硝酸酯的分类与药代动力学基本特点
（一）硝酸甘油
硝酸甘油经皮肤和口腔黏膜吸收，较少从消化道吸收。其有舌下含片、静脉、口腔喷剂和透皮贴片等多种剂型。口服硝酸甘油，药物在肝脏内迅速代谢，生物利用度极低，约为10%，因此口服硝酸甘油无效。舌下含服该药吸收迅速完全，生物利用度可达80%，约2～3分钟起效，5分钟达最大效应，作用持续20～30分钟，半衰期仅数分钟。硝酸甘油在肝脏迅速代谢为几乎无活性的两个中间产物1，2-二硝酸甘油和1，3-二硝酸甘油，它们经肾脏排出，血液透析清除率低。
硝酸甘油含片性质不稳定，其有效期大约为3个月，需避光保存于密闭的棕色小玻璃瓶中，每三个月更换一瓶新药。例如，舌下黏膜明显干燥需用水或盐水湿润，否则含化无效。含服时应尽可能坐立，以免加重低血压反应。对心绞痛发作频繁者，应在大便或体力劳动前5～10分钟预防性含服。
硝酸甘油注射液须用5%的葡萄糖注射液或生理盐水稀释混匀后静脉滴注，不得直接静脉注射，且不能与其他药物混合。由于普通的聚氯乙烯输液器可大量吸附硝酸甘油溶液，使药物浓度损失达40%～50%，因而，需要适当增大药物剂量以达到其血药浓度，或选用玻璃瓶及其他非吸附型的特殊输液器，静脉给药时须同时尽量避光。静脉滴注硝酸甘油起效迅速，清除代谢快，剂量易于控制和调整，加之直接进入血液循环，避免了肝脏首关清除效应等优点，因此其在急性心肌缺血发作、急性心力衰竭和肺水肿等治疗中占据重要地位。但大量或连续使用可导致耐药，因而，需要小剂量、间断给药。长期使用后需停药时，应逐渐减量，以免发生反跳性心绞痛等。因药物过量而导致低血压时，应抬高双下肢，增加静脉回流，必要时可补充血容量及补充升高血压药物。
硝酸甘油贴膏，是将硝酸甘油储在容器或膜片中经皮肤吸收向血中释放，给药60～90分钟达最大血药浓度，有效血药浓度可持续2～24小时或更长。尽管贴膏中硝酸甘油含量不一样，但24小时内释放的硝酸甘油量取决于贴膏覆盖的面积而不是硝酸甘油的含量。无论其含量如何，在24小时内所释放的硝酸甘油总量是0.5 mg/cm2。
硝酸甘油喷雾剂，释放量为每次0.4 mg，每瓶含200次用量。(https://www.daowen.com)
（二）硝酸异山梨酯
硝酸异山梨酯的常用剂型包括口服平片、缓释片、舌下含片，以及静脉制剂等。口服吸收完全，肝脏的首关清除效应明显，生物利用度为20%～25%，平片15～40分钟起效，作用持续2～6小时；缓释片约60分钟起效，作用可持续12小时。舌下含服生物利用度大约60%，2～5分钟起效，15分钟达最大效应，作用持续1～2小时。硝酸异山梨酯母药分子的半衰期约1小时，活性弱，主要的药理学作用源于肝脏的活性代谢产物5-单硝酸异山梨酯，半衰期为4～5小时，而另一个代谢产物2-单硝酸异山梨酯几乎无临床意义。代谢产物经肾排出，不能经血液透析清除。其静脉注射、舌下含服和口服的半衰期分别为20分钟、1小时和4小时。
（三）5-单硝基异山梨醇酯
5-单硝酸异山梨酯是最近研制的新一代硝酸酯药物，临床剂型有口服平片和缓释片，在胃肠道吸收完全，无肝脏首关清除效应，生物利用度近乎100%。母药无需经肝脏代谢，直接发挥药理学作用，平片30～60分钟起效，作用持续3～6小时，缓释片60～90分钟起效，作用可持续约12小时，半衰期为4～5小时。在肝脏经脱硝基为无活性产物，主要经肾脏排出，其次为胆汁排泄。肝病患者无药物蓄积现象，肾功能受损对本药清除亦无影响，可由血液透析清除。
由于5-单硝酸异山梨酯口服无肝脏首关清除效应，静脉滴注的起效、达峰和达稳态的时间亦与同等剂量的口服片相似，因此5-单硝酸异山梨酯静脉剂型缺乏临床应用前景，欧美国家也没有该剂型用于临床。