美西律(Mexiletine)

二、美西律(Mexiletine)

【药物其他中文名称】 慢心律、脉律定

【药物其他英文名称】 Mexitil

【药理作用】 美西律属ⅠB类抗心律失常药。其化学结构及电生理效应均与利多卡因相近似,可减少收缩期除极钠离子内流,抑制心肌传导纤维的自律性,缩短动作电位,相对延长有效不应期,降低兴奋性,治疗剂量对窦房结、心房及房室结传导影响很小。对静息膜电位、窦房结的自律性、左室功能、动脉压、房室传导速度、QRS波及QT间期均无明显影响。对心脏几乎无抑制作用。

【临床应用】 治疗室性心律失常:先在10min以上的时间内静脉注射150~250mg,然后在30~60min以上的时间内静脉输入250mg。接着在2.5h内输入250mg,随后的8h再输入500mg,保持0.5~2μg/ml的治疗血药浓度。其毒性反应限制了美西律的使用。

【注意事项】

1.禁忌 ①Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞及双束支阻滞(除非已有起搏器)者;②心源性休克者;③美西律过敏者。

2.慎用 ①室内传导阻滞;②严重窦性心动过缓;③严重心、肝或肾功能障碍;④肝血流量减低;⑤预激综合征合并室上性心动过速;⑥低血压;⑦癫癎;⑧白细胞减少或中性粒细胞减少症等患者。

【不良反应】

1.心血管系统 可发生心房颤动、室性心动过速(包括多形性室性心动过速)、低血压及心力衰竭加剧。

2.神经系统 头晕、震颤(最先出现手细颤)、共济失调、眼球震颤、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。

3.消化系统 口服后较多见,包括恶心、呕吐、便秘和腹泻。

【制剂与规格】

1.美西律片 ①50mg;②100mg;③250mg。

2.美西律胶囊 ①50mg;②100mg;③400mg。

3.美西律注射液 ①2ml:50mg;②2ml:100mg。