统不良反应，如腹泻、腹痛、呕吐等。
相互作用 ①广谱抗生素、抑酸剂可降低本品的药效。②可导致结肠p H依赖性药物的失活（如美沙拉嗪缓释颗粒剂、美沙拉嗪片）。③本品与利尿剂、肾上腺皮质激素、两性霉素B联用时，可增加钾流失和毒性。
规格 乳果糖口服液：60 ml（40.02g）/瓶。
150.二甲硅油
药理作用 本品为抗泡沫剂。二甲硅油表面张力小，能改变气泡表面张力，使其破裂，从而能使胃肠道内泡沫中贮留的气体得以排出，可提高胃镜检查及放射检查的清晰度，更清晰地显示胃肠道黏膜表面的细微结构。
用法用量
1）胃镜检查：在喷射麻醉剂前，口服或灌注本品0.5%～1.0%的水悬液30～50 ml，30 min完成镜检。
2）胃肠气钡双重对比检查：在服用产气粉后，服用含本品0.2%～0.4%的硫酸钡混悬液，服后2～5 min完成摄片。
3）结肠气钡双对比灌肠：在硫酸钡混悬液中按0.2%～0.4%加入本品，进行双重造影法灌肠，当气钡充盈全结肠后进行摄片。
注意事项 本品水悬液用时新鲜配制，并应于3 d内用完。
规格 二甲硅油散：2.5 g/瓶。
151.枯草杆菌肠球菌二联活菌制剂
药理作用 本品含肠道微生态制剂（颗粒剂1袋含屎肠球菌1.35×108个，枯草杆菌1.5×107个；胶囊剂1粒含屎肠球菌4.5×108个，枯草杆菌5.0×107个）。
用法用量
1）12岁以上儿童及成人：胶囊剂型，1～2粒/次，2～3次/d。
2）2岁以上12岁以下儿童：颗粒剂型，1～2袋/次，1～2次/d。
3）2岁以下儿童：颗粒剂型，1袋/次，1～2次/d。
注意事项 因本品为活菌制剂，用温开水或温牛奶冲服时，温度不能＞40℃。
相互作用 与制酸药、抗菌药、铋剂、鞣酸、活性炭、酊剂等合用时可减弱疗效，应错时分开服用。
规格 枯草杆菌二联活菌颗粒：1 g/袋；枯草杆菌二联活菌胶囊：0.25 g/粒。
152.酪酸梭菌肠球菌三联活菌制剂
药理作用 肠道微生态制剂（1片含酪酸梭菌：1×105～1×108个；糖化菌：1×105～1×108个；屎肠球菌：2×105～4×108个）。
用法用量 成人2片/次，3次/d。5周岁以上、15周岁以下按成人的半量服用。3个月以上至5岁的小儿用药酌减。
注意事项 因本品为活菌制剂，用温开水或温牛奶冲服时，温度不能＞40℃。
相互作用 本品与氨茶碱、异烟肼混合着色，故请勿混合使用。制酸药、抗菌药、铋剂、鞣酸、活性炭、酊剂等能抑制、吸附或杀灭活菌，与本品合用时应错时分开服用。
规格 酪酸梭菌肠球菌三联活菌片：0.2g/片。
153.双歧杆菌三联活菌制剂
药理作用 本品为肠道微生态制剂，1粒含长型双歧杆菌、嗜酸乳杆菌、粪肠球菌＞1.0×107个。
用法用量 成人2次/d，2～4粒/次，重症加倍。儿童用药酌减。
注意事项 因本品为活菌制剂，用温开水或温牛奶冲服时，温度不能＞40℃。
相互作用 制酸药、抗菌药、铋剂、鞣酸、活性炭、酊剂等能抑制、吸附或杀灭活菌，与本品合用时应错时分开服用。
规格 双歧杆菌三联活菌胶囊（培菲康）：210 mg/粒。
154.双歧杆菌四联活菌制剂
药理作用 肠道微生态制剂（1片含婴儿双歧杆菌、嗜酸乳杆菌和粪肠球菌分别≥0.5×106 CFU；蜡样芽孢杆菌≥0.5×105 CFU）。
用法用量 口服，3片/次，3次/d。重症加倍。儿童用药酌减。
注意事项 因本品为活菌制剂，用温开水或温牛奶冲服时，温度不能＞40℃。
相互作用 氯霉素、头孢菌素、红霉素、青霉素对本品中的活菌有抑制作用。铋剂、鞣酸、药用炭、酊剂等能抑制、吸附或杀灭活菌，不应合用。
规格 双歧杆菌四联活菌片（思连康）：0.5 g/片。
附录12 关于抗生素相关性腹泻的微生态制剂推荐品种
对于抗生素相关性腹泻，参考《益生菌儿科临床应用循证指南》，推荐以下微生态品种：双歧杆菌、保加利亚乳杆菌、嗜热链球菌、枯草杆菌、地衣芽孢杆菌、酪酸梭状芽孢杆菌、嗜酸乳杆菌、粪肠球菌、屎肠球菌、布拉酵母菌等。艰难梭菌相关性腹泻推荐使用布拉酵母菌。见表9-3。
表9-3 国内使用的益生菌
（续 表）
（续 表）
（续 表）
参考文献
[1]中华预防医学会微生态学分会儿科学组.益生菌儿科临床应用循证指南[J].中国实用儿科杂志，2017（2）：81-90.
[2]李俊.临床药理学[M].6版.北京：人民卫生出版社，2018.
[3]杨宝峰，陈建国.药理学[M].9版.北京：人民卫生出版社，2018.