国内常用人工泪液及润滑保湿剂(表15.1)
表15.1 国内常用人工泪液及润滑保湿剂
续表
(一)泪然(Tear Naturale II,右旋糖酐羟丙甲纤维素滴眼液,爱尔康)
1.剂型规格:0.1%滴眼液15mL∶15mg。
2.用途:减轻眼部干燥引起的灼热感、刺激感等不适症状,保护眼球免受刺激。减轻由于暴露于风沙或阳光下造成的眼部不适。
3.用法用量:每次1~2滴或根据病情需要滴眼。本品在佩戴隐形眼镜时仍可使用。
4.药理作用:本药为拟天然泪液的无菌滴眼液,具天然泪液的性质,能与泪液结合,有模拟黏蛋白作用。本药所含的聚季铵盐-1(Polyquaternium-1)分子本身带正电荷,与带负电荷的细菌之细胞壁结合,改变其结构,致使细菌因细胞壁破溃而死亡。可使角膜上皮通透性增高,使角膜上皮得以修复,通透性降至正常值。
5.毒副作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。
6.药物代谢:未进行该项实验且无可靠参考文献。
7.药物相互作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。
8.注意事项
(1)使用本品后如果感到眼部疼痛、视物模糊、持续充血及刺激感加重,或滴眼后病情加重或持续72小时以上,应停用本品,并请医生诊治。
(2)如果本品变色或浑浊,请勿再使用。
(3)滴药时请勿接触瓶口,以防污染药液,用后盖紧瓶盖。
(4)请将本品放于儿童接触不到的地方。
(5)如果意外吞食本品,应及时请医生诊治。
(6)本品开盖1个月后,应不再继续使用。
(7)为防止运动员尿液样本中右旋糖酐70的检测浓度超出相关规定,请运动员慎用。
(二)新泪然(Tear Naturale Forte,羟糖甘滴眼液,爱尔康)
1.剂型规格:0.3%滴眼液5mL:15mg。
2.用途:减轻由于泪液分泌不足或暴露在风沙、阳光下、久视屏幕等原因所引起的眼部干涩、刺痛等不适症状,保护眼球免受刺激。
3.用法用量:根据需要滴入患眼1~2滴。
4.药理作用:在泪然的基础上加入甘油,减少泪液蒸发,保存剂仍为低毒的POLYQUAD。在体外实验中表明,POLYQUAD对角膜上皮没有毒性作用,不影响角膜上皮细胞的正常生长,对于角膜上皮有更好的修复作用,能使角膜上皮基本恢复正常。可更明显地降低眼表泪液蒸发率,尤其适合蒸发过强型或部分重症干眼的治疗。
5.毒副作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。
6.药物代谢:未进行该项实验且无可靠参考文献。
7.药物相互作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。
8.注意事项
(1)使用本品后如果感到眼部疼痛、视物模糊、持续充血及刺激感加重,或者滴眼后病情加重或持续72小时以上,应停用本品,并请医生诊治。
(2)如果本品变色或浑浊,请勿使用。
(3)对本品中任一成分过敏者,请勿使用。
(4)使用前请摘掉角膜接触镜。
(5)请勿接触瓶口,以防污染,用后盖紧瓶盖。
(6)请将本品放于儿童不能接触的地方。
(7)如果意外吞食本品,应立即请医生诊治。
(三)怡然(Isopto Tears,羟丙甲纤维素滴眼液,爱尔康)
1.剂型规格:0.5%滴眼液15mL:75mg。
2.用途:滋润泪液分泌不足的眼睛,消除眼部不适。
3.用法用量:成人及儿童均可使用。每日3次,每次1~2滴或根据病情需要滴眼。
4.药理作用:羟丙甲纤维素是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚,它可溶于冷水中形成具有一定黏性的溶液,其性质与泪液中的黏弹性物质(主要是黏蛋白)接近,因此,可以作为人工泪液来使用。其作用机制为:通过聚合物的吸附作用附着于眼球表面,而模拟结膜黏蛋白的作用,从而改善眼部黏蛋白减少的状态,并增加泪液减少状态下的眼球滞留时间。这种吸附作用不依赖于溶液的黏度,因此,就确保了很低黏度的溶液也能有一种很持久的润湿作用。另外,通过明显降低清洁的角膜表面接触角而增加角膜的润湿作用,它还能增加角膜前泪膜的稳定性,这一点已通过泪膜破裂试验研究得到了证实。
