一、概 述
苯丙胺类兴奋剂(amphetamine-type-stimulants,ATS)是指以苯丙胺为代表的具有相似化学结构和药理作用的一类化合物,是苯丙胺及其衍生物的统称,属一类人工合成的兴奋剂。ATS具有对中枢神经和交感神经兴奋、致幻、食欲抑制等作用。苯丙胺类兴奋剂具有药物依赖性(主要是精神依赖性),此类毒品合成较简单,近几十年在全球滥用现象极为严重。我国1996年发布的被规定管制的237种麻醉药品和精神药品中,有近20种属苯丙胺类兴奋剂。苯丙胺类兴奋剂已逐步取代20世纪流行的鸦片、海洛因、大麻、可卡因等常用毒品,将成为21世纪全世界范围内滥用最为广泛的毒品。根据苯丙胺类兴奋剂化学结构不同及药理、毒理学特性可分为以下四类。
1.兴奋型苯丙胺类 这类化合物以中枢神经系统兴奋作用为主。代表药有苯丙胺、甲基苯丙胺、哌甲酯等。
2.致幻型苯丙胺类 这类化合物具有导致用药者产生幻觉的作用。代表药有二甲氧甲苯丙胺(DOM)、麦司卡林等。
3.抑制食欲型苯丙胺类 这类化合物具有抑制食欲作用,包括维洛沙秦(苯甲吗啉)、苯二甲吗啉、二乙胺苯丙酮、芬氟拉明及右旋芬氟拉明等。
4.混合型苯丙胺类 这类化合物兼具兴奋和致幻作用,包括亚甲二氧基甲基苯丙胺(MDMA)和亚甲二氧基乙基苯丙胺(MDEA)等。“摇头丸”多指MDMA。
苯丙胺类兴奋剂的代表产品有甲基苯丙胺(冰毒)、苯丙胺、亚甲二氧基甲基苯丙胺(MDMA)。传统型苯丙胺类兴奋剂甲基苯丙胺和苯丙胺主要是由麻黄碱或伪麻黄碱合成而来,但也可以苯基丙酮(P-2-P)为原料合成。甲基苯丙胺游离碱是无色透明、有特殊氨味的挥发性液体,经盐酸反应后,形成的盐酸盐是一种白色透明的不规则结晶物,外观似冰块,故被称为“冰毒”。冰毒是常见的新型毒品。
甲基苯丙胺进入体内后,在肝代谢分解为苯丙胺,以后继续代谢为去氧麻黄碱(norephedrine),又称为苯丙醇胺(PPA),被广泛应用在治疗感冒的药物中。因对人体具有损害作用,最近国家药品监督管理局已发出通知,严禁销售含有PPA的药物。(https://www.daowen.com)
传统性苯丙胺类兴奋剂主要是通过对中枢神经系统的突触内儿茶酚胺递质(去甲肾上腺素、多巴胺)的释放有很强促进作用。去甲肾上腺素的释放可以使人情绪激动、精神兴奋、心率加快、血压升高、骨骼肌收缩;多巴胺释放可以引起欣快感产生,加强食欲调节和血管系统的兴奋。另外,传统性苯丙胺类兴奋剂具有一定的促进5羟色胺释放的作用,5羟色胺的释放亦能增强性兴奋,且可以导致一些幻觉出现。甲基苯丙胺的最大特点是半衰期长,依据血中的酸碱度为11~30h。而可卡因的半衰期为4~6h,海洛因的半衰期为2.5~3h。因此一次吸食冰毒后,体内药效作用时间可达十余小时。这也是冰毒流行的因素之一。就上述药效作用而言,传统的甲基苯丙胺强于苯丙胺,而新型甲基苯丙胺药效更强,吸食甲基苯丙胺后,吸毒者精神饱满,高度兴奋,食欲减退,不知疲倦,可以数十小时连续工作。
苯丙胺类药物一般可通过口服、鼻吸、注射或掺入饮料一起饮用,甲基苯丙胺(冰毒)则可在熏燃后以烟雾的形式抽吸。过量或长期使用此类药物对人体的毒性作用很强,苯丙胺类兴奋剂经吸食后迅速进入脑部,并在脑组织中蓄积。一般在摄入数分钟内即可对外周神经和中枢神经起作用,出现不同的毒性作用与临床表现。
苯丙胺类兴奋剂滥用可造成强烈的中枢兴奋作用。可表现为多语不安、焦虑过敏、决断能力干脆快速、情绪高涨、思维活跃、不吃不睡、活动过度、不讲道理、偏执狂、妄想、幻觉、性冲动、行为失控、暴力倾向等中枢神经系统中毒症状。还可出现头痛、眩晕、脉速、心悸、易激惹、烦躁、震颤、颜面苍白、瞳孔散大、血压上升、心律不齐、口渴、口干、口中有金属味道、厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部绞痛、惊厥、脑出血、昏迷致死或体重减轻和精神异常(即苯丙胺精神病,或称妄想障碍,出现幻觉、妄想状态,酷似偏执性精神分裂症)等急慢性苯丙胺类药物全身中毒症状。同时,也会发生其他滥用感染并发症,包括肝炎、细菌性心内膜炎、败血症和性病、获得性免疫缺陷综合征等。
甲基苯丙胺(冰毒)对人体中枢神经系统具有极强的刺激作用,且毒性强烈。冰毒的精神依赖性很强,吸食后会产生强烈的生理兴奋,大量消耗人的体力和降低免疫功能,严重损害心脏、大脑组织甚至导致死亡。还会造成精神障碍,表现出妄想、好斗、错觉,从而引发暴力行为。
以MDMA等苯丙胺类兴奋剂为主要成分的摇头丸,具有兴奋和致幻双重作用,滥用后可出现长时间随音乐剧烈摆动头部的现象,摇头丸呈多种形状的片剂,五颜六色,服用后会产生中枢神经强烈兴奋,出现摇头、妄动、自残与攻击行为,在幻觉中还可引发集体淫乱。并可诱发精神分裂症及急性心脑疾病,精神依赖性强。
苯丙胺类兴奋剂经服用后很快进入脑部,并在脑组织中蓄积。一般在摄入数分钟内即可产生外周和中枢作用,主要通过原形排泄和生物转化两种方式在体内清除。苯丙胺与甲基苯丙胺可以在服用后20min内在尿中出现。排泄率和排出原形药的量随尿液pH值不同有所差异。尿pH降低时,半衰期缩短。碱性尿在24h中排出率约为45%,其中2%为原形药;而酸性尿24h排出率约为78%,其中68%为原形药。口服苯丙胺5mg后29h仍可在尿中检出原形药。摄入体内的甲基苯丙胺大约一半以原形由肾排泄,部分转化成为苯丙胺继续代谢。