氟马泽尼(Flumazenil)——苯二氮类拮抗药
【药物其他中文名称】 安易醒、脑易醒、氟马西尼
【药物其他英文名称】 Flumazepil,Anexate
【药理作用】
苯二氮类药物(BZs)与γ-氨基丁酸(γ-GABA)受体结合形成一种含氯离子通道的蛋白复合物,被称为GABA-BZ受体-氯通道复合物。本品竞争性地置换受体上的BZs,可逆转传统BZs对BZ受体完全激动作用而产生的抗焦虑、遗忘、催眠及抗惊厥作用。随着BZs对BZ受体占有率的升高,将产生不同程度的药理作用,受体占有率为20%~25%时将产生抗焦虑、抗惊厥作用,当受体占有率为50%时将产生轻度镇静、注意力下降、记忆缺失,当受体占有率为60%~90%时将产生肌肉松弛、催眠、麻醉,而本品则以相反顺序逐步逆转BZs的上述作用。
【临床应用】
1.终止麻醉 用于使用苯二氮类药物诱导和维持全身麻醉后,使用本品可终止麻醉。初剂量为15s内静注0.2mg,如在开始静注后60s内未达到要求的清醒程度,可再注射0.1mg,必要时可每隔60s重复注射1次,直到总剂量达1mg。通常使用0.3~0.6mg。
2.苯二氮类药物中毒急救 静脉注射的初剂量为0.3mg,如在60s内未达到要求的清醒程度,可重复注射本品,直到患者清醒或总剂量达2mg。如又出现倦睡,可静脉滴注0.1~0.4mg/h,滴注速率应根据病情调节,直到达到要求的清醒程度。原因不明的意识丧失患者可试用本药,用以鉴别苯二氮类及其他药物中毒或脑损伤。
3.用于肝性脑病,暂时改善精神状态。
【注意事项】
1.禁忌 ①对本品或苯二氮类药物过敏者禁用;②妊娠前3个月不应使用本品;③当苯二氮类药物用于控制可能威胁患者生命的疾病(如癫癎持续状态或颅内压增加)时,禁用本品。
2.慎用 ①对长期服用苯二氮类药物的患者或三环类抗抑郁药混合药物中毒者,应慎用本品;②对有头部损伤的患者,在使用本品时应慎重(可癫癎发作或脑血流量改变);③有药物及乙醇依赖性的患者。
【不良反应】
1.用药后偶有潮红、恶心、呕吐,但症状轻微和短暂。
2.个别患者在使用本品后产生一种濒死感,这是一种严重的主观副作用。
【制剂与规格】 氟马泽尼注射液 ①5ml:0.5mg;②10ml:1mg。