眼用凝胶类(表15.2)

四、眼用凝胶类(表15.2)

表15.2 眼用凝胶

(一)立宝舒(CarbomerEyeGel,卡波姆眼用凝胶,德国GMP)

1.剂型规格:0.2%凝胶10g∶20mg。

2.用途:作为泪液的替代物治疗干眼症,例如干燥性角膜结膜炎的对症治疗。

3.用法用量:本品用于治疗干眼症时,针对不同个体,剂量可有所不同。根据症状的严重性,在泪囊旁滴入1滴,每日3~5次或更多,在入睡前大约30分钟时使用。

4.药理作用:本品是一种水凝胶,由固相(即基质-卡波姆)和作为分散介质的液相(水)组成。本品所使用的卡波姆是一种与季戊四醇烯丙醚或蔗糖交联的聚丙烯酸聚合物。本品中的卡波姆(0.2%)可以形成高黏度的晶状透明凝胶。基于它的水凝胶性质,本品可以黏附于角膜的表面并且可以潴留液体。凝胶的结构会被泪液中的盐分破坏,释放出其中的水分。

5.毒副作用:使用本品可能引起短暂的视力模糊。对本品中所含的防腐剂(西曲溴铵)发生眼睛过敏的情况很少见。只有在个别病例中出现了对某一成分的不耐受。

6.药物代谢:卡波姆可以较长时间黏附于眼睛表面,研究表明卡波姆在眼部的滞留时间大约为2小时。没有受控的动物或人进行相关的药代动力学研究。但因为卡波姆的分子量很大,所以可以排除其在眼部组织的吸收或蓄积。

7.药物相互作用:如果有其他局部眼用制剂与本品同时使用,本品应该最后使用,间隔5分钟以上。

8.注意事项

(1)使用前应摘除隐形眼镜,滴入本品后至少30分钟后才可佩戴。

(2)对驾驶和操纵机器能力的影响:尽管按照说明方法使用,由于使用凝胶后形成斑点状物,本品还是有可能影响视力约5分钟,因此,患者应该在驾驶和操纵机器时加以小心。

(3)未打开包装的药品保质期为36个月。过期后,不可以使用(参见外部标识和管的折叠处)。开封后28天,残留的眼胶必须弃去。

(4)本品应保存在安全之处,避免儿童接触。

(5)对本品中任何成分过敏者。

(二)素高捷疗凝胶(Solcoseryl Eye-gel,SEG,瑞士素高大药厂)

1.剂型规格:20%眼用凝胶5g∶1g。

2.用途:角膜上皮层细胞的营养性损伤、创伤性角膜炎、免疫性角膜炎、神经麻痹性角膜炎、角膜移植手术并发症及预防并发症、角膜糜烂及异物性角膜损伤。

3.用法用量:每次1滴,每日2次或4次。重症患者可酌情每2~3小时点眼1次。疗程可根据病种及病情酌定,一般为3天至2周,重症慢性患者可延长应用3~6个月。

4.药理作用:素高捷疗是组织细胞呼吸赋活剂,它能在细胞水平促进组织细胞线粒体对氧和葡萄糖的摄取和利用、ATP合成、营养物的运送、新陈代谢及组织再生、修复等一系列依赖能的生物活性,在缺氧、能量代谢低下的情况下作用尤其显著。改善低氧状态下的糖代谢,可减少角膜乳酸及丙酮酸蓄积,从而减轻角膜的水合作用,此外,尚能迅速地消除角膜内皮水肿,有利于角膜恢复透明,改善视力,改善角膜的营养,使患眼的角膜内皮、基底膜加速修复。还可促使过度增生的肉芽组织蜕变、胶原纤维重组,减少或避免患处的瘢痕形成,防止泪管口封闭。本药的赋型剂羧甲基纤维素钠的表面活性高,黏度适中,其凝胶液澄明无色,点眼后不影响视力,且能在眼球及眼睑内面形成一层较持久的保护膜,覆盖伤口及溃疡面,既有利于本品在患处发挥作用,又可减轻眨眼时球睑机械摩擦所带来的剧烈疼痛。还可以改善干燥眼患者的泪膜过早破裂,从而缓解干燥眼的症状及继发性损害。

