临床常用的促进尿酸排泄的药物有哪些?

119.临床常用的促进尿酸排泄的药物有哪些?

(1)丙磺舒:丙磺舒是磺胺的衍生物,是最早使用的一种有效的促尿酸排泄药,1950年开始运用于临床。该药具有抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收、增加尿酸排泄的作用,对肾小球滤过率和肾血流量无明显影响。适用于重度高尿酸血症或慢性痛风性关节炎的长期治疗,对痛风石也有缩小作用,对急性痛风性关节炎无效。

丙磺舒安全性较高,不影响电解质代谢,代谢产物主要由胆汁排泄。该药在正常人刚开始使用时也可促进尿酸排泄,但这种作用很快消失,而对高尿酸血症患者则有长期、稳定的促尿酸排泄效应。主要不良反应为胃肠道反应、过敏性皮炎、发热,停药后可恢复。餐时或餐后服药可减少胃肠道反应。该药与吲哚美辛、萘普生同时使用,可使血药浓度升高,毒副作用增大,并可增强磺脲类口服降糖药的作用。小剂量阿司匹林可以降低该药的效果。此外,对磺胺过敏、有活动性溃疡及6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症(蚕豆病)的患者禁用此药。

(2)苯溴马隆:该药1970年投入临床,是一种强有力的促尿酸排泄药。该药不影响肾小球滤过率,主要通过抑制近端肾小管对尿酸的重吸收,增加尿酸排泄,从而降低血尿酸水平。该药是目前临床上最常用的促尿酸排泄药物之一。与丙磺舒相比,苯溴马隆作用更快、更强。

苯溴马隆的治疗初始剂量一般为每次25~50毫克,每天早餐后口服。服药后1~3周如血尿酸无明显下降,可每天增加25~50毫克,一般维持量为50毫克左右,早餐时一次口服。对有痛风结节的患者,剂量可偏大,用到每天50~100毫克,当血尿酸降低至297微摩/升(5.0毫克/分升)以下后才给予50毫克/天的维持剂量,否则对消除结节作用较弱。(https://www.daowen.com)

苯溴马隆不良反应较少,有时有胃肠道反应及过敏性皮炎,但均较轻,一般可耐受。少数患者可有腹泻、肾绞痛和转移性痛风。小剂量阿司匹林(乙酰水杨酸)可降低其促尿酸排泄作用。苯溴马隆可降低双香豆素的代谢,增强其抗凝作用,冠心病、心脏瓣膜置换术后等须同时服用两种药物时应注意减少剂量和定期检查凝血功能。

(3)磺吡酮(苯磺唑酮):该药为保泰松的衍生物,有明显的促尿酸排泄作用,但无抗炎镇痛作用。其结构与丙磺舒迥异,但作用机制相同,且作用更强。对丙磺舒过敏或不能耐受的患者可用其替代,在急性痛风性关节炎控制2周后才开始使用本药。开始剂量为每次50毫克,每天2次,以后7~10天增加50~100毫克,最大剂量为每天总量800毫克。常用维持剂量是每次100~200毫克,每天2次。

磺吡酮不良反应为胃肠道反应、血小板减少和粒细胞减少、皮炎、过敏等,停药后可恢复。因有抗排钠利尿作用,心功能不全患者慎用。该药不可与阿司匹林同服,因可能诱发哮喘病人的支气管痉挛。对双香豆素的抗凝作用是先增强后拮抗。

同时,前面介绍的碱性药物因能增加尿酸的溶解度,碱化尿液,故也有促进尿酸排泄的作用。