中西药物的拮抗作用
1.吸收上的拮抗作用 中西药联用会因胃肠道酸碱度变化、胃肠蠕动改变、螯合物、络合物、沉淀物形成以及吸附作用而影响中西药在胃肠道的吸收，降低药效。①胃肠道酸碱度变化。抗酸中药乌贼骨与弱酸性西药阿司匹林、巴比妥、双香豆素等联用，因会提高胃肠道pH值而导致弱酸性西药解离度升高，解离型成分增多，吸收减少。碱性中药硼砂与弱碱性西药四环素、土霉素、强力霉素等联用，因使抗生素溶解度降低而导致吸收减少，疗效下降。②胃肠蠕动改变。大黄、巴豆、番泻叶、承气汤、麻子仁丸等泻药与难溶性药物地高辛联用，因使胃肠蠕动增强，胃排空加快，而使后者的溶解吸收减少。但颠茄类中药抑胃肠蠕动，延缓胃排空，与在碱性条件下作用最强的红霉素联用时，会使后者在胃中停留时间延长，破坏增加，疗效降低。③络合物、螯合物、沉淀物形成。含钙、镁、铝、铁、铋等金属离子的中药（石膏、瓦楞子、海螵蛸、珍珠母、明矾）与四环素类抗生素（四环素、土霉素、强力霉素）联用会使后者药效降低，因后者分子中含有酰胺基与多个酚羟基，可与金属离子生成不易吸收的络合物而致吸收减少，血药浓度下降；若与喹诺酮类抗生素（诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星）联用，可与后者结构中的羰基螯合，而使其抗菌作用减弱。含鞣质的中药（五倍子、诃子、金樱子、石榴皮、地榆、虎杖、大黄、四季青、萹蓄、侧柏）与四环素类抗生素、氨苄青霉素、氯霉素、林可霉素、红霉素、制霉菌素、利福平等联用会生成鞣酸盐沉淀物而不易吸收，降低各自生物利用度；若与钙剂（葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙）、铁剂（硫酸亚铁、枸橼酸铁胺、人造补血药）、钴剂（维生素B12）等联用也会在胃肠道结合生成难以吸收的鞣酸盐沉淀物；若与生物碱类药物（奎宁、利血平、阿托品）联用，由于鞣质是生物碱沉淀剂，会生成鞣酸盐沉淀而不易吸收；若与苷类药物（如洋地黄类强心苷）联用也会产生难溶性鞣酸盐沉淀而影响吸收。含皂苷的中药（人参、三七、远志、桔梗）、碱性中药（硼砂、瓦楞子、海螵蛸）与含金属盐类的药物（硫酸亚铁、次碳酸铋）联用，因会产生沉淀而影响疗效。含生物碱的黄连、附子、川乌与西药酶制剂（胃蛋白酶、胰酶）联用，会产生不溶性沉淀而抑制酶的活性。含斛皮素的中药（柴胡、槐花、旋覆花、侧柏叶、山楂）与碳酸钙、硫酸亚铁、氢氧化铝、硫酸镁等西药联用可形成螯合物而降低各自疗效。另外，甘草及其制剂甘草酸易与多元环碱性较强的生物碱（奎宁、利血平）生成沉淀而使其吸收减少，疗效降低。④吸附作用。中药炭（血余炭、蒲黄炭、炮姜炭）、十灰散、煅瓦楞子、牡蛎具有大量的活性炭，与胃蛋白酶、地高辛、抗生素（林可霉素、利福平）或磺胺联用时会产生吸附而降低西药的疗效。含鞣质较多的中药与酶制剂（胃蛋白酶、胰酶）联用，会因吸附而降低后者的消化作用。
