一、化学结构分类

局部麻醉药简称局麻药，是指在给药的局部能可逆地阻滞神经冲动的发生和传递的药物。局麻药均是由芳香族环、胺基团和中间链三部分组成。依中间链不同，局麻药分为两大类，即酯链（-COO-）构成酯类局麻药，临床常用的酯类局麻药有普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因和可卡因；胺链（-NHCO-）则构成酰胺类局麻药，如利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、布比卡因（消旋的左旋异构体）、罗哌卡因和依替卡因等。酯类和酰胺类局麻药，除了在起效时间和时效有明显不同外，两类局麻药化学稳定性、生物转化位点和致敏性均不同。酰胺类较酯类稳定，酯类局麻药是通过血浆假性胆碱酯酶水解代谢，酰胺类则在肝微粒体内被酰胺酶和氧化酶降解代谢。但有两种局麻药例外，酯类局麻药可卡因由肝脏羧酸酯酶分解代谢，而口腔科常用的酰胺类局麻药阿替卡因被血浆羧基酯酶失活。对氨基苯甲酸是酯类局麻药的代谢产物，可引起少数患者的变态反应，酰胺类局麻药不生成对氨基苯甲酸，变态反应罕见。两类局麻药合用可减轻毒性反应。(https://www.daowen.com)