一、硝酸甘油

一、硝酸甘油

(一)硝酸甘油的药理作用

硝酸甘油为抗心绞痛药,能直接松弛平滑肌,对胆碱能及肾上腺素能神经支配的平滑肌有效,但以松弛血管平滑肌作用最强,尤其是小血管平滑肌,使小动脉舒张,外周阻力和血压下降,心脏前负荷减轻。可使小静脉舒张,回心血量减少,心排血量降低,结果使心脏做功和耗氧量均减少,以缓解和消除心绞痛症状。此外,硝酸甘油还能促进冠脉血管侧支循环形成,并能拮抗去甲肾上腺素、血管紧张素的缩血管作用。硝酸甘油虽不能明显增加典型心绞痛患者的冠脉总血流量,但能使心肌血流重新分配。在心绞痛发作时,左心室舒张末压增高,使心内膜下层缺血最为严重,而硝酸甘油能降低左心室舒张末压,使血液易于从心外膜向缺血的心内膜下区域流动,增加心内膜下区的血液供应,增加灌流量和供氧量。

(二)硝酸甘油的适应证与禁忌证

适应证:主要有治疗心绞痛、充血性心力衰竭及肺水肿。

禁忌证为:脑出血或脑外伤、严重贫血、梗阻性心肌病、青光眼、休克、严重低血压、伴低灌注的急性心肌梗死患者和对硝酸酯和亚硝酸酯过敏者禁用。妊娠前3个月及哺乳期慎用。

(三)硝酸甘油的规格与剂型

硝酸甘油的规格与剂型具体如下:①片剂。0.3 mg;0.5 mg;0.6 mg;②缓释片。1.0 mg;2.5 mg;③长效胶囊剂。2.5 mg;2.6 mg;6.5 mg;④注射剂。1 mg,每支1 mL;2 mg,每支1 mL;5 mg,每支1 mL;10 mg,每支1 mL;⑤软膏剂。2%,每支30 g;⑥贴膜剂。0.5毫克/格片;⑦喷雾剂。200次/瓶,每次0.4 mg;⑧口颊片。1 mg;2.5 mg;⑨贴剂(透皮释放治疗系统)。16毫克/贴片,25毫克/贴片。

(四)硝酸甘油的用法与用量

硝酸甘油的用法与用量,具体如下:

第一,下含服用于防治心绞痛,每次0.25~0.5 mg,如有需要,5分钟后可再用,一日总量不超过2 mg。

第二,药预防心绞痛发作,长效胶囊,1粒/次,1次/12小时释片,每次2.5 mg,1次/12小时,作用可延续8~10小时。

第三,药软膏,1.5×3cm,2次/日,涂于前臂或胸部,预防心绞痛发作;贴剂,一般释出率为每24小时2.5~10mg,每日1片,贴于胸前皮肤,剂量可根据需要酌情增加。为防止耐药,也有隔12小时贴12小时的用法,预防心绞痛发作,也可与洋地黄或利尿剂合用,以治疗慢性心力衰竭。

第四,药对着口腔向舌下黏膜喷射1~2次,相当于硝酸甘油量0.5~1.0 mg。

第五,缓解急性心肌梗死,1~5 mg溶于5%或10%葡萄糖注射液100 mL中,以10~20滴/分静滴,根据病人反应,每15分钟可递增剂量25%~50%,用于外科手术降低血压时,可将剂量增到20 mg,以60滴/分静滴,待血压降至预计值时,再调至10~15滴/分,注意剂量应个体化。(https://www.daowen.com)

第六,给药口颊片,1次0.1 mg于口颊犬齿龈上,3~4次/日,需要时可增至每次2.5 mg,3~4次/日。

(五)硝酸甘油的不良反应与注意事项

1.硝酸甘油的不良反应

因血管扩张,硝酸甘油可引起头痛、面部潮红、灼热感、眩晕、耳鸣、恶心、呕吐、皮疹、视力模糊、心动过速等,重者产生血压骤降、口唇指甲青紫、气短、虚脱等。外用经与皮肤接触可有轻微痒感和烧灼感,皮肤轻微变红,一般在停药后数小时自然消失。

2.硝酸甘油的注意事项

硝酸甘油的注意事项具体有以下八点:

第一,硝酸甘油可致眼内压及颅内血管扩张,使眼内压及颅内压升高,故青光眼及颅内高压者禁用。

第二,宜舌下含服,不要口服。

第三,长期用药者突然停药可诱发心绞痛、心肌梗死乃至猝死,故需逐渐停药并合用其他药物。

第四,应用含服及喷雾给药的患者应保持坐位,初次含服者,可酌情减量一半,以减轻不良反应。

第五,连续用药可产生耐受性,宜采用偏心剂量间歇给药。

第六,心绞痛发作频繁的患者,应在大便前含服,以预防发作。

第七,为了保持硝酸甘油片的疗效,应将此药放入密闭的避光的有色瓶内,并注意药物的有效期,及时更换接近失效期的药片。

第八,与β受体阻滞剂合用,应注意血压下降的协同作用。