5.毒副作用:在极少数人中可能会引起眼部不适,如眼睛疼痛、视力模糊、眼球持续发红或出现刺激。如使用后眼部的上述症状持续超过3天,则应停止使用该药,必要时去医院检查。本品禁用于对羟丙甲纤维素及其他辅料如苯扎氯铵等过敏者。
6.药物代谢:未进行该项实验且无可靠参考文献。
7.药物相互作用:尚不明确。
8.注意事项
(1)用后如眼部持续刺激,则停止使用。切勿将滴瓶头接触眼睑及其他表面,以防污染。本产品含有氯化苄烷胺,佩戴软性隐形眼镜时不宜使用。请放于儿童接触不到的地方。开瓶一个月后,不宜再继续使用。
(2)孕妇及哺乳期妇女用药:未见羟丙甲纤维素在人体中引起生殖损害或其他问题的报道;哺乳期妇女使用该药时授乳,也未见在婴儿中引起不良反应的报道。因此,孕妇和哺乳期妇女用药无特殊禁忌。
(3)儿童用药:儿童使用羟丙甲纤维素,与其他年龄组人群相比,并不引起更多的不良反应,因此,儿童可与成人按同样方案使用本品。
(4)老人用药:在老年患者中使用羟丙甲纤维素,与其他年龄组人群相比,并不引起不同的副作用或其他问题。因此,老年患者用药无特殊禁忌。
(四)思然(Systane,聚乙二醇滴眼液,爱尔康)
1.剂型规格:复方滴眼液5mL。
2.用途:缓解由于眼睛干涩引起的灼热和刺痛症状。
3.用法用量:根据病情需要滴眼,每次1~2滴,使用前摇匀。
4.药理作用:由HP-Guar,山梨醇和硼酸盐组成的创新性释放系统,能实现瓶内低黏度流体,眼内黏弹性凝胶的转变。思然在眼内能形成一个网状凝胶保护层,重塑健康泪膜。
5.毒副作用:偶有眼部刺激症状和过敏反应。
6.药物代谢:未进行该项实验且无可靠参考文献。
7.药物相互作用:尚无相关资料。
8.注意事项
(1)本品仅供滴眼用。
(2)如发生溶液变色或浑浊,请勿使用。
(3)为避免污染,请勿接触滴嘴。
(4)出现以下情况时请停止使用并咨询医生:眼痛、视力变化、眼睛红肿刺痛加剧或持续72小时以上。
(5)用后请盖好瓶盖。
(6)儿童请在成人监护下使用。
(7)请将本品放在儿童接触不到的地方,如误服请就医。
(五)利奎芬(Liqidfilm,聚乙烯醇滴眼液,眼力健)
1.剂型规格:1.4%滴眼液15mL∶210mg。
2.用途:用于缓解与干眼症有关的不适症状。适用于神经麻痹性角膜炎。
3.用法用量:滴患者双眼,每次1~2滴,每日数次。
4.药理作用:为高分子聚合物。具有亲水性,在适宜浓度下,能起类似人工泪液的作用。
5.毒副作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。
6.药物代谢:未进行该项实验且无可靠参考文献。
7.药物相互作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。
8.注意事项
(1)本品仅供滴眼用。
(2)如发生溶液变色或浑浊,请勿使用。
(3)为避免污染,请勿接触滴嘴。
(六)爱丽(Hialid,玻璃酸钠滴眼液,参天制药)
1.剂型规格:0.1%滴眼液5mL∶5mg;0.3%滴眼液5mL∶15mg。
2.用途:适用于干燥综合征,斯约氏综合征(Stevens-Johnson),干眼综合征等内因性疾患;手术后、药物性、外伤、佩戴隐形眼镜等外因性疾患。
3.用法用量:滴眼一般每次1滴,每天5~6次,可根据症状适当增减。一般使用0.1%浓度的玻璃酸钠滴眼液,重症疾患以及效果不明显时使用0.3%的玻璃酸钠滴眼液。
4.药理作用:该药具有丰富的保水性,增强泪液层的稳定性,良好的角膜创伤治愈效果,不含防腐剂,安全性高,一次使用型。
5.毒副作用
(1)过敏症:有时可能会发生眼睑炎、眼睑皮肤炎等,出现上述症状应停药。
(2)有时可能会出现瘙痒感、刺激感、充血、弥漫性表层角膜炎等角膜障碍,出现上述症状时应停药。
6.药物代谢:未进行该项实验且无可靠参考文献。
