五、抑肽酶

五、抑肽酶

（一）别名

又名赫泰林。

（二）作用与特点

本药是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制药，它不仅与人胰蛋白酶、纤溶酶、血浆、组织激肽释放酶等游离酶形成可逆的酶抑制药复合物，而且可与已结合酶（如纤溶酶-链激酶复合物）相结合。抑肽酶轻微抑制人多形核细胞的中性溶酶体酶、弹性蛋白酶和组织蛋白酶G，阻止胰腺在休克缺血时产生高毒性肽物质（心肌抑制因子）。本药静脉注射后，原形药物迅速分布于整个细胞外相，从而使血药浓度快速降低（t1/2为23 min）。本药在肾脏被溶酶体代谢成较短的肽或氨基酸，代谢产物无生物活性。健康志愿者注射本药后48 h内，尿中以代谢产物形式排出25％～40％。

（三）适应证

治疗和预防需要抑制蛋白水解酶（如胰蛋白酶、纤维蛋白溶酶及血浆和组织中的血管舒缓素）的疾病。创伤后和手术出现的高纤维蛋白溶解亢进性出血，如体外循环心脏直视手术以后及妇产科手术及手术后肠粘连的预防。

（四）用法与用量

（1）产科出血：开始给100万U，然后20万U/h，静脉输注，至出血停止。

（2）体外循环心内直视手术：成人每次300万U，儿童每次150万～200万U，在体外循环前，全量加入预充液中。

（五）不良反应与注意事项

对过敏体质的患者，推荐提前静脉给予H1受体和H2受体拮抗药。高剂量本药的体外循环患者，推荐ACT（激活全血凝固时间）保持在750 s以上，或者用肝素-精氨分析系统控制肝素水平。妊娠和哺乳期妇女慎用。

（六）药物相互作用

本药对血栓溶解剂有剂量依赖性的抑制作用。勿与其他药物配伍，尤其应避免与β-内酰胺类抗生素合用。

（七）制剂与规格

冻干粉剂：28 U，56 U，278 U。