5.毒副作用:少数患者点眼后有局部烧灼感,眼周围皮肤红肿等过敏反应。

6.药物代谢:未进行该项实验且无可靠参考文献。

7.药物相互作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。

8.注意事项:感染性角膜、结膜炎必须针对病原体联合应用有效的抗生素或抗病毒药。严重的角膜、结膜疾患及顽固性溃疡,可适当联合应用肾上腺皮质激素的治疗。

(三)诺沛(Oculotect Gel,维生素A棕榈酸酯眼用凝胶,亦称优乐沛Hypotears)

1.剂型规格:1%眼用凝胶10g∶0.1g。

2.用途:第五代人工泪液,是目前含有维生素A的角膜保护凝胶,治疗各种干眼症,促进角结膜损伤的愈合,缓解佩戴隐形眼镜后引起的眼部不适。

3.用法用量:成人或儿童,每日3~4次,每次1滴,或视需要,根据病情严重程度而定,保持药管垂直,滴1滴于结膜囊内。

4.药理作用:诺沛凝胶是一以聚羧乙烯980为基剂的黏性水溶液,局部应用后分布在结膜及角膜上,形成一具润滑和保护作用的薄膜,并延长角膜接触时间。添加的维生素A消除角膜上皮脱水症状,增强治疗作用。维生素A(视黄醇)为上皮细胞正常分化所必需。视黄醇缺乏导致杯状细胞减少,上皮细胞萎缩和结膜基底细胞增殖。

5.毒副作用:滴用后偶有短暂的烧灼感,胶黏眼睑及/或视力模糊,极少发生过敏反应。

6.药物代谢:聚羧乙烯980吸收到一定量后,因其为一高分子量合成聚合物,不可能穿透角膜或积聚在眼部组织,其他成分均是已被广泛应用的眼科药物成分。

7.药物相互作用:目前尚无。若与其他眼药并用,2种药物需有5分钟以上的用药间隔。优乐沛凝胶需后应用。

8.注意事项

(1)放在儿童不易取得处。

(2)已知对凝胶的任何成分过敏者。

(3)用诺沛时,应先取下隐形眼镜,用后30分钟,才可佩戴。

(4)应用优乐沛后出现视力模糊的患者,在视力恢复前避免开车或操作机器。

(四)莹养(复方硫酸软骨素眼用凝胶,沈阳兴齐)

1.剂型规格:复方凝胶制剂5g∶硫酸软骨素25mg,牛磺酸5mg。

2.用途:用于视疲劳,干眼症。

3.用法用量:滴入眼内,每次1~2滴,每日3~4次。

4.药理作用:硫酸软骨素为一种酸性黏多糖,是眼组织中的重要成分之一,具有促进角膜水分代谢、改善微循环、保护角膜并促进角膜组织损伤修复的功能,同时还可在角膜表面形成一层保护膜,防止水分散发,有效缓解视疲劳和干眼症状。牛磺酸除可抗菌消炎外,在眼组织内还参与多种生理活动,促进新陈代谢,改善视疲劳。

5.毒副作用:偶有轻微刺激感。

6.药物代谢:硫酸软骨素是结缔组织的主要成分之一,属糖胺聚糖类物质,具有吸湿保水,强化结缔组织,温和扩张末梢血管,改善组织代谢的功能。牛磺酸在人体内消除半衰期很短,约为15分钟;晶体中的含量远远高于血浆和房水,晶体可将房水中牛磺酸以主动运输和扩散的形式摄入,组织内外的浓度比为100∶1~50000∶1,其药动学-药效学间的相关性不明显。

7.药物相互作用:如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医生或药师。

8.注意事项

(1)本品只限于滴眼用。

(2)滴眼时请勿使瓶口接触手和眼睛,以防污染。

(3)开启后妥善使用与保存,4周不可再用。

(4)若出现眼睛充血发痒红肿等较严重刺激症状时,应停止使用,并咨询医生和药师。

(5)眼睛剧烈疼痛患者,青光眼患者使用前请咨询医生。

(6)请将本品放在儿童不能接触的地方。

(7)儿童需在成人监护下使用。

(8)当药品性状发生改变时禁止使用。

(9)对硫酸软骨素及本品任何组分过敏者禁用,过敏体质者慎用。