激素对受体调节的作用及机制

受体（receptor）是细胞的一类信息传递物质，位于质膜和细胞器膜、胞液或细胞核内的受体几乎都是大分子的蛋白质，都具有配体结合域或传递信息的功能域。在细胞膜上的受体有离子通道耦联受体、G蛋白耦联受体、酪氨酸蛋白激酶受体和鸟苷酸环化酶受体等（见生命活动中的信息传递）。配体（ligand）是能与受体进行特异性结合的信息分子，通常称之为第一信使（first messenger），如神经递质、激素、细胞因子和气体分子（NO、CO和H2S）等。本节主要介绍激素对受体功能调节的有关问题。(https://www.daowen.com)

研究表明，大多数膜受体相对于它们结合的激素而言是过量的。如在脂肪细胞，胰岛素仅需同膜上总受体数的2%结合，便可产生最大的刺激葡萄糖转运的作用。这种现象表明，在膜上存在相当数量的闲置受体（spare receptor）或备用受体。受体并不是静止的和固定不变的，它们一方面遵循新陈代谢规律，不断地进行合成与分解使之更新，另一方面又可因受到各种生理或病理因素的影响而发生变化。在体内，通过激素与受体结合后引起受体功能变化的过程，称为激素对受体的调节。激素同受体的结合力称为亲和力（affinity）。当激素浓度升高并与受体结合后，使同类受体失活或生成数量减少以及使激素与受体的亲和力降低，甚至使同该激素无直接关系的受体减少，这类作用称为负向调节（negative regulation）或下调（down regulation）。当激素浓度升高并与受体结合后，使同类受体数量增多并伴有亲和力增强的作用称为正向调节（positive regulation）或上调（up regulation）。