2.分布上的拮抗作用 中西药联用时可能会由于具有相同的转运机制而造成在靶器官、靶细胞和受体分布上的拮抗，致使疗效降低。如麻黄中的麻黄碱可直接兴奋α、β受体，发挥拟肾上腺素作用，又能促使肾上腺素能神经末梢释放递质，间接地发挥拟肾上腺素作用，从而升高血压。麻黄与降压药利血平联用时，由于麻黄碱与利血平竞争胺泵而阻止利血平进入肾上腺素能神经元，甚至将其从作用部位解离下来，致使利血平在肾上腺素能神经元分布减少，药效降低。
3.代谢上的拮抗作用 多数药物在体内经过一系列代谢过程，降解为无活性的产物。在这一系列代谢过程中，肝药酶起了重要作用，任何诱导肝药酶活性增强的药物都能加速药物代谢，使药物半衰期缩短，疗效降低。甘草和中药酒剂中的乙醇便是两种肝药酶诱导剂，能提高肝匀浆细胞色素P450的合成量，若与巴比妥、苯妥英钠、降糖灵、胰岛素、安定等联用会加速这些西药的代谢，使其半衰期缩短，疗效降低。另外，含酸性成分较多的中药（乌梅、山楂、五味子、山茱萸）与磺胺联用能加速磺胺在酸性条件下的乙酰化，使之失去抗菌活性。
4.排泄上的拮抗作用 体内药物多数通过肾脏排泄，而肾小管把未完全代谢失活的药物重吸收入体内，任何使肾小管对其他药物重吸收减少的药物，都能加速其他药物的排泄，从而使疗效减弱。碱性中药（硼砂、槟榔、延胡索、马钱子、石决明）可碱化尿液，与酸性西药（对氨基水杨酸、阿司匹林、消炎痛、磺胺、青霉素、先锋霉素、苯巴比妥、苯妥英钠）联用时，能使这些西药离子化程度增加，肾小管重吸收减少，排泄加快，从而降低药效。同样，酸性中药（乌梅、五味子、山楂、山茱萸）与氨基糖苷类抗生素、利血平等碱性西药联用时也使肾小管对西药的重吸收减少，药效降低。(https://www.daowen.com)
5.药效学方面 中西药联用在药效学方面的拮抗主要表现在中西药正反功效的抵消或作用机制的相制相克。如刺五加有兴奋中枢作用，与巴比妥类中枢神经系统抑制药联用时会产生拮抗。甘草、鹿茸含有糖皮质激素样物质，能促进糖原异生，升高血糖，与降糖药（胰岛素、优降糖、降糖灵）联用，会使后者药效降低。甘草流浸膏中的甘草次酸有去氧皮质酮样作用，可引起水肿、升高血压、拮抗利血平的降压作用。丹参、姜黄能增强纤溶活性，可拮抗止血芳酸的抗纤溶作用，使其止血疗效降低。强心苷类药物，治疗的安全范围小，治疗量和中毒量之间差距较小，一般治疗量已接近中毒量，此时如中西药合并使用，则使强心苷类药的剂量更难以准确掌握，这样也就更易招致毒副作用的发生，如洋地黄类药物联用下列中药。①含钙离子的中药及其制剂，如石膏、石决明、龙骨、牡蛎、海螵蛸、瓦楞子、防风通圣丸、牛黄上清丸、羚翘解毒丸、白虎汤等，因它们含钙，可以增强洋地黄类药物的作用和毒性反应。②阿胶及其制剂，如驻车丸、炙甘草汤、大定风珠等，因其所含甘氨酸能促进钙的吸收，增加血钙浓度。③含麻黄的中药如气管炎丸、哮喘冲剂、定喘膏、半夏露、保金丸、定喘丸、大活络丹、人参再造丸等，因其含麻黄碱能兴奋β受体，加强心肌收缩力，增强强心药的作用，易引起心律失常。④甘草、鹿茸及其制剂，如六一散、麻杏石甘汤、玄参甘桔冲剂等，因其具有去氧皮质酮样作用，能保钠、排钾，使体内钾离子减少，导致心脏对强心苷的敏感性增高而发生中毒反应。