药理学研究与药物临床应用_药学

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前言

在临床医学实践中，疾病的发生和发展是一个极其复杂而多变的过程。针对这一过程，减轻或消除患者的临床症状，解决患者生理和心理上的问题，并调节机体的内环境使之达到功能

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第一章　药理学基础

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第一节　药理学概述

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一、药理学的性质与任务

药理学的英文pharmacology一词，由希腊文字pharmakon（药物、毒物）和logos（道理）缩合演变而成。顾名思义，药理学就是研究药物与机体相互作用

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二、药理学的研究方法与内容

药理学的研究方法是试验性的，即在严格控制的条件下观察药物对机体或病原体的作用规律并分析其客观作用原理，药物的研究和应用除了要尊重科学规律，还要依照法律、法规和相

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第二节　药物效应动力学

药物效应动力学（pharmacodynamics），简称药效学，是研究药物对机体作用及作用机制的学科，即研究药物对机体的影响，包括药物给机体带来的治疗效果（疗效

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一、药物作用和药物效应

药物作用（drug action）是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因，有其特异性（specificity）。特异性是指药物能与人体内相应的

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二、药物作用的二重性

（一）药物的治疗作用药物的治疗作用是指患者用药后所引起的符合用药目的的作用，有利于改善患者的生理、生化功能或病理过程，使机体恢复正常。根据药物所达到的治疗效果

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三、药物的效应关系

药物的效应取决于三种关系：量效关系、构效关系和时效关系。（一）量效关系（dose-effect relationship）在一定范围内，药物效应的强弱与单位

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四、药物作用的机制

药物效应多种多样，是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物效应是机体细胞原有功能水平的改变，从药理学角度来说，药物作用机制要从细胞功能方面去探索。

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五、受体学说

早在19世纪末与20世纪初，Langley曾设想在肾上腺素作用的神经肌肉之间有“接受物质”（receptive substance）存在的可能。1910年，Eh

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六、联合用药及药物相互作用

同时使用两种或两种以上药物时，由于一种药物在体内对另一种药物药物代谢动力学或药效学的影响，从而使药效减弱、失效、增强或引起不良反应。在药效学上，药物以直接或间

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七、药物安全性评价

药效学的研究有助于药物安全性评价。药物安全性评价又称非临床药物安全性评价，是指通过试验室研究和动物体外系统研究，对治疗药物的安全性进行评估，是新药品进入最终临床

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八、临床药效学

药物和机体间可产生影响。临床使用的药物对机体所产生的作用，属临床药效学范畴。研究的对象是使用药物的患者，目的是对已供临床使用的药物进行再评价，为临床筛选疗效高、

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第三节　药物代谢动力学

药物代谢动力学（pharmacokinetics）是近30年迅速发展起来的一门新学科。“药物代谢动力学”中“代谢”二字是广义的，包括药物在体内的吸收、分布、代谢

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一、基本概念

药物代谢动力学（也称药代动力学）应用动力学原理与数学模型，定量描述药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时

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二、研究方法与研究内容

药物代谢动力学研究旨在全面阐明药物体内的吸收、分布、代谢和排泄规律。生物样品中药物及其代谢物浓度一般很低，且生物样品成分复杂，内源杂质较多，因此直接从尿液、胆汁

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三、药物代谢动力学与药物治疗方案设计

药物的药物代谢动力学参数及其方程式可用于估算给药剂量（D或X）和给药间隔（τ），预测在体内可达到和维持的稳态血药浓度（Css），制订一般给药方案。制订个体化给药

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第四节　影响药物作用的因素

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一、药物方面的因素

（一）剂量药物剂量可以决定药物和机体组织相互作用的浓度，因而在一定范围内，剂量越大，药物的浓度越高，作用也越强；相反，剂量越小，作用就越小。（二）药物剂型和

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二、患者的生理因素

（一）年龄不同年龄的人在代谢和整体反应功能方面有差异，从而影响药物的效应。因为老年人的主要器官功能减退和对药物敏感性的改变，所以《中华人民共和国药典》规定60

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三、患者的病理状态

病理状态可以影响中枢神经系统、内分泌系统，以及其他效应器官的反应性，因而能改变药物的作用。例如，正常人服用利尿药后血压下降并不明显，高血压患者的血压则明显降低；

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四、其他因素

（一）昼夜节律（circadian rhythm）生物活动表现出昼夜节律，这是指某一生物指标在为时约24 h的周期内的有规律波动。如体温、肾上腺皮质激素的分泌

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第二章　治疗药物监测

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第一节　治疗药物监测的基础

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一、血药浓度与药效

（一）血药浓度与其作用部位浓度的关系药物进入机体后到达作用部位，与药物受体可逆性结合而产生药理作用。对大多数药物而言，药理作用的强弱和持续时间与其在作用部位的

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二、血药浓度与药效的相关模式

（一）血药浓度与药效呈直接关系在多剂量给药达到稳态的情况下，血液中药物浓度与作用部位浓度达平衡状态，这时可以用纯粹的药效学模型来描述血药浓度-药效关系。例如对

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三、影响血药浓度的因素

在TDM中影响血药浓度的因素有很多，主要来自于药物本身和机体两方面。药物本身因素主要包括药物的理化性质、药剂学因素、药物活性代谢产物、手性药物对映体等；机体因素

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第二节　治疗药物监测的指征

在药物治疗中TDM固然重要，但并非所有患者都需要进行TDM，也并不是对任何药物都必须开展TDM。实施TDM的药物必须符合以下基础条件：①血药浓度变化可以反映出药

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《药理学研究与药物临床应用》简介

前言

目录

第一章　药理学基础

第一节　药理学概述

一、药理学的性质与任务

二、药理学的研究方法与内容

第二节　药物效应动力学

一、药物作用和药物效应

二、药物作用的二重性

三、药物的效应关系

四、药物作用的机制

五、受体学说

六、联合用药及药物相互作用

七、药物安全性评价

八、临床药效学

第三节　药物代谢动力学

一、基本概念

二、研究方法与研究内容

三、药物代谢动力学与药物治疗方案设计

第四节　影响药物作用的因素

一、药物方面的因素

二、患者的生理因素

三、患者的病理状态

四、其他因素

第二章　治疗药物监测

第一节　治疗药物监测的基础

一、血药浓度与药效

二、血药浓度与药效的相关模式

三、影响血药浓度的因素

第二节　治疗药物监测的指征