一、β受体阻滞剂影响血压的四大药理机制
β受体阻滞剂与血压相关的药理机制有四点。(1)作用于β肾上腺素受体:选择性地与人体组织器官的β肾上腺素受体结合,从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用。目前的研究认为β受体分为β1、β2及β3三个亚型。(2)β1受体主要分布在心脏,β2受体在心脏有少量分布,β1与β2受体的分布比例大约为4∶1。选择性的β1受体阻滞剂(如酒石酸美托洛尔等)对心脏的主要作用是通过抑制心肌细胞的β1受体的活性,降低心肌收缩力,使心率减慢,血压下降。(3)β2受体主要分布在肺部的支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌有少量分布。β2受体激动剂可引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等,血压可能有不同程度的下降。(4)作用于RAAS的β受体阻滞剂能通过部分的阻断肾小球旁器官所分泌的肾素,间接降低RAAS的过度激活状态,使血压下降。(https://www.daowen.com)
有争议的是关于β3受体,有研究发现,心肌细胞存在β3受体,尽管分布很少,但是对心脏可能具有潜在保护作用,但也有研究未能证实心肌细胞有β3受体,认为β3受体主要存在于脂肪细胞上,受体激动可引起脂肪分解,β受体阻滞剂可以阻断或拮抗这一效应。