7.药物相互作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。
8.注意事项
(1)除个别患者可出现一过性眼压升高外,无其他不良反应。
(2)本品使用前需先和室温平衡,使用中勿与含苯扎溴铵的药物接触。眼内不能注入过量的本品。对无晶状体的糖尿病患者,施行后房手术时,禁止大量使用本品。
(3)给药途径:只可做滴眼用。
(4)给药时:为了防止污染药液,滴眼时应注意避免容器的前端直接接触眼部;不要在佩戴隐形眼镜时滴眼。
(七)瑞新(Refresh plus,羧甲基纤维素纳滴眼液,爱力根)
1.剂型规格:0.5%滴眼液0.4mL∶2mg。
2.用途:用于缓解眼部干燥或因暴露于阳光或风沙所引起的眼部烧灼、刺痛等不适感,也是防止进一步刺激的保护剂。
3.用法用量:完全扭断然后拉掉瓶盖,打开滴眼液瓶。滴1滴或2滴于患眼。用后即弃。
4.药理作用:本药为0.5%羧甲基纤维素钠润滑眼液,含有天然眼液中所含的电解质。因此,不仅可有效地缓解眼部干燥的刺激症状,而且补充了眼液中的电解质,使之达到平衡。具有持续长效的润滑作用。
5.毒副作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。
6.药物代谢:未进行该项实验且无可靠参考文献。
7.药物相互作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。
8.注意事项
(1)本品只可外用。
(2)为防止污染,勿将瓶嘴触及任何物体表面。不可重复使用,用后即弃。
(3)瓶嘴不得接触眼睛。
(4)如果应用时,感觉眼痛、视力改变、眼睛持续充血或刺激感、症状加重或症状持续72小时以上,则应停止用药并咨询医生。
(5)如果药液变色或浑浊,请勿使用。
(6)远离儿童存放。如不慎吞服,立即与医生联系。
(7)包装完好的滴眼液方可使用。
(八)倍然(BionTears,右旋糖酐羟丙甲纤维素滴眼液,爱尔康)
1.剂型规格:1%滴眼液0.4mL∶4mg。
2.用途:用于减轻各种原因造成的眼部干涩、灼热或刺激等不适症状;减轻由于暴露于风沙、电脑或阳光下造成的眼部不适。
3.用法用量:使用前请确认塑料瓶是否完好无损,打开时请完全旋掉顶部,切勿撕拉;根据病情需要滴眼,每次1~2滴;包装袋一旦打开,塑料瓶内的滴眼剂应在4天内使用(96小时)。每个塑料瓶打开后仅能使用1次,用后应立即弃去。
4.药理作用:是一种拟天然泪液的灭菌滴眼液,能与泪液结合,并可替代泪膜,消除因眼球干燥引起的灼热,刺激感等不适感。干眼症患者的角膜,上皮细胞间连接遭到破坏,致使角膜上皮通透性增高,本品可使角膜上皮得以修复,通透性降至正常值。
5.毒副作用:对本品过敏者禁用。
6.药物代谢:尚不明确。
7.药物相互作用:尚不明确。
8.注意事项
(1)使用后如果感到眼部有疼痛、视物模糊、持续性充血及刺激感或病情加重持续72小时以上时,应停药并请医生诊治。
(2)药液变色或浑浊时请勿使用。
(3)请勿接触瓶口,以防污染药液,用后盖紧瓶盖。
(4)避免儿童取得。
(5)运动员慎用。
(九)潇莱威(Allergen Celluvisc,羧甲基纤维素钠滴眼液,爱力根)
1.剂型规格:1%滴眼液0.4mL∶4mg。
2.用途:缓解眼部干燥或因暴露于阳光或风沙所引起的眼部烧灼,刺痛等不适感,也是防止进一步刺激的保护剂。
3.用法用量:完全扭断然后拉掉瓶盖,打开滴眼液瓶。滴1~2滴于患眼。用后即弃。
4.药理作用:本品为一种人工泪液,能润湿眼部,并在一定时间内保持眼部的水分。羧甲基纤维素钠具有温和保护和润滑特性,可长时间缓解眼部干燥刺激引起的眼干和瘙痒等不适感。另外,本品含有天然泪液所含的电解质,因此,本品不仅可以缓解眼部干燥的刺激症状,而且可以补充天然泪液的电解质,使之达到平衡。
5.毒副作用:尚不明确,对患有胆汁梗阻性疾病和严重肝肾功能不全者禁用。
6.药物代谢:尚不明确。
7.药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医生或药师。
