方剂化学成分经肠道吸收进入人体，发生了化学成分的选择、变化和转化等一系列过程。方剂成分虽然复杂，但进入血液的化学成分是有限的，体内方剂来源的化学成分分析可以简化研究内容，对揭示药物在方剂中的作用发挥了重要作用。方剂配伍作用可发生在药代、药效等各个层次，一是影响生物体内有效组分的质和量的构成，另一是在药代/药效环节产生协同、拮抗等相互作用。因此，药代动力学研究是阐明方剂配伍机制的一个重要途径和手段。