⑤含蟾酥的中药，如六神丸、牛黄解毒丸、金蟾丸等，因其基本结构与强心苷类相似，具有洋地黄类的强心作用，且易致心律失常，故两者并用，易致中毒反应。黄花夹竹桃、铃兰、羊角拗、罗布麻、杠柳皮、福寿草、万年青（根），因含有强心苷，具有洋地黄样强心作用，并用易致洋地黄过量而发生中毒反应。⑥含乌头碱的中药及其制剂，如四逆汤、小活络丹等，因含毛茛科乌头属的植物，如川乌、草乌、雪上一枝蒿及附子的主要成分乌头碱，具有强心作用，且能增强洋地黄的毒性作用，致心律紊乱。附子尚含有去甲乌头碱，能兴奋β受体而显示强心作用。枳实及其制剂含对羟福林及N-甲基酪胺，可兴奋α及β受体，使心肌收缩力增强，心输出量增加。另外，可使血管收缩，外周阻力增加，从而加重心脏后负荷。升麻及其制剂如清胃散、补中益气丸，因其药理作用与洋地黄相反，对心脏有抑制作用。⑦含莨菪类生物碱的中药，如洋金花、莨菪、
茄、藏茄、天仙子、华山参等，含有多种莨菪类生物碱，包括莨菪碱、山莨菪碱、
茄碱、樟柳碱和阿托品，能抑制胃肠蠕动，延缓胃排空，使洋地黄吸收增加，易致洋地黄中毒。人参能兴奋垂体-肾上腺系统，地黄含有促皮质样物质，长期服用有导致药源性低血钾可能，易致洋地黄中毒。⑧含生物碱的中药及其制剂，如黄连、黄芩、黄柏、附子、乌头、麻黄、延胡索、三颗针、十大功劳、苦参、黄连上清丸、清胃黄连丸、葛根芩连片、牛黄清心丸、三妙丸、香连丸等。因这些药在胃肠道中具有强的抑菌作用，使肠道内菌群改变，部分洋地黄类强心苷被细菌代谢后减少，血中强心苷浓度增高。罗布麻含有罗布麻苷和毒毛旋花子苷元，具有强心苷样作用，两者并用则可增加强心苷的危险性。⑨煅炭类中药，如煅龙骨、煅牡蛎、煅蛤壳、侧柏炭、血余炭、蒲黄炭、十灰散等，因具有强的吸附作用，能减少洋地黄类强心苷在消化道的吸收，从而降低其作用和药效；含鞣质较多的中药，如大黄、虎杖、四季青、石榴皮、老鹳草、黄连上清丸等，当并用时，在胃肠道生成鞣酸盐沉淀，难以吸收，故可降低生物利用度和药效。
6.理化反应方面 中西药联用时，可出现酸碱中和、氧化、水解等理化反应而产生拮抗，使中西药疗效均降低。含有机酸的中药（乌梅、五味子、山茱萸、山楂、女贞子）与碱性西药（氨茶碱、氢氧化铝片、碳酸氢钠、乳酸钠）联用时，由于发生酸碱中和反应而使中西药疗效降低。同理，碱性较强的中药（硼砂、瓦楞子、海螵蛸）与酸性西药（阿司匹林、对氨基水杨酸、胃蛋白酶合剂）联用时，也会因酸碱中和而产生拮抗。含有机酸的中药与红霉素联用，还会破坏后者的化学结构，明显降低其杀菌能力。含皂苷类中药（人参、三七、远志、桔梗）与酸性西药联用，皂苷易水解而失效。含蒽醌类中药（大黄、虎杖、何首乌）与碱性西药联用，蒽醌苷易氧化而失效。另外，硼砂与左旋多巴联用时，可使后者迅速降解，含鞣质的中药与碳酸氢钠联用时，可使后者分解而失效。大剂量丹参注射液与细胞色素C同瓶静脉滴注时，会产生混浊、变色、变质等理化反应而失效。
中药与化学药物合用时，若配伍合理则可产生协同作用，表现为药效增强，若配伍不当不仅出现拮抗作用，降低药效，甚至可产生严重的不良反应。正确、深入地认识中西药的药动、药效、理化性质和拮抗机制必将有助于临床更加合理地中西药联用。