一、研究简史

1905年，受体作为药理学中的一个概念首次出现。当时J．N．Langley在实验中观察到完全变性的交感神经对肾上腺素仍有反应，而箭毒能明显对抗烟碱对去神经后的肌肉收缩作用。他认为，药物可能和细胞中某种特异成分结合而发挥作用，并把这种特异成分称为“接受物质”（receptive substance）。当时用以描述特定组织中的特定生理反应（如肌肉收缩、激素分泌等）的激活药或拮抗药的作用。另一位科学家Paul Ehrilich提出了“侧链理论”（the side-chain theroy）用以解释抗体对毒素的中和作用。他认为细胞上有许多侧链，当某种类型的侧链上的亲毒基团一旦与毒素的结合基团结合，就可以使毒素的作用得以发挥，他把这些侧链称为受体。后来，随着放射性核素标记、荧光标记等蛋白质化学技术的进步，应用这些示踪方法（3 H，125I等）标记信息分子等化合物可以深入研究受体在细胞上的分布、数目和结合能力，并可以利用非离子去垢剂溶解膜受体加以纯化，从而进入了受体研究的生物化学阶段。对多种纯化的受体进行部分cDNA序列分析进而获得全长序列使得对受体的认识进入了受体研究的分子生物学阶段。目前已经有多种受体的一级结构得以阐明。(https://www.daowen.com)