8.注意事项
(1)本品只可外用。
(2)为防止污染,勿将瓶嘴触及任何物体表面。不可重复使用,用后即弃。
(3)瓶嘴不得接触眼睛。
(4)如果应用时感觉眼痛、视力改变、眼睛持续充血或刺激感、症状加重或症状持续72小时以上,则应停止用药并咨询医生。
(5)包装完好的滴眼液方可使用。
(6)佩戴隐形眼镜时请勿使用。
(7)对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
(8)本品性状发生改变时禁止使用。
(9)请将本品放在儿童不能接触的地方。
(10)儿童必须在成人监护下使用。
(11)如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医生或药师。
(12)对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老人,请在医生指导下使用。
(十)海露(Sodium hyaluronate eye drops,玻璃酸钠滴眼液,德国)
1.剂型规格:0.1%滴眼液10mL∶10mg。
2.用途:用于干眼症,缓解干眼症状。角膜上皮机械性损伤。
3.用法用量:滴眼,每次1滴,每日5~6次,可根据症状适当增减。
4.药理作用:玻璃酸钠是一种线性多糖,广泛存在于脊椎动物的结缔组织基质中。玻璃酸钠能与纤维连接蛋白结合,加速上皮细胞的黏附和延展;由于玻璃酸钠分子能存留大量水分子而具有较好的保水作用。家兔试验提示,局部应用玻璃酸钠可一定程度促进角膜上皮损伤的愈合。体外试验提示,玻璃酸钠能加速培养的家兔角膜片中结膜上皮细胞的延展,具有防止离体家兔结膜片干燥的作用。
5.毒副作用
(1)有时可出现瘙痒感、刺激感、充血、弥漫性表层角膜炎等角膜障碍,如出现上述症状,应立即停止用药。
(2)过敏症:偶有发生眼睑炎、眼睑皮肤炎等过敏症状,如过敏,应立即停止用药。对本品中任一成分有过敏史的患者禁用。
6.药物代谢:注入前房的SH在局部的代谢很微量,主要经扩散至血浆内在肝脏降解成小分子产物而排泄。外源性SH在眼前房内的半衰期长短与注入前房SH的量和分子量密切相关。
7.药物相互作用:尚不明确。
8.注意事项:本品仅用于滴眼。滴眼时注意不要将滴眼瓶瓶口部与眼接触,用后请盖紧瓶盖。不要在未取下软型隐形眼镜的情况下使用。
(十一)盈润(Hypromellose Eye Drops,羟丙甲纤维素滴眼液,沈阳兴齐)
1.剂型规格:0.5%滴眼液1mL∶5mg。
2.用途:滋润泪液分泌不足的眼睛,消除眼部不适。隐形眼镜不需摘除就可滴用。
3.用法用量:成人及儿童均可使用。每日3次,每次1~2滴;或遵医嘱。
4.药理作用:羟丙甲纤维素是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚,它可溶于冷水中形成具有一定黏性的溶液,其性质与泪液中的黏弹性物质(主要是黏蛋白)接近,因此,可以作为人工泪液来使用。其作用机制为:通过聚合物的吸附作用附着于眼球表面,而模拟结膜黏蛋白的作用,从而改善眼部黏蛋白减少的状态,并增加泪液减少状态下的眼球滞留时间。这种吸附作用不依赖于溶液的黏度,因此,就确保了很低黏度的溶液也能有一种很持久的润湿作用。另外,通过明显降低清洁的角膜表面接触角而增加角膜的润湿作用,它还能增加角膜前泪膜的稳定性,这一点已通过泪膜破裂试验研究得到了证实。
5.毒副作用:在极少数人中可能会引起眼部不适,如眼睛疼痛、视力模糊、持续结膜充血或出现眼睛刺痛感。如上述症状明显或持续存在,则应停止使用该药,去医院检查。
6.药物代谢:本品无眼局部使用的药代动力学数据报道。眼内滴入含羟丙甲纤维素的溶液后,大约给药量的98%在24小时后通过小梁网被清除,并不发生眼内代谢。
7.药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医生或药师。
8.注意事项
(1)切勿将滴瓶头接触眼睑及其表面,以防污染。
