苯妥英钠(Phenytoin Sodium)
【药物其他中文名称】 大伦丁、地伦丁、二苯妥因钠、奇非宁
【药物其他英文名称】 Alepsin,Antisacer,Comital,Danten,Dantoin
【药理作用】 苯妥英钠属ⅠB类抗心律失常药,具有膜稳定性,抑制快钠离子内流。其膜效应与细胞外钾离子浓度、心肌状态及血药浓度有关;当细胞外钾浓度低时,增加0相除极最大速率及动作电位幅度,加速传导,有利于消除洋地黄中毒合并低钾时的心律失常及单向阻滞所致的折返性心律失常。该药可缩短动作电位间期及有效不应期,但前者缩短更显著,故相对延长有效不应期,有利于消除折返性激动所致心律失常;还可能抑制钙离子内流,可降低心肌自律性、抑制交感中枢减少其传出冲动及提高心房颤动与心室颤动阈值;对心电图影响小,可缩短P-R及Q-T间期,对QRS波无影响。
【临床应用】
1.抗心律失常 主要适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。对其他各种原因的心律失常疗效则较差。每次服100~200mg,每日2~3次,或125~250mg加入5%葡萄糖注射液20~40ml中于5min内缓慢静注。必要时每隔5~10min重复静注100mg,2h不超过500mg。静滴时用相同剂量溶于5%葡萄糖注射液100ml中滴注,1d量不超过1 000mg。
2.抗癫癎 开始时100mg,每日2次,在l~3周内加至每日250~300mg,分3次服用,但由于个体差异及饱和动力学的特点,用药须个体化。如果发作频繁,须很快达到治疗有效血药浓度时,可将12~15mg/kg药量分成2~3次服用,每6小时1次,第2日开始给予100mg,每日3次,直到调整至恰当剂量为止。
治疗三叉神经痛 每次100~200mg,每日2~3次。
【注意事项】
1.禁忌 对乙内酰脲类药有过敏史、阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞、窦房阻滞、窦性心动过缓等心功能损害患者禁用。
2.慎用 ①心血管病,尤其是老年人,注药时可引起室颤或减少心搏出量;②糖尿病患者,血糖可能升高;③肝功能损害者,本品的代谢改变:④肾功能损害者,可影响本品的排泄:⑤甲状腺功能异常者,可能由于分解代谢加速而使血清T4浓度降低。
3.在手术麻醉前应停用此药,以免术中诱发房室或室内传导障碍。
【不良反应】
1.较常见的有行为改变,笨拙或步态不稳,思维混乱,精神改变,肌力减弱,发音不清,手抖或长期应用引起的中枢神经系统或小脑中毒所致的不正常兴奋、神经质或烦躁易怒,牙龈肿胀、出血,多毛。
2.较少见的有颈部或腋部淋巴结肿大(IgA减少)、发热或皮疹(不能耐受或过敏)。
3.可致巨成红细胞性贫血、全细胞贫血及播散性红斑狼疮,但罕见。
【制剂与规格】
1.苯妥英钠片 ①50mg;②100mg。
2.注射用苯妥英钠 ①100mg;②250mg。