(2)使用后应将瓶盖拧紧,以免污染药品。
(3)开瓶1个月后,不宜再继续使用。
(4)用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医生咨询。
(5)对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
(6)本品性状发生改变时禁止使用。
(7)请将本品放在儿童不能接触的地方。
(8)儿童必须在成人监护下使用。
(9)如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医生或药师。
(10)本品禁用于对羟丙甲纤维素及其他辅料如苯扎氯铵等过敏者。
(十二)唯地息(Vidisic Gel,卡波姆滴眼液,山东博士伦福瑞达)
1.剂型规格:0.2%滴眼液1mL∶2mg。
2.用途:干眼症、泪液分泌减少的替代治疗。
(1)各种原因引起的干眼症:如角膜炎、某些营养素缺乏(如维生素A)、恶劣气候、久视屏幕、视疲劳及佩戴隐形眼镜等。
(2)各种原因引起的角膜上皮损伤:擦伤、划伤、异物、隐形眼镜等;视网膜脱离复位手术中角膜上皮刮除;角膜手术等。
(3)眼科检查:唯地息为呈水晶般清澈透明的凝胶剂,具有理想的黏性和滴入眼内迅速弥散的特点,所以可以作为眼科检查(如三面镜、房角镜检查等)理想的润滑剂。
3.用法用量:本品依病情轻重程度,每日3~5次或更多次,每次1滴,滴入眼睑内,于白天和睡觉前使用,或遵医嘱。使用时,应使药管垂直,以便形成一小滴,并易于从管口滴落。戴隐形眼镜时不宜使用。
4.药理作用:唯地息是含有0.2%卡波姆(聚丙烯酸)的亲水凝胶,由固相基质和水相分散层组成,类似泪膜的二层结构即黏液层和水层,可黏着在角膜表面,并在眼球表面形成液体储库。其聚合物骨架和泪液中的电解质作用后可稀释水分。卡波姆的药理特性是增加基质的黏度,从而增加在眼球表面的黏着和保留时间。唯地息是触变性凝胶,受切应力(眨眼)作用即可改变其稠度,呈凝胶状或形成水相。每眨眼1次,凝胶中的水分即可部分释放以补充泪液。因此,唯地息可有效地保护敏感的角膜和结膜上皮,防止干眼症的继发症状。
5.毒副作用:使用本品可能引起短暂的视力模糊。急性、长期毒性和局部毒性研究表明,唯地息无任何毒性,有良好的耐受性。在妊娠和哺乳期应用唯地息无任何危险。
6.药物代谢:卡波姆可以较长时间黏附于眼睛表面,研究表明,卡波姆在眼部的滞留时间大约为2小时。没有受控的动物或人进行相关的药代动力学研究。但因为卡波姆的分子量很大,所以可以排除其在眼部组织的吸收或蓄积。
7.药物相互作用:如果有其他局部眼用制剂与本品同时使用,本品应该最后使用,间隔5分钟以上。
8.注意事项
(1)患者开车或操作机器时应当小心。
(2)应保存在安全之处,避免孩子接触。
(3)对西曲溴胺过敏者禁用。
(十三)润尔乐(Chondroitin Sulfate Eye Drops,硫酸软骨素滴眼液,山东博士伦福瑞达)
1.剂型规格:3%滴眼液0.8mL:24mg。
2.用途:用于角膜炎、角膜溃疡、角膜损伤及其他化学物理因素所致的角膜损伤。
3.用法用量:滴眼。每次1~2滴,每日6~8次。
4.药理作用:硫酸软骨素是从动物组织提取、纯化制备的酸性黏多糖类物质,是构成细胞间质的主要成分,对维持细胞环境的相对稳定性和正常功能具有重要作用。可加速伤口愈合,减少瘢痕组织的产生。通过促进基质的生成,为细胞的迁移提供构架,有利于角膜上皮细胞的迁移,从而促进角膜创伤的愈合。硫酸软骨素可以改善血液循环,加速新陈代谢,促进渗出液的吸收及炎症的消除。
5.毒副作用:偶尔有发痒、红肿等过敏现象发生。
6.药物代谢:未进行该项实验且无可靠参考文献。
7.药物相互作用:当眼部伴有明显的细菌感染时,要同抗生素同时使用,以控制感染。
8.注意事项
(1)本品只限于滴眼用。
(2)滴眼时请勿使瓶口接触手和眼睛。
(3)使用后请拧紧瓶盖,以防污染。
(4)当药品性状发生改变时禁止使用。
(5)对硫酸软骨素及本品任何组分过敏者禁用。